杆菌肽
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Bacitracin (Baciguent)
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作用与用途
抗菌谱与青霉素相似,对革兰阳性细菌和阴性球菌、肺炎双球菌、葡萄球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌及螺旋体等均有杀菌作用。其作用机制不仅作用于细胞壁,也影响原生质体,对胞浆膜也有损坏作用,影响其渗透性。
本品对肾脏毒性大,临床应用受到限制,一般不作全身用药,临床主要用于耐青霉素的葡萄球菌感染及外用于皮肤感染等。
【剂量与用法】
局部应用,软膏,500U/g,每日涂用2~3次。另有溶液剂、滴耳剂等。
【副作用】
可有过敏性反应,如皮疹。
通用名称:杆菌肽
英文名称:Bacitracin
中文别名:枯草菌肽、亚枯草菌素
英文别名:Ayfivin、Baciguent、Bacitin、Bacitracinum、Fortracin、Penitracin、Topitracin
药理
杆菌肽属多肽类抗生素,对革兰阴性菌具杀菌作用,其机理主要为特异性地抑制细菌细胞壁合成阶段的脱磷酸化作用,影响了磷脂的转运和向细胞壁支架输送粘肽,从而抑制了细胞壁的合成。杆菌肽尚可与敏感细菌的细胞膜结合,损伤细胞膜,致使各种离子、氨基酸等重要物质流失。
通常情况下本品局部应用并无明显吸收,但在应用较大剂量灌注入体腔或用于较大手术创面时可有微量吸收。口服本品后自胃肠道吸收亦不明显。
【适应症】
用于金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等敏感菌所致的皮肤软组织及眼部感染。由于本品的严重肾毒性反应,现已不作全身用药,仅局部应用。
也可口含,治口咽部感染。
用法用量
杆菌肽软膏涂于患处,每日 4- 5次。
[制剂与规格]杆菌肽眼膏1g:500单位
杆菌肽软膏lg:500单位
局部用药.每毫升-1000单位,溶于等渗氯化钠注射液,注入脓腔或外用.干粉也可撒布于感染部位.因毒性强,现只作外用.
含片: 500单位
软膏: 8g(4000单位)
眼膏: 2g(1000单位)
【给药说明】
因毒性强,现已不作注射用。
不良反应
(1)本品局部用于腹腔手术或灌注于感染体腔用药量较大时,可有微量吸收,有引致肾毒性发生的可能。
(2)过敏反应,皮肤局部瘙痒、皮疹、红肿或其他刺激现象,一般反应轻微。偶有局部用药后发生严重全身过敏反应者。
本品全身应用时,可引起严重肾毒性反应,受损部位以肾小管为最明显,肾小球的滤过功能也受到抑制,尿的异常发现于给药的第3~4日,至5~7日达高峰,以后虽继续用药,情况有时反见改善。随着蛋白尿、管型尿等的出现,肾功能也显示减退,严重者可发生急性肾小管坏死和死亡。由于它的毒性大,且其他具有同样疗效的低毒性抗生素的出现,故目前本品仅供局部使用。
局部应用软膏时也有极少数病人产生过敏反应。
1. 药品名称 杆菌肽
2. 拼音名 Ganjuntai
3. 英文名 BACITRACIN
4. 来源(分子式)与标准 本品按干燥品计算,每1mg 的效价不得少于55杆菌肽单位。
5. 性状 本品为类白色或淡黄色的粉末;无臭,味苦;有引湿性;易被氧化剂破 坏,在溶液中能被多种重金属盐类沉淀。
6. 检查 酸碱度,取本品,加水制成每1ml 中含1000单位的溶液依法测定(附录 Ⅵ H),pH值应为5.5 ~7.5 。
干燥失重
取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过5.0 %(附录Ⅷ L)。
7. 鉴别 取本品与杆菌肽标准品,加1 %乙二胺四醋酸二钠溶液分别制成每1ml 中含6.0mg 的溶液,照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,分别取上述两种溶液各5μl点于 同一硅胶GF254 板(临用前于105 ℃活化1 至2 小时)上,自然干燥,以正丁醇-冰 醋酸-水-吡啶-乙醇(60:15:10:6:5)为展开剂,展开后,晾干,喷以1 %茚三酮的丁 醇-吡啶(99:1)溶液,于105 ℃加热约5 分钟,至出现棕红色斑点。供试品与标准品所 显斑点的颜色与位置应一致。
含量测定 精密称取本品适量,用灭菌水制成每1ml 中约含1000单位的溶液,照抗生素微生物检定法(附录Ⅺ A)测定,即得。
8. 类别 抗生素类药。
9. 贮藏 密封,在干燥处保存。
10. 制剂 (1) 杆菌肽软膏 (2) 杆菌肽眼膏 (3) 复方新霉素软膏
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