头孢噻肟
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头孢噻肟（Cefotaxime），为第三代头孢菌素抗菌药物，以其为主要成分制成的药品很多，市场上商品名各不相同，主要有（商品名）氨噻肟头孢菌素钠、头孢氨噻肟钠、头孢泰克松、先锋噻肟。
本药品被归类到气管炎等药品分类。
目录 |
药理作用
本品为注射用第三代头孢菌素，对革兰阴性需氧菌和革兰阳性需氧菌和厌氧菌有广谱抗菌活性，主要是干预细菌细胞壁的生物合成，导致细菌溶菌死亡。故其作用为杀菌。对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌活力比头孢替安稍强，明显强于头孢唑林。对流感杆菌、变形杆菌属、粘质沙雷菌、枸橼酸细菌属、肠杆菌属的抗菌活力也比头孢替安强，显著强于头孢唑啉。对拟杆菌属也显示强大的抗菌活力。在革兰阳性菌中对化脓性链球菌、肺炎球菌的抗菌活力比头孢替安、头孢唑林强，对消化球菌属、消化链球菌属也有强大的抗菌活力。对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对产生β-内酰胺酶的细菌也具有强大的抗菌活力。
肌肉注射本品后在1小时内达到最高血浓度，半衰期约为1.09-1.24小时，肾功能不全者血浓度上升，半衰期延长。肌肉注射后6小时内自尿中排泄70%-77%，静注为60%-82%。尿中未发现具有抗菌活性的代谢物。
临床应用
适用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃肠道感染、脑膜炎、败血症、软组织感染、耳鼻喉科感染、生殖道感染、骨科感染等。头孢噻肟钠可以作为脑膜炎，尤其是婴幼儿脑膜炎的首选药物。
用法用量
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。
- 成人：肌内注射或静脉注射，1次0.5-1g，1日2-4次。一般感染用2g/d，分成两次肌内注射或静脉注射；中等或较重感染3-6g/d，分3次肌内注射或静脉注射；败血症等6-8g/d，分3-4次静脉给药；极重度感染1日不超过12g，分为6次静脉给药；淋病用1g肌内注射（单次给药已足）。静脉滴注，2-3g/d。
- 小儿：肌内注射或静脉注射1日量为50-100mg/kg，分成2-3次给予。
- 婴幼儿不能肌内注射。
副作用（不良反应）
副作用发生率低，约3-5%，皮疹和药物热约为2-5%，出现静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等消化道反应见于1%的病人，碱性磷酸酶或血清转氨酶轻度升高者约有3%，暂时性血尿素氮和肌酐增高者分别为0.7%和0.3%，白细胞减少、酸性粒细胞增多或血小板减少者少见。偶有头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红者。应用本品后，有0.28%的病人可发生粘膜念珠菌病。
禁忌症
对头孢菌素类药物过敏者禁用。
注意的事项
临用前，加灭菌注射用水适量使之溶解，溶解后立即使用，静脉注射和滴注应在30分钟内结束。 应用头孢噻肟钠后，病人的血清碱性磷酸酶、血尿素氮、谷丙转氨酶、谷草转氨酶或血清乳酸脱氢酶值可增高。婴幼儿不能肌肉注射。
药物相作用
- 与庆大霉素或妥布霉素合用对铜绿假单胞菌均有协同作用；与阿米卡星合用对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌有协同作用。
- 与氨基糖苷类抗生素联合应用时，用药期间应随访肾功能。
- 大剂量头孢噻肟与强利尿药联合应用时，应注意肾功能变化。
- 头孢噻肟可用氯化钠注射液或葡萄糖液稀释，但不能与碳酸氢钠液混合。
- 与阿洛西林或美洛西林等合用，可使本品的总清除率降低，如两者合用需适当减低剂量。
市场上的头孢噻肟
- 氨噻肟头孢菌素钠、头孢氨噻肟钠、头孢泰克松、先锋噻肟
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参考文献
- 《药理学》人民卫生出版社第七版医学教材.杨宝峰主编
- 《药理学》杨世杰主编
- 《新编药物学》第17版.陈新谦主编
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| 第一代头孢菌素 | 第二代头孢菌素 | 第三代头孢菌素 | 第四代头孢菌素 | |
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| 抗菌谱 | 革兰阳性（+++）革兰阴性（-） | 革兰阳性（++）革兰阴性（++）厌氧菌（+）铜绿假单胞菌（-） | 革兰阳性（+）革兰阴性（+++）厌氧菌（++）铜绿假单胞菌（++） | 革兰阳性（+++）革兰阴性（++++）厌氧菌（+） |
| 常用注射药 | 头孢噻吩（先锋1）、头孢唑林（先锋5）、头孢拉定（先锋6）、头孢乙氰（先锋7）、头孢匹林（先锋8）、头孢硫脒（先锋18）、头孢西酮 | 头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特 | 头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢地嗪、头孢他定、头孢哌酮、头孢匹胺、头孢甲肟、头孢磺啶 | 头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定 |
| 常用口服药 | 头孢氨苄（先锋4）、头孢拉定（先锋6）、头孢羟氨苄 | 头孢呋辛酯、头孢克洛 | 头孢克肟、头孢特仑酯、头孢他美酯、头孢布烯、头孢地尼、头孢泊肟酯、头孢妥仑匹脂 |
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