头孢唑林属于头孢菌素类抗菌药物，且为第一代头孢菌素类抗菌药物。又名：头孢菌素V、先锋霉素V、先锋唑啉、唑啉头孢霉素
药理作用
本品为半合成的第一代头孢菌素，抗菌谱类似头孢氨苄，对葡萄球菌（包括产酶菌株）、链球菌（肠球菌除外）、肺炎链球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌以及产气肠杆菌等有抗菌作用，对铜绿假单胞菌无效。
适应证
用于敏感菌所致的感染，比如中耳炎、支气管炎、肺部感染、尿路感染、心内膜炎、败血症、肝胆系统感染等。
体内过程
头孢唑林钠盐可供肌内注射或静脉给药。本品具有血药峰浓度高，半衰期较其它一代品种长，体内不代谢，以原形自尿中排出，组织与体液内通透性好等临床药理特点。肌内注射0.5g，血药峰浓度为31.5mg/L，消除t1/2为1.8小时。头孢唑林静脉滴注0.5g，滴注20分钟，血药峰浓度可达118mg/L。静脉注射1g，0.5小时的血清药物浓度为52-70mg/L。静脉注射头孢唑林的血清半衰期为1.5-2.2小时。头孢唑林以原形经肾排泄，排出百分率>90%，主要由肾小球滤过排泄，少量经肾小管排泌，肾功不全时，血清t1/2延长至30-40小时。头孢唑林体内分布较广，能较好地通透至胸腹腔与滑膜腔内及各种组织包括炎症肌肉与骨组织内，胆汁与尿中浓度较高，能透过胎盘，但很难透过脑膜，进入CSF很少。本品蛋白结合率较高，约为80%。
用法用量
成人肌内注射或静脉滴注给药，1次-1g，间隔8小时。每次剂量必要时可用1.5g，间隔8小时。小儿每日-40mg/kg，分3次给药，给药间隔8小时。肾功能减退时，按肌酐清除率（Cr—Clearance)调整剂量与间隔时间：头孢唑林调整剂量与间隔时间：肌酐清除率（ml/min)50-30，头孢唑林最大剂量（g)/间隔时间（h)1/12；肌酐清除率（ml/min)30-10，头孢唑林最大剂量（g)/间隔时间（h)0.5/12；肌酐清除率（ml/min)<10，头孢唑林最大剂量（g)/间隔时间（h) 0.5/24；本品可用于血透析患者，血透后补加0.25-0.5g。
不良反应
注意事项
- 对青霉素过敏者或处于高敏状态者慎用。使用本品前应注意询问患者是否有青霉素过敏史或患有过敏性疾患。
- 应用头孢唑林治疗应监测肾功能和肝功能，肝、肾功能不全患者慎用。临床应用应注意掌握剂量与给药间隔时间。轻度肾功能不全者必需使用本品时应调整剂量与间隔时间。与有肾毒性的药物如利尿药呋塞米（furosemide)、氨基糖苷类抗生素等联合使用时尤应注意监测肾功能异常改变。
- 肌肉注射可引起局部疼痛，静脉注射少数患者可引起静脉用。
- 有的供肌内注射的注射剂内含有利多卡因，不可注入静脉
药物相互作用
- 与常见的其他头孢菌素类抗菌药物相似，可参看相关词条
- 本品与氨基糖苷类抗生素混合使用可降低效价，且可能增加肾毒性，故应分开使用。
- 与呋塞米、依他尼酸等强利尿剂混合用可增加肾毒性。
- 与华法林合用可增加出血风险。
贮藏
密闭，在凉暗干燥处保存。
参看
参考文献
- 《药理学》杨宝峰主编
- 《新编治疗药物学》刘皋林主编
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