注射用马来酸阿奇霉素

跳转到：导航, 搜索

A+医学百科 >> 注射用马来酸阿奇霉素

【药品名称】 注射用马来酸阿奇霉素

【英文或拉丁名】 Azithromycin Maleate for Injection

【汉语拼音】 Zhusheyong Malaisuan Aqimeisu

【商品名】津博

【主要成分】本品主要成分为阿奇霉素，其化学名称为：9-脱氧-9α-氮杂-9α-甲基-9α-红霉素A顺丁烯二酸盐

【化学名】 9-脱氧-9α-氮杂-9α-甲基-9α-红霉素A顺丁烯二酸盐分子量:865.00

【性状】本品为白色冻干块状物；无臭，味苦；有引湿性。

【药理毒理】阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括：革兰氏阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组β溶血性链球菌）、肺炎（链）球菌、α-溶血性链球菌（草绿色链球菌组）和其它链球菌、白喉（棒状）杆菌。本品对于耐红霉素的革兰氏阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。革兰氏阴性需氧菌：流感（嗜血）杆菌、副流感（嗜血）杆菌、卡他（摩拉）菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。本品对下列革兰氏阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定。大肠杆菌、伤寒（沙门）杆菌、肠杆菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋球菌、杜克（嗜血）杆菌。其它微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病原体）(lyme disease agent)、肺炎支原体、人型支原体、脲素分解脲素原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。下列革兰氏阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、绿脓（假单胞）杆菌。

【药代动力学】据《Physician Desk Reference Information》52版介绍: 社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素，每日一次，每次g，浓度为2mg/ml，每次滴注时间1小时，连续2～5天，平均Cmax为3.63±1.60μg/ml，Cmin为0.20±0.15μg/ml，AUC24为9.60±4.80μg.h/ml。 18名健康志愿者静脉滴注1～4g（以浓度1mg/ml滴注时间大于2小时），其CLT和Vd分别为10.18ml／min/kg和33.3L/kg。若每天滴注阿奇霉素0.5g，比较第一天与第五天的血浆药代动力学参数，结果表明Cmax增加8％，AUC24增加61％，Cmin增加3倍。 12名健康志愿者口服单剂量0.5g阿奇霉素，Cmax、Cmin和AUC24为0.41μg/ml、0.05μg/ml和2.6μg.h/ml，口服给药各参数值分别约为单剂量静滴3小时的38%、83%和52%（即Cmax为1.08μg/ml，Cmin为0.06μg/ml，AUC24为5.0μg.h/ml）。口服阿奇霉素后，组织（或体液）中浓度和组织（或体液）对血液／血浆的浓度的比值列于下表: ※[图片:36949.BMP]※ 1、组织内药物浓度高并不能作为判定临床疗效用量的依据。阿奇霉素的抗菌活性与pH有关。阿奇霉素浓缩于细胞的溶酶体中，溶酶体内的低pH导致阿奇霉素活性降低。但是，药物在组织内的广泛分布可能与临床活性有关。 *样品是在第一次给药后2～4小时取得。 **样品是在第一次给药后10～12小时取得。 ***分两次给药，每次g,间隔12小时。 ****样品是在一次给药0.5g后19小时取得。在12名健康志愿者采用每日静滴0.5g（1mg／ml）静注1小时的方案，连续给药五天的研究中，第一次给药后24小时内给药量的11%由尿液中排出，第五次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%，较阿奇霉素口服后尿液的排泄量6%高。口服给药后原形药主要由胆汁排泄。阿奇霉素的血清蛋白结合率随血液浓度的增加而减低，血药浓度为0.02μg/ml，血清蛋白的结合率为15%。当血药浓度为2μg/ml，血清蛋白结合率为7%。

【适应症】本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染： 1、由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。 2、由沙眼衣原体、淋病双球菌、人型支原体引起的需首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌的抗菌素。

【用法与用量】将本品用适量注射用水充分溶解，配制成每1毫升含0.1g溶液，再加入到250ml或500ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为1.0～2.0mg/ml静脉滴注，滴注时间：1mg/ml，滴注3小时；2mg/ml,滴注1小时。治疗社区获得性肺炎，成人用量每次g，每天1次,至少连续用药2天。继之换用阿奇霉素口服制剂0.5g／天,治疗7～10天为一个疗程。转为口服治疗的时间应由医生根据临床反应确定。治疗盆腔炎，成人用量为每次g，每天一次，用药1天或2天后，改用阿奇霉素口服制剂0.25g，以7天为一个疗程。转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。若怀疑合并有厌氧菌感染，则应合用抗厌氧菌药物。

【不良反应】 1、本品常见不良反应有：（1）胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等；（2）局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等；（3）皮肤反应：皮疹、搔痒等；（4）其它反应：如厌食、头晕或呼吸困难等。 2、本品也可引起下列反应：（1）消化系统：消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等；（2）神经系统：头痛、嗜睡等；（3）过敏反应：支气管痉挛等；（4）其它反应：味觉异常等；（5）实验室检查：血清 ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

【禁忌症】对阿奇霉素、红霉素或其他任何大环内酯类药物过敏者禁用。

【注意事项】 l、肝功能不全者慎用。 2、用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson综合症及毒性表皮坏死等）应立即停药并采取适当治疗措施。 3、治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑是否有伪膜性肠炎发生。如果诊断确定，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡，补充蛋白等。 4、本品每次滴注时间不少于60分钟，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】儿童或16岁以下患者使用本品的安全性尚不清楚。

【老年患者用药】目前尚缺乏详细的研究资料。

【药物相互作用】含铝、镁的抗酸药能降低阿奇霉素口服制剂的血药浓度峰值，但不降低AUC值。口服阿奇霉素不影响静脉注射单剂量茶碱后血浆中的茶碱水平或药代动力学。鉴于目前所用的大环内酯类药物能提高血浆茶碱浓度，因此，同时使用阿奇霉素和茶碱时应谨慎；并监测血浆茶碱水平。口服阿奇霉素不影响凝血酶原对使用单剂量苄丙酮的响应时间。但是，在给病人同时使用阿奇霉素和苄丙酮时应谨慎，并注意监测凝血酶原的响应时间。因为在临床上，同时使用大环内酯类药物和苄丙酮会增加抗凝药的药效。阿奇霉素和下列药物同时使用时，建议密切观察患者的：地高辛-使地高辛水平升高。麦角胺或二氢麦角胺-急性麦角毒性症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝（触物感痛）。三唑仑-通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理学效果增强。细胞色素P450系统代谢药-提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环己巴比妥、苯妥英等的水平。

【药物过量】目前尚缺乏详细的研究资料。

【规格】 0.25g

【有效期】暂定二年

【贮藏】密封，在阴凉干燥处保存。

参看

出自A+医学百科 “注射用马来酸阿奇霉素”条目 http://www.a-hospital.com/w/%E6%B3%A8%E5%B0%84%E7%94%A8%E9%A9%AC%E6%9D%A5%E9%85%B8%E9%98%BF%E5%A5%87%E9%9C%89%E7%B4%A0 转载请保留此链接

关于“注射用马来酸阿奇霉素”的留言：	订阅讨论RSS
目前暂无留言
添加留言

注射用马来酸阿奇霉素

参看

更多医学百科条目

个人工具

名字空间

查看

动作

搜索

导航

推荐工具

功能菜单

工具箱