磺胺异恶唑片
| A+医学百科 >> 磺胺异恶唑片 |
【药品名称】
通用名：磺胺异恶唑片
曾用名：
商品名：
英文名：Sulfafurazole Tablets
汉语拼音：Huɑnɡ＇ɑnyi＇ezuo Piɑn
本品主要成份为：磺胺异恶唑。其化学名称为：5-(对氨基苯磺酰氨基)-3,4二甲基异唑。
结构式：
分子式：C11H13N3O3
分子量：267.30
目录 |
性状
【性状】
本品为白色片。
药理毒理
【药理毒理】
本品为短效磺胺药。对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用。但近年来细菌对本品的耐药性极高，尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。
本品在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。
药代动力学
【药代动力学】
口服吸收完全，2小时药峰浓度为82.5mg/L，半衰期约为6小时，血清蛋白结合率为35%，乙酰化率较低（平均28%）。由于本品及乙酰化物在水中溶解度较高，尿中乙酰化率约为18%，不易在尿中析出结晶或形成血尿，故对肾脏毒性亦小。本品自尿中排出快，12小时内排出口服量70%，因而磺胺异恶唑在尿中浓度可达1000～3000 mg/L ，故有利于尿路感染的治疗。但本品排泄较快，约95%的本品在24小时内自尿中排出，其中40%～60%为原形。
适应症
【适应症】
主要用于敏感菌所致的尿路感染及肠道感染。
用法用量
【用法用量】
成人常用剂量为，首剂2g，以后每次g，每日4次;2个月以上小儿剂量为每日～100mg/kg, 分4次口服，首剂加倍。
不良反应
【不良反应】
（1）消化道症状较常见，包括恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻等，一般不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。
（2）过敏反应也较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
（3）中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
（4）溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。
（5）高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸．偶可发生核黄疸。
（6）肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。
（7）肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾管坏死的严重不良反应。
（8）甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
（9）中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。
本品所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察，当皮疹或其他反应早期征兆出现时应立即停药。
禁忌
【禁忌】
（1）对磺胺类药物过敏者禁用；
（2）孕妇、哺乳期妇女禁用；
（3）小于2个月以下婴儿禁用；
（4）严重肝、肾功能不全者禁用。
注意事项
【注意事项】
（1）交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。
（2）对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。
（3）下列情况应慎用：缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、失水、艾滋病、休克和老年患者。
（4）应用磺胺药期间多饮水，保持高尿流量，以防结晶尿的发生，必要时亦可服药碱化尿液。
（5）治疗中须注意检查
①全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。
②治疗中定期尿液检查(每2～3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。
③肝、肾功能检查。
（6）严重感染者应测定血药浓度，对大多数感染性疾患游离磺胺浓度达50～150mg/ml（严重感染120～150mg/ml）可有效。总磺胺血浓度不应超过200mg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。
（7）不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。
（8）由于本品能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
（1）本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。
（2）本品可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50％～100％，药物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品。
【儿童用药】
由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2月以下婴儿的应用属禁忌。
【老年患者用药】
老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。
【药物相互作用】
（1）合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。
（2）不能与对氨基苯甲酸同用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。
（3）与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠合用时，上述药物需调整剂量，因本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或毒性发生。
（4）与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。
（5）与避孕药（雌激素类）长时间合用可导致避孕的可靠性减小，并增加经期外出血的机会。
（6）与溶栓药合用时可能增大其潜在的毒性作用。
（7）与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
（8）与光敏感药物合用时可能发生光敏感的相加作用。
（9）接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。
（10）不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物，使发生结晶尿的危险性增加。
（11）本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，两者合用时可增加保泰松的作用。
（12）因本品有可能干扰青霉素类药物的杀菌作用，最好避免与此类药物同时应用。
（13）磺吡酮与本品合用时可减少本品自肾小管的分泌，导致血药浓度升高而持久或产生毒性，因此在应用磺吡酮期间或应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。
【药物过量】
【规格】
0.5g
【贮藏】 遮光，密封保存。
药品名称 磺胺异恶唑片
拼音名 Huang’an yi’ezuo Pian
英文名 SULFAFURAZOLE TABLETS
来源(分子式)与标准 本品含磺胺异恶唑(C11H33N3O3S) 应为标示量的95.0～105.0 ％。
性状 本品为白色片。
检查 有关物质
取本品的细粉适量（相当于磺胺异恶唑0.25g ），加乙醇－ 浓氨溶液(9:1)20ml 振摇5 分钟，用上述混合液稀释至100ml ，滤过，作为供试品溶液 另取磺胺对照品，加乙醇－浓氨溶液(9:1) 制成每1ml 中含12.5μg 的溶液，作为对照 溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶 H薄层板上，以氯仿－甲醇－二甲基甲酰胺(80:8:4)为展开剂，展开后，晾干，喷20％ 硫酸乙醇液，置105 ℃加热30分钟后，立即将薄层板置于新鲜制备的含10％亚硝酸钠溶 液和3 ％碘化钾溶液的混合液、滴加7mol/L硫酸溶液产生亚硝烟雾的密闭缸中薰15分钟 ，取出，在温热的空气流中15分钟，然后喷0.5 ％二盐酸萘基乙二胺的乙醇溶液（如需 要可再次喷），供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
其他
应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。
鉴别 (1) 取本品的细粉适量（约相当于磺胺异恶唑0.1g），加稀盐酸5ml 溶 解后，滤过，滤液显芳香第一胺类的鉴别反应（附录Ⅲ）。
(2) 取本品，照磺胺异恶唑项下的鉴别法(2) 项试验，显相同的反应。
含量测定 取本品10片，精密称定，研细，精密称出适量（约相当于磺胺异恶 唑0.5g），照磺胺异恶唑项下的方法测定。每1ml 的甲醇滴定液(0.1mol/L)相当于 26.73mg 的C11H13N3O3S 。
类别 同磺胺异恶唑。
剂量 同磺胺异恶唑。
注意 同磺胺异恶唑。
规格 0.5g
贮藏 遮光，密闭保存。
参看
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 关于“磺胺异恶唑片”的留言： |  订阅讨论RSS
|
|
目前暂无留言 | |
| 添加留言 | |