注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠
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注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠（Cefoperazone Sodium and Tazobactam Sodium for Injection）
【别名】凯斯
本品为复方制剂，每只抗生素瓶含头孢哌酮钠为 1.6g(以头孢哌酮计)和他唑巴坦钠0.4g(以他唑巴坦计)。
【性状】
本品为白色或类白色结晶性粉末。
【药理毒理】
药理作用
本复方的抗菌成份为头孢哌酮和他唑巴坦，头孢哌酮为第三代头孢菌素类抗生素，通过抑制敏感细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。他唑巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外，对其他细菌无抗菌活性，但是他唑巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。他唑巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏，并且他唑巴坦与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用。由于他唑巴坦可与某些青霉素结合蛋白相结合，因此敏感菌株可能对本复方制剂的敏感性较单用头孢哌酮时更强。
毒理研究
目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料，各单药的毒理研究可参考以下相关资料。
遗传毒性：
头孢哌酮：体内、体外的遗传毒性研究均未发现本品有致突变作用；人淋巴细胞的染色体畸变试验结果为阴性，但在进行本品的全血细胞培养时，发现染色体断裂增多。
他唑巴坦钠：他唑巴坦钠在333μg／ml 血浓度时，微生物突变试验的结果为阴性；浓度为2000μg／ml时，程序外DNA合成试验结果为阴性；5000μg／ml时，中国仓鼠卵细胞HPKT点基因突变试验结果为阴性；在以小鼠淋巴瘤细胞进行的点突变试验中，他唑巴坦钠在≥ 3000μg／ml时，结果为阳性；900μg／ml时，BALB／c-3T3细胞转化试验结果为阴性；在以中国仓鼠肺细胞进行的体外细胞遗传学试验中，他唑巴坦钠3000μg／ml时的结果为阴性；大鼠静脉注射他唑巴坦钠剂量高达5000mg／kg(按体表面积mg／m2计，相当于人推荐日用最大剂量的 23倍)时，没有产生染色体畸变作用。
生殖毒性：
头孢哌酮：头孢哌酮皮下注射1000mg／kg／日(约为成人平均剂量的16倍)可导致大鼠睾丸重量降低，精子生成受到抑制，生殖细胞数量减少和滋养细胞胞浆内空泡形成。在剂量为100~1000mg／kg／日范围内，其损害的严重程度与剂量相关。低剂量可引起精子细胞轻微减少，在成年大鼠中未观察到此改变。除最高剂量外，这种组织学损害在各剂量组中均为可逆性的。尽管如此，这些试验并未对大鼠以后的生殖功能进行评价。尚未确定上述发现与人体的关系。
他唑巴坦钠：给予大鼠他唑巴坦钠剂量约为人推荐用最大剂量(1.5g／天)3倍时(按体表面积计)，对大鼠的生育力没有损害。畸胎学研究显示：给予小鼠和大鼠他唑巴坦钠，剂量分别为人用剂量的6和14倍(按体表面积计)时，对胎儿没有伤害。他唑巴坦钠可进过大鼠的胎盘屏障，胎儿体内的他唑巴坦钠浓度约为母体血浆药物浓度的10％或更低。
【药代动力学】
静脉滴注头孢哌酮他唑巴坦2.0g后，头孢哌酮Tl/β为2.23±O．67(hr)、Cmax为181.52±39.94(mg／L)、血浆蛋白结合率可达70~80％。体内能较好的分布在各组织和体液中，还可分布到胸水、腹水、羊水、痰液中。肾消除率为28.5ml／min，主要以原形由尿(20％)和胆汁(40％)排泄；他唑巴坦Tl/β为 0.84±O.28(hr)、Cmax，为31.52±4.76(mg／L)、血浆蛋白结合率为20～23％。能较好的分布在各组织和体液中，胃肠道、胆囊、胆汁、皮肤、前列腺液中均能达到较高的浓度，约50一60％以原形由尿排出。
由于他唑巴坦动力学变化与肾功能减退程度相关，头孢哌酮动力学变化则与肝功能损害程度相关，在伴有肾功能不全或肝功能损害的患者使用本品后，Tl/β延长，消除率降低，分布容积增大。
【适应症】
用于治疗由对头孢哌酮单药耐药、对本品敏感的产β-内酰胺酶细菌引起的中、重度感染。在用于治疗由对头孢哌酮单药敏感菌与对头孢哌酮单药耐药、对本品敏感的产β-内酰胺酶菌引起的混合感染时，不需要加用其他抗生素。
下呼吸道感染：由产β-内酰胺酶的铜绿假单胞茵、肺炎链球菌和其他链球菌、肺炎克雷伯菌和其他克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌等敏感菌所致的肺炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、肺脓肿和其他肺部感染。
泌尿生殖系统感染：由产β一内酰胺酶的大肠埃希茵、变形杆菌、克雷伯菌属、铜绿假单胞菌、葡萄球菌属等敏感菌所致的急性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、复杂性尿路感染、子宫内膜炎、淋病和其他生殖道感染。
腹腔、盆腔感染：由产β-内酰胺酶的肠杆菌属细菌、大肠埃希菌、克雷伯菌、铜绿假单胞菌、枸椽酸杆菌属、拟杆菌消化链球茵、梭状芽孢杆菌所致的腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染、盆腔炎等。
其他感染：对以上产β-内酰胺酶的革兰阳性菌和革兰阴性菌所致的败血症，脑膜炎双球菌和流感嗜血杆菌所致的脑膜炎、重症皮肤和软组织感染。
【用法用量】
静脉滴注。先用氯化钠注射液或灭菌注射用水适量(5-10ml)溶解，然后再加5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液150-250ml稀释供静脉滴注，滴注时间为 30-60分钟，每次滴注时间不得少于30分钟。疗程一般 7～10天(重症感染可以适当延长)。
成人用量：每次g(1瓶)，每8小时或12小时静脉滴注1次。严重肾功能不全的患者(肌肝消除率＜30ml／min)，每12小时他唑巴坦的剂量应不超过0.5g。
【不良反应】
通常患者对本品的耐受性良好，大多数不良反应为轻度，停药后，不良反应会消失。
1、胃肠道：与使用其他β-内酰胺类抗生素一样，本品最常见的副作用是胃肠道反应。最常见是稀便、腹泻，其次是恶心和呕吐。
2、皮肤反应：本品可引起过敏反应，表现为斑丘疹、尊麻疹、嗜酸粒细胞增多和药物热。
3、血液：长期使用本品有导致可逆性中性粒细胞减少症、血小板减少、凝血酶原时间延长、凝血酶原活力降低，可见于个别病例，出血现象罕见，可用维生素K预防和控制。
4、实验室异常现象：少数病例有谷草转氨酶、谷丙转氨酶、血胆红素一过性增高。
5、其他不良反应：偶有出现头痛、寒战发烧、输注部位疼痛和静脉炎。
【禁忌】
对本品任何成份或其他β-内酰胺类抗生素过敏者禁用。
【注意事项】
1、使用本品前，应详细询问患者对青霉素类、头孢菌素类及β-内酰胺酶抑制剂类药物有无过敏史。对青霉素类抗生素过敏者慎用。治疗中，如发生过敏反应，应立即停药。严重过敏反应者，应立即给予肾上腺素急救．给氧，静注皮质激素类药物。
2、本品为钠盐，需要控制盐摄入量的患者使用本品时，应定期检查血清电解质水平；对于同时接受细胞毒药物或利尿剂治疗的患者，要警惕发生低钾血症的可能。
3、肝、肾功能减退及严重胆道梗阻的患者，使用本品时需调整用药剂量与给药间期，并应监测血药浓度。
4、部分病人用本品治疗可引起维生素K缺乏和低凝血酶原血症，用药期间应进行出血时间、凝血酶原时间监测。同时应用维生素K1可防止出血现象的发生。
5、在使用本品进行较长时间治疗时，应定期检查患者肝、肾、血液等系统功能。
6、患者在应用本品时应避免饮用含有酒精的饮料。也应避免如鼻饲等胃肠外给予含酒精成份的高营养制剂。
7、与氨基糖苷类抗生素联合应用时，应注意监测肾功能变化。
8、对诊断的干扰：用硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性反应，直接抗球蛋白(Coombs)试验呈阳性反应。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇、哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】
儿童用药的安全性和有效性尚不明确。必须使用时应权衡利弊。
【老年患者用药】
老年人呈生理性的肝、肾功能减退，因此应慎用本品并需调整剂量。
【药物相互作用】
1、与氨基糖苷类抗生素(庆大霉素和妥布霉素)联合应用时对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的某些敏感菌株有协同作用。但本品与氨基糖苷类抗生素之间存在物理性配伍禁忌，因此两种药液不能直接混合。如需联合使用，可按顺序分别静脉滴注这两种药物。滴注时应使用不同的静脉输液管，或在滴注间期，用另一种已获批准的稀释液充分冲洗先前使用过的静脉输液管。此外，应尽可能延长两种药物给药的间隔时间。
2、与下列药物同时应用时，可能引起出血：抗凝药肝素、香豆素或茚满二酮衍生物、溶栓药、非甾体抗炎镇痛药(尤其是阿司匹林、二氟尼柳或其他水杨酸制剂)及磺吡酮等。
3、本品与复方乳酸钠注射液或盐酸利多卡因注射液混合后出现配伍禁忌。因此应避免在初步溶解时使用该溶液，但可采用两步稀释法。即先用灭菌注射用水进行初步溶解，然后再用复方乳酸钠注射液或盐酸利多卡因注射液作进一步稀释，从而得到能够相互配伍的混合药液。
4、与下列药物注射剂也有配伍禁忌：多西环素、甲氯芬酯、阿马林、盐酸羟嗪、普鲁卡因胺、氨茶碱、丙氯拉嗪、细胞色素C、喷他佐辛、抑肽酶等。
【药物过量】
尚不明确。
【规格】
2.g（头孢哌酮1.6g、他唑巴坦0.4g）
参看
- 头孢哌酮
- 注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠(2:1)
- 注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠(1:1)
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- 头孢哌酮钠-青酶烷砜
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