头孢曲松
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头孢曲松（Ceftriaxone），又名头孢三嗪，本品为半合成的第三代头孢菌素，对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性，抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金葡菌等。本品对β内酰胺酶稳定。
本药品被归类到咽喉炎等药品分类。
目录 |
药理作用
本品为第三代头孢菌素类抗菌药物。可影响细菌细胞壁的合成，导致细菌细胞溶菌死亡，而起杀菌作用。抗菌谱与头孢噻肟相近，对革兰阳性菌有中度的抗菌作用。对革兰阴性菌的抗菌作用强，
主要敏感菌有金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌属、大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、沙雷杆菌、变形杆菌、枸橼酸杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、梭状芽孢杆菌等。铜绿假单胞菌、肠杆菌属对本品也敏感。产酶金黄色葡萄球菌、耐氨苄西林的流感嗜血杆菌、耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌常可对本品敏感。但粪链球菌和耐甲氧西林的葡萄球菌对本品均耐药。
在消化道不吸收。肌内注射1g，血药浓度2小时达到峰值。静脉滴注1g，历时30分钟，滴完当时血药浓度150μg/ml。体内分布广，可透过血脑屏障，并可进入羊水和骨组织。体内不经生物转化，原形排出。2/3量通过肾脏排出，1/3通过胆道排出，因此尿液和胆汁中有很高的浓度。半衰期为6-8小时。单独肝脏或肾脏功能障碍时，半衰期稍延长，无须调整剂量。若肝肾功能均发生严重障碍，可发生体内蓄积，酌情减量。
临床应用
临床主要用于敏感菌感染的脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、外科创伤，败血症及生殖器感染等。目前已作为治疗淋病的第一线药物
副作用（不良反应）
- 一般为恶心、腹泻。过敏反应有皮疹、瘙痒。
- 注射部位反应，如静脉炎和疼痛等。
- 偶可使青少年，儿童发生胆结石。
- 对有药物过敏史者应慎用。
- 偶见肝肾功能异常及血液系统改变，如中性粒细胞下降、血小板下降等，肌注部位可能有疼痛反应，偶见静脉炎。
禁忌症
注意的事项
- 交叉过敏反应：对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。
- 头孢曲松可透过胎盘进入胎儿。母乳中亦含有低浓度的本品，孕妇和乳妇应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告，其应用仍须权衡利弊。
- 有黄疸新生儿或有黄疸严重倾向新生儿应慎用或避免使用本品。
用法用量
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。
- 成人常用量肌内或静脉给药，每24小时 1一 2g或每 12小时 0.5一1g。最高剂量每日4g。
- 小儿常用量静脉给药，按体重每12小时25—37.5mg/kg，脑膜炎患儿每12小时50mg/ke。脑膜炎患儿每日最高剂量不能超过 4g。其他感染每日不能超过 2g。
- 12岁以上小儿用成人剂量。
参阅头孢噻吩钠。
注意事项
- 除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时，老年人应用头孢曲松一般不需调整剂量。
- 由于头孢菌素类毒性低，所以有慢性肝病患者应用本品时不需调整剂量。病人有严重肝肾损害或肝硬化者应调整剂量。
- 肾功能不全患者肌酐清除大于每分钟 5ml，每日应用本品剂量少于2g时，不需作剂量调整。血液透析清除头孢曲松的量不多，透析后勿需增补剂量。
- 保存头孢曲松的温度为 25℃以下，最好介于15-30℃。
- 肌内注射用药的制备：以0.9ml灭菌注射用水、氯化钠注射液、5％葡萄糖注射液或1％盐酸利多卡因加入250mg头孢曲松瓶装中，或以3.6ml前述溶剂加入1g瓶装中，使每1ml溶液中含有约250mg的头孢曲松。肌内注射液在室温(25℃)可保存 90％以上的活性1一3天，在 4℃保存3一10天，保存期随浓度而异。
- 静脉给药头孢曲松溶液的配制：将 9.6ml的前述稀释液(除利多卡因外)加入1g头孢曲松瓶装中，制成每1ml含100mg头孢曲松的溶液。静脉注射液在室温可保持90％活性 3天，冷藏4℃时保持10天。
- 因保存时间、药物浓度和稀释液的不同，配制溶液颜色可为淡黄到琥珀色。
- 静脉推注时应缓慢。
- 为避免肌注引起局部疼痛，可加用 1％利多卡因0.5ml溶解本品。
药物相作用
- 头孢菌素类静脉输液中加入红霉素、四环素、两性霉素 B、血管活性药(间羟胺、去甲肾上腺素等)、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素 B族、维生素C等时将出现混浊。由于本品的配伍禁忌药物甚多，所以应单独给药。
- 应用本品期间饮酒或含酒精药物时在个别病人可出现双疏仑样反应。
参见头孢噻肟。
市场上的头孢曲松
参看
参考文献
- 《新编药物学》第17版.陈新谦主编
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| 第一代头孢菌素 | 第二代头孢菌素 | 第三代头孢菌素 | 第四代头孢菌素 | |
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| 抗菌谱 | 革兰阳性（+++）革兰阴性（-） | 革兰阳性（++）革兰阴性（++）厌氧菌（+）铜绿假单胞菌（-） | 革兰阳性（+）革兰阴性（+++）厌氧菌（++）铜绿假单胞菌（++） | 革兰阳性（+++）革兰阴性（++++）厌氧菌（+） |
| 常用注射药 | 头孢噻吩（先锋1）、头孢唑林（先锋5）、头孢拉定（先锋6）、头孢乙氰（先锋7）、头孢匹林（先锋8）、头孢硫脒（先锋18）、头孢西酮 | 头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特 | 头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢地嗪、头孢他定、头孢哌酮、头孢匹胺、头孢甲肟、头孢磺啶 | 头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定 |
| 常用口服药 | 头孢氨苄（先锋4）、头孢拉定（先锋6）、头孢羟氨苄 | 头孢呋辛酯、头孢克洛 | 头孢克肟、头孢特仑酯、头孢他美酯、头孢布烯、头孢地尼、头孢泊肟酯、头孢妥仑匹脂 |
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