头孢克肟
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头孢克肟
- 【英文名】Cefixime (Cefspan)
- 【别名】氨噻肟烯头孢菌素,世福素、达力芬
- 【性状】白色至淡黄色结晶性粉末，无味，具轻微特异臭，易溶于甲醇、二甲亚砜，略溶于丙酮，难溶于乙醇，几不溶于水、醋酸乙酯、乙醚、己烷中。
目录 |
药理学
本品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对化脓性链球菌、肺炎球菌、无乳链球菌、淋球菌、流感杆菌、摩拉卡他菌及大肠杆菌、肺炎杆菌等多数肠杆菌科细菌具有良好抗菌活性。本品对D组链球菌、肠球菌属、李斯忒菌、多数葡萄球菌、肠杆菌属、绿脓杆菌及其他假单胞菌属无作用。头孢克肟对β内酰胺酶高度稳定，与青霉素结合蛋白有高度亲和力，使细菌细胞壁合成受阻，细菌迅速溶解、死亡。
本品口服吸收，生物利用度 40％～50％。口服混悬剂的生物利用度比口服片剂者约增高 10％～25％。单次口服 100mg及400mg片剂后平均血药峰浓度分别可达 2mg/L及 3.7mg/L。口服后 24h内约 50％以原形由尿排出。血浆蛋白结合率约 65％。血清消除半减期 3～4h。本品很少经血透或腹膜透析清除。肾功能减退者其半减期延长，但肌酐清除率＜0.334ml/1.73平方米.秒时才需调整剂量。
本品广泛分布于全身组织，6名健康志愿者口服400mg后 6～7h，平均组织峰浓度为3.3μg/ml，胆汁中为190μg/ml，前列腺为0.83μg/ml。在痰液、扁桃体、中耳分泌物、胆汁中分布良好。
适应症
适用于支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎、胆囊炎、胆管炎、猩红热、中耳炎、鼻窦炎。
用法用量
- 成人和体重30kg以上的儿童：口服，每日2次，每次服 50～100mg，重症可增至200mg／次。
- 小儿：口服，每日2次，每次服1.5～3mg／kg。此外，可以根据症状适当增减，对于重症患者，每次可口服6mg/kg。
禁用慎用
不良反应
- 偶见粒细胞减少和嗜酸粒细胞增多(1.1％)，罕见血小板减少，伪膜性结肠炎。头孢烯类有溶血性贫血报道。
- 偶见SGOT，SGPT，碱性磷酸酯酶上升，约2.9％。偶见BUN上升。
- 偶见消化道的腹泻、胃痛、心窝病、腹痛、食欲不振、恶心等，约占2％。
- 罕见口炎、念珠菌病、维生素K和维生素B缺乏、头痛等。
- 罕见休克症状，如遇不适感，口内异常感，哮喘，眩晕，便意，耳鸣，冒汗等症状，应停药。约有0.4％人出现皮疹红斑、瘙痒等过敏症。
- 总的副反应约占2.5％。
注意事项
- 对头孢菌素类抗生素有过敏史者禁用。肠炎患者慎用,6月以下儿童不宜应用。过去有青霉素过敏休克病史的患者慎用本品，因亦有发生过敏性休克的可能。
- 肾功能不全者血清半衰期延长，须调整给药剂量。
- 相同剂量混悬剂与片剂服用后以前者为高。血药浓度以前者为高。
- 治疗化脓性链球菌感染疗程至少需10天。
- 中耳炎患者宜用混悬剂治疗。
药物相互作用
- 本品与下列药物有配伍禁忌；硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素。新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异恶唑、氨茶碱、可溶性巴比妥、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明的其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠。丙氯拉嗪（Prochlorperazine）、维生素B族和维生素C、水解蛋白。
- 呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星（streptozocin）等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与本品合用有增加肾毒性的可能
- 棒酸可增加本品对某些因产生B内酰胺酶而对之耐药的革兰氏阴性杆菌的抗菌活性。
参看
参考文献
- 《新编药物学》第17版.陈新谦主编
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| 第一代头孢菌素 | 第二代头孢菌素 | 第三代头孢菌素 | 第四代头孢菌素 | |
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| 抗菌谱 | 革兰阳性（+++）革兰阴性（-） | 革兰阳性（++）革兰阴性（++）厌氧菌（+）铜绿假单胞菌（-） | 革兰阳性（+）革兰阴性（+++）厌氧菌（++）铜绿假单胞菌（++） | 革兰阳性（+++）革兰阴性（++++）厌氧菌（+） |
| 常用注射药 | 头孢噻吩（先锋1）、头孢唑林（先锋5）、头孢拉定（先锋6）、头孢乙氰（先锋7）、头孢匹林（先锋8）、头孢硫脒（先锋18）、头孢西酮 | 头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特 | 头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢地嗪、头孢他定、头孢哌酮、头孢匹胺、头孢甲肟、头孢磺啶 | 头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定 |
| 常用口服药 | 头孢氨苄（先锋4）、头孢拉定（先锋6）、头孢羟氨苄 | 头孢呋辛酯、头孢克洛 | 头孢克肟、头孢特仑酯、头孢他美酯、头孢布烯、头孢地尼、头孢泊肟酯、头孢妥仑匹脂 |
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