磺胺嘧啶速释片
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通用名：磺胺嘧啶速释片
曾用名：
商品名：
英文名：Sulfadiazine Rapid - release Tablets
汉语拼音：Huɑnɡ＇ɑn Midinɡ Sushi Piɑn
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药品简介
本品主要成份为：磺胺嘧啶。其化学名称为：N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺。
结构式：（参见磺胺嘧啶片）
分子式：C10H10N4O2
分子量：250.28
性状
本品为白色片。
药理毒理
本品属中效磺胺类,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用，此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫和弓形虫也有抗微生物活性。本品的抗菌活性同磺胺甲唑。但近年来细菌对本品的耐药性增高，尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。
磺胺类为广谱抑菌剂。本品在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸，减少具有代谢活性的四氢叶酸，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此抑制细菌的生长繁殖。
药代动力学
本品口服吸收快,约可吸收给药量的70%以上，单次口服2g后游离血药峰浓度(Cmax)约为30～60mg/L。本品可透过血-脑脊液屏障，脑膜无炎症时，脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%，脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的50%～80%。该药的血消除半衰期(t1/2b)在肾功能正常者约为8～13小时，肾功能衰竭者消除半衰期(t1/2b)延长，给药后48～72小时内以原形自尿中排出给药量的60%～85%。药物在尿中溶解度低，易发生结晶尿。腹膜透析不能排出本品，血液透析仅中等度清除该药。本品的蛋白结合率为38%～48%。
适应症
磺胺类药属广谱抗菌药，但由于目前许多临床常见病原菌对该类药物耐药,故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致的感染。
（1）敏感脑膜炎奈瑟菌所致的流行性脑脊髓膜炎的治疗和预防。
（2）与甲氧苄啶合用可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎及皮肤软组织等感染。
（3）星形奴卡菌病。
用法用量
（1）治疗一般感染 成人常用量 口服，一次g，一日2次，首次剂量加倍。
2个月以上婴儿及小儿常用量
口服，按体重一次～30mg/kg，一日2次，首次剂量加倍（总量不超过2g）。
（2）预防流行性脑脊髓膜炎
成人常用量 口服，一次g，一日2次，疗程2日。
2个月以上婴儿及小儿常用量 口服，一日g，疗程2～3日。
不良反应
（1）过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
（2）中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
（3）溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。
（4）高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。
（5）肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。
（6）肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。
（7）恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。
（8）甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
（9）中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。
本品所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察，当皮疹或其他反应的早期征兆出现时即应停药。
禁忌
（1）对磺胺类药物过敏者禁用。
（2）孕妇、哺乳期妇女禁用。
（3）小于2个月以下婴儿禁用。
（4）肝、肾功能不全者禁用。
注意事项
（1）下列情况应慎用 缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、失水、休克和老年患者。
（2）交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药可能过敏。
（3）对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。
（4）每次服用本品时应饮用足量水分。服用期间也应保持充足进水量，使成人每日尿量至少维持在1200ml以上。如应用本品的疗程长，剂量大时除多饮水外宜同服碳酸氢钠。
（5）治疗中须注意检查
①全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。
②治疗中定期检查尿液（每2～3日查尿常规一次），以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。
③肝、肾功能检查。
（6）严重感染者应测定血药浓度,对大多数感染性疾患，游离磺胺浓度达50～150mg/ml（严重感染120～150mg/ml）可有效。总磺胺血浓度不应超过200mg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。
（7）由于本品在尿中溶解度低，出现结晶尿的机会增多，故一般不推荐用于尿路感染的治疗。
（8）不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。
（9）由于本品能抑制大肠埃希菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。
孕妇及哺乳期妇女用药
（1）本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。
（2）本品可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%～100％，药物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品。
儿童用药
由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高可增加核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿属禁忌。
老年患者用药
老年患者应用本品时发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。
药物相互作用
（1）合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。
（2）不能与对氨基苯甲酸同用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。
（3）与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠同用时，上述药物需调整剂量，因本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或毒性发生。
（4）与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物潜在的不良反应。如有指征需两类药物合用时，应严密观察可能发生的不良反应。
（5）与避孕药（含雌激素）长时间合用可导致避孕的可靠性减小，并增加经期外出血的机会。
（6）与溶栓药合用时可能增强其潜在的毒性作用。
（7）与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应进行严密监测。
（8）与光敏药物合用时可能发生光敏作用相加。
（9）接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。
（10）不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物，使发生结晶尿的危险性增加。
（11）本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，两者合用时可增强保泰松的作用。
（12）因本品有可能干扰青霉素类药物的杀菌作用，最好避免与此类药物同时应用。
（13）磺吡酮与本品合用时可减少本品自肾小管的分泌，导致血药浓度的升高而持久或产生毒性，因此在应用磺吡酮期间或应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。
药物过量
磺胺血浓度不应超过200mg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高，毒性增强。
规格
0.5g
贮藏
遮光，密封保存。
参看
- 磺胺嘧啶
- 磺胺嘧啶混悬液
- 磺胺嘧啶锌软膏
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- 磺胺嘧啶银软膏
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- 磺胺嘧啶钠
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- 磺胺嘧啶眼膏
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- 注射用磺胺嘧啶钠
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