依替米星
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【别名】 E-402，抗生素89-07，注射用硫酸依替米星 ，硫酸依替米星注射液，硫酸依替米星氯化钠注射液
【外文名】Etimicin Sulfate for Injection ，Etimicin Sulfate Injection ，Etimicin Sulfate and Sodium Chloride Injection
【化学名称】 O-2-氨基-2，3，4，6–四脱氧-6- 氨基-α-D-赤型-己吡喃糖基-(1→4)-O-[3-脱氧-4-C-甲基-3(甲氨基)-β-L-阿拉伯吡喃糖基-(1→6)]-2-脱氧-N-乙基-L-链霉胺硫酸盐
目录 |
药理毒理
本品系半合成水溶性抗生素，属氨基糖苷类。体外抗菌作用研究表明：本品抗菌谱广,对多种病原菌有较好抗菌作用,其中对大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎轩菌、肠杆菌属、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌及葡萄菌属等有较高的抗菌活性,对部分假单胞杆菌、不动杆菌属等具有一定抗菌活性,对部分庆大霉素、小诺霉素和头孢唑啉耐药的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和克雷伯氏肺炎杆菌,其体外MIC值仍在本品治疗剂量的血药浓度范围内。常见致病菌MIC50值都小于等于1（Mg/L），对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。不仅抗菌谱广而且抗菌活性强。
作用机制
1、抑制70S始动复合物的形成；2、 选择性与30S亚基上靶蛋白A位结合，造成A位扭曲，从而使mRNA上的密码错误；3、阻碍终止因子R与蛋白A位结合，造成菌体内蛋白耗竭；4、细胞膜的蛋白合成也受到抑制，最终导致细菌死亡。
药物毒性
耳毒性为奈替米星的1/2 丁胺卡纳的1/7 ；肾毒性为奈替米星的 1/12 丁胺卡纳的1/17 ；
药代动力学
健康成人一次静脉滴注0.1、0.15和0.2g硫酸依替米星后血清药物浓度分别为11.30、14.6、19.79 mg/L。血消除半衰期（tl/2β）约为1.5小时,24小时内原型在尿中的排泄量约为80%左右。健康成人每日足量给药1次,连续给药7日,血中也无明显的蓄积作用,本品与血清蛋白的结合率为25%左右。
适应症
适用于对其敏感的大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、沙雷氏杆菌属、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、不动杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌和葡萄球菌等引起的各种感染。
临床研究显示本品对以下感染有较好的疗效:
呼吸科：急性咽炎、急性化脓性扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎等；
骨科：手术前后的感染等
急诊科：急性细菌感染等
消化科：急性菌痢、急性肠炎、伤寒（包括沙门菌感染）、胆系感染、腹腔感染等
用法与用量
静脉滴注。成人推荐剂量：对于肾功能正常泌尿系统感染或全身性感染的患者，bid，0.1～ 0.15g/次 ,稀释于100ml或250ml的氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液中，静滴，滴注1h。一般疗程5～10d,或200～300mg溶于5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液100ml或250ml中静滴1h,qd。疗程5～10d，病情严重或败血症者可适当延长疗程，必要时可与β-内酰胺类或其他抗生素联合应用。对于肾功能不良者，原则上不用，必要时应调整剂量，并应监测血清中依替米星的浓度。
不良反应
本品系半合成氨基糖苷类抗生素,其不良反应为耳、肾的不良反应,个别病例可见尿素氮(BUN)、肌酐（S-Cr）或丙氨酸氨基转移酶（ALT）、 门冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）等肝肾功能指标轻度升高,但停药后即恢复正常。
本品的耳毒性和前庭毒性主要发生于肾功能不全的患者、剂量过大或过量的患者，表现为眩晕、耳鸣等，个别患者电测听力下降，程度均较轻。
其他罕见的反应有恶心、皮疹、静脉炎、心悸、胸闷及皮肤瘙痒等。
注意事项
①对本品及其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。②在用本品治疗过程中仍应密切观察肾功能和第八对颅神经功能的变化，尤其是已明确或怀疑有肾功能减退者、大面积烧伤者、老年患者或脱水患者。③本品应避免与其他具有潜在耳、肾脏毒性如多粘菌素、其他氨基糖苷类等抗生素、强利尿酸及呋塞米(速尿)等联合使用，以免增加肾毒性和耳毒性。④可能发生神经肌肉阻断现象，因此对接受麻醉剂、琥珀胆碱、筒箭毒碱或大量输入枸橼酸抗凝剂的血液患者应特别注意，一旦出现神经肌肉阻滞现象应停用本品，静脉内给予钙盐进行治疗。
各种人群用药
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇使用本品前必须充分权衡利弊。哺乳期妇女在用药期间需暂时停止哺乳。
【儿童用药】
本品属氨基糖苷类抗生素，儿童慎用。
【老年患者用药】
由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。
药物相互作用
本品应当避免与其他具有潜在耳、肾毒性药物如多粘菌素、其他氨基糖苷类等抗生素、强利尿酸及呋塞米(速尿)等联合使用,以免增加肾毒性和耳毒性。
药物过量
未进行该项实验，且无可靠参考文献。
执行标准
中华人民共和国药典 2005年版 二部
规格
小容量注射剂： 1ml:50mg 2ml:100mg 4ml：0.2g
冻干粉针剂： 50 mg(5万单位)/瓶 0.1g(10万单位)/瓶 0.15g（15万单位)/瓶 0.3g(30万单位)/瓶
大容量注射剂： 100ml:依替米星0.1g（10万单位）与氯化钠0.9g
250ml:依替米星0.15g（15万单位）与氯化钠2.25g
100ml:依替米星0.3g（30万单位）与氯化钠0.9g
100ml:依替米星0.15g（15万单位）与氯化钠0.9g
100ml:硫酸依替米星0.2g(20万单位)（按依替米星计）与氯化钠 0.9g
50ml:硫酸依替米星0.05g(5万单位)（按依替米星计）与氯化钠 0.45g
生产企业
常州方圆制药有限公司 硫酸依替米星 原料药
硫酸依替米星注射液 创成 1ml:50mg 2ml:100mg 4ml：0.2g
注射用硫酸依替米星 创成 50 mg(5万单位)/瓶 0.1g(10万单位)/瓶
杭州爱大制药有限公司 注射用硫酸依替米星 爱大 0.1g 0.15g 0.3g 潘诺 50mg
海南爱科制药有限公司 硫酸依替米星氯化钠注射液 爱益 100ml：依替米星0.15g与氯化钠0.9g
无锡济民可信山禾药业股份有限公司 硫酸依替米星注射液 悉能 1ml:50mg 2ml:100mg 4ml：0.2g
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