青霉素G

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青霉素G（penicillin G，苄青霉素）由青霉菌培养液中获得，具有作用强、产量高、价格低廉的特性，目前仍是治疗敏感菌的首选药物。青霉素G一般也叫青霉素。青霉素G是一种有机酸，可与金属离子或有机碱结合成盐。常有的有钠盐、钾盐、普鲁卡因盐和苄星盐。主要用其钠盐。不耐酸，不耐青霉素酶，不能口服，抗菌谱窄。可引起过敏反应，严重者可致过敏性休克。临床主要用于敏感菌所致急性感染。

目录

适应证

本药为治疗敏感的革兰阳性菌、革兰阳性球菌及螺旋体感染（梅毒螺旋体）的首选药

  1. 链球菌感染：溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂窝织炎、化脓性关节炎、败血症等；草绿色链球菌引起的心内膜炎；肺炎链球菌引起的大叶性肺炎、中耳炎等均以青霉素G作为首选药。
  2. 脑膜炎奈瑟菌引起的脑膜炎：虽然青霉素在正常生理状态下很难通过血脑屏障，但脑膜发炎时，血脑屏障对青霉素的通透性增大，大剂量青霉素G治疗有效。
  3. 螺旋体感染：梅毒、钩端螺旋体病、螺旋体引起的回归热，一般除症状较轻者外，均应大剂量静脉滴注青霉素G（500万-2000万）U/d静滴，2-4周一个疗程。
  4. 革兰阳性杆菌感染：与相应抗病毒合用时治疗破伤风、白喉、炭疽病。

用法用量

青霉素G常用于肌内注射或静脉滴注。 肌内注射：成人1日量为80万-320万单位，儿童1日量为3万-5万单位/kg，分为2-4次给予。 静脉滴注：适用于重病，如感染性心内膜炎，化脓性脑膜炎患者。成人1日量为240万-2000万单位，儿童1日量为20-40万单位/kg，分4-6次加至少量输液中做间歇快速静注。

青霉素钾通常用于肌内注射，由于注射局部疼痛，可以用0.25%利多卡因注射液作为溶剂。钾盐也可静滴，但必须注意患者体内血钾浓度和输液的钾含量，不可太快。

不良反应

  1. 常见过敏反应，包括严重的过敏性休克和血清病型反应、白细胞减少、药疹、接触性皮炎、哮喘发作等。
  2. 低剂量的青霉素不引起毒性反应。大剂量应用，可出现神经-精神症状，如反射亢进、知觉障碍、幻觉、抽搐、昏睡等，也可导致短暂的精神失常，停药或降低剂量可恢复。对于少数有凝血障碍的患者，大剂量青霉素可扰乱凝血机制，导致出血。
  3. 赫氏反应：用青霉素治疗螺旋体所引起的感染时，可出现患者症状加重的现象，表现为全身不适、寒战、高热、咽痛、肌肉疼痛、心跳急速等，称为赫氏反应。可能与青霉素杀死大量螺旋体释放人体内引起的免疫反应。这种反应持续时间不会超过24小时，一般不引起严重后果。

禁忌症

对青霉素类药物过敏的患者禁用。

注意事项

药物相互作用

  1. 丙磺舒可阻滞青霉素类药物的排泄，联合应用时可使青霉素类药物血药浓度上升。
  2. 理论上氯霉素、红霉素、四环素类、林可霉素类、磺胺类等抑菌药物可能减弱青霉素的杀菌作用，但是在球菌性脑膜炎时常与磺胺嘧啶连用；流感嗜血杆菌性脑膜炎时与氯霉素联用。
  3. 与华法林同用，可加强抗凝血作用。
  4. 同时服用避孕药，可能影响避孕效果

制剂

药理学

青霉素G是青霉素类药物的其中一种，该类药物有β-内酰胺，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显，但它不能耐受耐药菌株（如耐药金葡）所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。

参看

参考文献

细胞内
抑制肽聚糖亚基的合成和运输：NAM合成抑制（磷霉素） · DADAL/AR抑制剂（环丝氨酸） · 细菌萜醇抑制剂（杆菌肽）
糖肽，糖肽类抗生素
β-内酰胺，
β-内酰胺类抗生素/
（抑制青霉素结合蛋白交联）
复方制剂
其他
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