氧氟沙星
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通用名：氧氟沙星
商品名：
英文名：Ofloxacin for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yangfushaxing
本品主要成分为氧氟沙星。其化学名为(±)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H -吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并恶嗪-6-羧酸。
其化学结构式如下：
分子式：C18H20FN3O4
分子量：361.38
目录 |
制剂
注射液、片剂、滴眼液
药理毒理
本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用 。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。
氧氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
药代动力学
本品给药后广泛分布至各组织、体液，组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。本品尚可通过胎盘屏障。蛋白结合率为20%～25%。
本品主要以原形药自肾排泄，少量（3%）在肝内代谢。尿中代谢物很少。本品以原形自粪便中排出少量，给药后24小时和48小时内累积排出量分别为给药量的1.6%和3.9%。本品也可通过乳汁分泌。
适应症
适用于由敏感菌引起的：
1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。
2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
4．伤寒。
5．骨和关节感染。
用法用量
口服给药：
1.下呼吸道感染：一次，一日2次，疗程7-14日。
2.急性单纯性下尿路感染：一次，一日2次，疗程5-7日。
3.复杂性尿路感染：一次，一日2次，疗程10-14日。
4.细菌性前列腺炎：一次，一日2次，疗程6周。
6.单纯性淋病：单次口服0.4。
7.伤寒：一次，一日2次，疗程10-14日；为控制伤寒反复感染：一日，连用3-6月。
8.铜绿假单胞菌感染或重度感染：一次，一日2次。
9.抗结核：一日，一日1次。
静脉滴注：常用量同口服，以适量注射液稀释。
1．支气管感染、肺部感染：一次g，一日2次，疗程7～14日。
2．急性单纯性下尿路感染：一次g，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次g，一日2次，10～14日。
3．前列腺炎：一次g，一日2次，疗程6周；衣原体宫颈炎或尿道炎，一次g，一日2次，疗程7～14日。
4．单纯性淋病：一次g，单剂量。
5．伤寒：一次g，一日2次，疗程10～14日。
6．铜绿假单胞菌感染或较重感染：剂量可增至一次g，一日2次。
服用须知
不良反应
及血管神经性水肿。光敏反应较少见。
4．偶可发生：
(3)静脉炎。
(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。
(5)关节疼痛。
5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，注射部位刺激症状，多属轻度，并呈一过性。
禁忌症
对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
注意事项
1．本品每0.2g静脉滴注时间不得少于30分钟；片剂宜餐后服用，可减少胃肠道反应。
2. 由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。
3. 本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。
4．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。
5．应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应立即停药。
6．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
7．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
8本药滴耳液如药温过低，可致眩晕，故应使其温度接近体温。且本药滴耳液适用外耳道炎、中耳炎、鼓膜炎，若炎症已漫及鼓室周围时，除局部治疗外，应同时全身用药。
9本药滴眼液适用于治疗细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎、术后感染等外眼感染，只限于滴眼用，不能用于结膜下注射，也不可直接滴入前房内。细菌性结膜炎、角膜炎患者用药期间不宜戴角膜接触镜。
10氧氟沙星片长期局部应用时，可能导致二重感染(如真菌感染)，不宜长期使用。
相关人群
孕妇及哺乳期妇女用药
动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用。哺乳期妇女应用本品时，应停止哺乳。
儿童用药
本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。18岁以下的小儿及青少年禁用。
只有在由多重耐药菌引起的感染，细菌仅对氟喹诺酮类呈现敏感时，权衡利弊后小儿才可应用本品。
老年患者用药
老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。
药物相互作用
2．喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期(t1/2()延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3．本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
4．本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。
5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6．本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。
规格
0.1g 0.2g
贮藏
遮光，密封，在阴凉干燥处保存。
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