头孢吡肟
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头孢吡肟（Cefepime），本品为第四代半合成头孢菌素。抗菌谱与抗菌活性与第三代头孢菌素相似，但抗菌谱有了进一步扩大。对革兰阳性菌、阴性菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌(除肠球菌外)都有较强抗菌活性。对β内酰胺酶稳定，临床主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。
本药品被归类到咽喉炎等药品分类。
目录 |
头孢吡肟药理作用
头孢吡肟为广谱第四代头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。
体外试验表明，本品对革兰氏阳性菌和阴性菌均有作用。本品对细菌染色体编码的β-内酰胺酶的亲和力低，可高度耐受多数β-内酰胺酶的水解，并可迅速渗入革兰阴性菌的细胞内。在菌体细胞内，其靶分子为青霉素结合蛋白(PBP)。 体外和临床感染研究证实本品对以下大多数微生物有活性：
本品体外对以下大多微生物有活性，但是尚无充分和严格的临床感染性疾病治疗支持：
- 革兰氏阴性需氧微生物： 醋酸钙不动杆菌、弗氏枸椽酸菌、异型枸椽酸菌、聚团肠杆菌属、流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、蜂房哈夫尼菌、奥克西托克雷伯杆菌、莫拉卡他菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、普通变形杆菌、雷氏变形杆菌、斯氏普罗维登斯菌、粘质沙雷菌。
- 本品对多数寡养单胞菌株无活性。
- 革兰氏阳性需氧微生物：表皮葡萄球菌（仅针对甲氧西林敏感的菌株），腐生性葡萄球菌、无乳链球菌（B组链球菌）。多数肠球菌，如粪肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌对本品耐药。 厌氧微生物： 革兰阴性杆菌（包括脆弱拟杆菌、其他拟杆菌属和梭杆菌属）、革兰阳性和革兰阴性球菌（包括消化球菌、消化链球菌和韦荣氏球菌属）、革兰阳性杆菌（包括梭状芽孢杆菌、真杆菌和乳杆菌属）。
毒理研究： 遗传毒性：体内、外的研究结果均未发现本品有遗传毒性。 生殖毒性：小鼠、大鼠和兔分别给予本品剂量为1200、1000、100mg/kg（以体外表面积计，分别相当于临床推荐人用最大剂量的1-4倍），均未见本品对动物生育力和生殖有明显影响。但是尚无充分和严格的孕妇研究资料，动物与人的相关性尚不清楚
临床应用
用于敏感菌所致的下呼吸道、皮肤和骨组织、泌尿系统、妇科和腹腔感染以及菌血症等。
副作用（不良反应）
通常本品耐受性良好，不良反应轻微且多短暂，终止治疗少见。
- 常见的与本品可能有关的不良反应主要是腹泻，皮疹和注射局部反应，如静脉炎，注射部位疼痛和炎症。
- 其他不良反应包括恶心，呕吐，过敏，瘙痒，发热，感觉异常和头痛。
- 本品治疗儿童脑膜炎患者，偶有惊厥、嗜睡、神经紧张和头痛，主要是脑膜炎引起，与本品无明显关系。 偶有肠炎（包括伪膜性肠炎）、口腔念珠菌感染报告。
- 与本品有关的实验室检查异常多为一过性，停药即可恢复，包括血清磷升高或减少，转氨酶（ALT和AST）升高，嗜酸性细胞增多，部分凝血酶原时间和凝血酶原时间延长。碱性磷酸酶、血尿素氮、肌酐、血钾、总胆红素升高，血钙降低，红细胞压积减少。与其他头孢菌素类抗生素类似，也有白细胞减少，粒细胞减少，血小板减少的报道。
- 头孢菌素类抗生素还可引起Stevens-Johnson 综合症，多形性红斑，毒性表皮坏死，肾功能紊乱，毒性肾病，再生障碍性贫血，溶血性贫血，出血，肝功能紊乱（胆汁淤积）和血细胞减少。
禁忌症
本品禁用于对头孢吡肟或L-精氨酸，头孢菌素类药物，青霉素或其他β-内酰胺类抗菌素有即刻过敏反应的病人。
注意的事项
使用本品前，应该确定患者是否有头孢吡肟、其他头孢菌素类药物，青霉素或其他β-内酰胺类抗菌素过敏史。对于任何有过敏，特别是药物过敏史的患者应谨慎。
- 广谱抗菌药可诱发伪膜性肠炎。在用本品治疗期间患者出现腹泻时应考虑伪膜性肠炎发生的可能性。对轻度肠炎病例，仅停用药物即可；中、重度病例需进行特殊治疗。有胃肠道疾患，尤其是肠炎患者应谨慎处方头孢吡肟。
- 与其他头孢菌素类抗生素类似，头孢吡肟可能会引起凝血酶原活性下降。对于存在引起凝血酶原活性下降危险因素的患者，如肝、肾功能不全，营养不良以及延长抗菌治疗的患者应监测凝血酶原时间，必要时给予外源性维生素K。
- 本品所含精氨酸在所用剂量为最大推荐剂量的33倍时会引起葡萄糖代谢紊乱和一过性血钾升高。较低剂量时精氨酸的影响尚不明确。
- 对肾功能不全（肌酐消除率≤60ml/min）的患者，应根据肾功能调整本品剂量或给药间歇时间。
- 本品与氨基糖苷类药物或强效利尿剂合用时，应加强临床观察，并监测肾功能，避免引发氨基糖苷类药物的肾毒性或耳毒性作用。
用法用量
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。
成人1g～2g/次，1～2次/日。肌注或静注，亦可静滴。可用本品0.5g～2.0g溶于生理盐水或等渗葡萄糖液100ml中作静脉滴注。
药物相作用
和多数β-内酰胺类抗生素一样，由于药物的相互作用，头孢吡肟溶液不可加至甲硝唑，万古霉素，庆大霉素，妥布霉素或硫酸奈替米星，氨茶碱溶液中。头孢吡肟浓度超过40mg/ml时，不可加至氨苄青霉素溶液中。如有与头孢吡肟合用的指征，这些抗菌素应与头孢吡肟分开使用。 头孢吡肟可引起尿糖试验假阳性反应。建议使用本品治疗期间，使用葡萄糖氧化酶反应检测方法。
贮藏方法
遮光，密闭，在干燥凉暗处保存。
市场上的头孢吡肟
- 头孢吡肟
- 包装规格：注射剂粉针剂：500 mg/瓶，1.0 g/瓶。
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参考文献
- 《新编药物学》第17版.陈新谦主编
| 第一代头孢菌素 | 第二代头孢菌素 | 第三代头孢菌素 | 第四代头孢菌素 | |
|---|---|---|---|---|
| 抗菌谱 | 革兰阳性（+++）革兰阴性（-） | 革兰阳性（++）革兰阴性（++）厌氧菌（+）铜绿假单胞菌（-） | 革兰阳性（+）革兰阴性（+++）厌氧菌（++）铜绿假单胞菌（++） | 革兰阳性（+++）革兰阴性（++++）厌氧菌（+） |
| 常用注射药 | 头孢噻吩（先锋1）、头孢唑林（先锋5）、头孢拉定（先锋6）、头孢乙氰（先锋7）、头孢匹林（先锋8）、头孢硫脒（先锋18）、头孢西酮 | 头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特 | 头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢地嗪、头孢他定、头孢哌酮、头孢匹胺、头孢甲肟、头孢磺啶 | 头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定 |
| 常用口服药 | 头孢氨苄（先锋4）、头孢拉定（先锋6）、头孢羟氨苄 | 头孢呋辛酯、头孢克洛 | 头孢克肟、头孢特仑酯、头孢他美酯、头孢布烯、头孢地尼、头孢泊肟酯、头孢妥仑匹脂 |
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