β-内酰胺类抗生素

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β-内酰胺类抗生素(β-lactams)系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,包括临床最常用的青霉素头孢菌素,以及新发展的头霉素类硫霉素类单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。本类药化学结构,特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。

β-内酰胺类抗生素的分类

该类抗生素一般分为以下几大类:

β-内酰胺类抗生素制剂及用法

青霉素钾盐或钠盐(penicillin G potassium,penicillin G sodium,苄青霉素钾或钠)临用前配成溶液,一般40~80万单位/次,肌内注射,普通感染2次/日,严重感染4次/日,必要时每日总量可再增大。严重感染时可用作静脉滴注,但钾盐忌静脉推注,滴注时亦要计算含钾量(每60万单位青霉素钾盐含钾离子39mg),并注意滴注速度,以防血钾过高。用量较大或病人肾功能不全时,则应改用钠盐滴注。

普鲁卡因青霉素(procaine benzylpenicillin)40万单位/次,1次/日,肌内注射,可产生速效及长效作用。

苄星青霉素(benzathine benzylpenicillin)成人每月~2次,儿童每月1次,60~120万单位/次,肌内注射。

苯唑西林钠(oxacillin sodium,新青霉素Ⅱ)成人0.5~1.0g/次,4~6次/日,儿童50~100mg/kg/日,分~6次用。宜在饭前1小时或饭后2小时服用,以免食物干扰吸收。肌内注射剂量同口服,静脉滴注,成人4~6g/日,儿童50~100mg/kg/日。

氯唑西林钠(cloxacillin sodium)成人250~500mg/次,2~4次/日;儿童30~60mg/kg/日,分~4次口服。肌内注射剂量同口服。

双氯西林(dicloxacillin)成人1~3g/日,儿童30~50mg/kg/日,分4次服用。

氟氯西林(flucloxacillin)成人0.125~0.25g/次,每日4次或0.5~1.0g,每日3次口服。

氨苄西林(ampicillin)成人0.25~1g/次,4次/日;儿童20~80mg/kg/日,分4次服。肌内注射剂量同口服。静脉注射或静脉滴注,成人2~6g/日,儿童50~150mg/kg/日。

阿莫西林(amoxycillin)成人0.3~0.6g/次,每日~4次口服,儿童10岁以下,病情轻者0.15g/次,3次/日,口服。

匹氨西林(pivampicillin)轻、中度感染,成人1.5~2.0g/日,严重感染3~4g/日,儿童40~80mg/kg/日,3~4次分服。

羧苄西林(carbenicillin)肌内注射,成人4g/日,儿童100mg/kg/日,分4次。静脉注射或静脉滴注用于绿脓杆菌感染,成人10~20g/日,儿童100~400mg/kg/日。

呋苄西林(furbenicillin)成人4~8g/日,儿童50~150mg/kg/日,分4次静脉注射或静脉滴注。

磺苄西林(sulbenicillin)成人2~4g/日,严重者可用8~13g/日,分次肌内注射、静脉注射或静脉滴注,儿童40~160mg/kg/日。

替卡西林(ticarcillin)肌内注射或静脉注射,剂量同羧苄青霉素或磺苄青霉素。

哌拉西林(piperacillin)成人4~8g/日,儿童100~150mg/kg/日;静脉注射,成人8~16g/日,儿童100~300mg/kg/日,皆分4次注射。

美西林(mecillinam)成人1.6~2.4g/日,儿童30~50mg/kg/日,分4次静脉或肌内注射。

头孢噻吩钠(cephalothin sodium,头孢菌素I)成人0.5g/次,4次/日,肌内注射;严重感染时每日~4g,静脉推注或静脉滴注。

头孢噻啶(cephaloridine)成人0.5~1.0g/次,2~3次/日,肌内注射,每日量不超过4g。

头孢氨苄(cephalexin)成人1~4g/日,分~4次服。

头孢唑啉(cefazolin)成人500mg/次,2~4次/日,肌内注射或静脉注射,病情严重或耐药菌株,剂量可增大为3~5g/日。儿童剂量为20~100mg/日。

头孢拉定(cefradine)成人1~4g/日,分4次服,对重症者可静脉注射,每日不超8g,儿童50~100mg/kg/日,分4次服。

头孢羟氨苄(cefadroxil)成人2g/日,分2次服;儿童30~60mg/kg/日,分~3次服。

头孢孟多(cefamandole)成人2~4g/日,儿童50~100mg/kg/日,分~4次肌内注射。静脉注射成人8~12g/日,儿童100~200mg/kg/日,分~4次。

头孢呋辛(cefuroxime)肌内注射,成人2~2.5g/日,儿童30~60mg/kg/日,分~4次。静脉注射,成人4.5~6g/日,儿童50~100mg/kg/日,分~4次。

头孢克洛(cefaclor)成人2~4g/日,分4次口服。

头孢噻肟(cefotaxime)肌内注射,成人2~6g/日,儿童50~100mg/kg/日,分~4次;静脉注射,成人2~8g/日,儿童50~150mg/kg/日,分~4次。

头孢曲松(ceftriaxone)肌内注射,1g/日,溶于利多卡因注射液3.5ml中,深部注入。静脉滴注,成人0.5~2g/日,一次溶于生理盐水或5%葡萄糖液中,30分钟滴完。

头孢他定(ceftazidime)成人1.5~6g/日,儿童50~100mg/kg/日,分3次静脉注射,快速静脉滴注或肌内注射,后者一般溶于1%利多卡因0.5ml,深部注入。

头孢哌酮(cefoperazone)成人2~4g/日,儿童50~150mg/kg/日,分~3次静脉滴注,推注或肌内注射。

头孢西丁(cefoxitin)成人3~8g/日,分~4次,儿童45~120mg/kg/日,分~6次静脉滴注,也可肌内注射。

拉氧头孢(latamoxef)成人1~2g/日,分2次静脉注射,静脉滴注或肌内注射,重症者4g/日或更高剂量。儿童40~80mg/kg/日,严重者可增至150mg/kg/日,分~4次注射。

亚胺培南(imipenem)成人1~2g/日,分4次静脉注射,应与去氢肽酶抑制剂合用,如泰宁。

氨曲南(aztreonam) 成人1.5~6g/日,分3次,肌内注射,静脉注射或静脉滴注(药物加入100ml生理盐水中,于30分钟内滴完)。

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