青霉素G钾
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青霉素G钾是青霉素G（由青霉菌培养液中获得）的钾盐。青霉素G是一种有机酸，可与金属离子或有机碱结合成盐。常有的有钠盐、钾盐、普鲁卡因盐和苄星盐。不耐酸，不耐青霉素酶，不能口服，抗菌谱窄。可引起过敏反应，严重者可致过敏性休克。临床主要用于敏感菌所致急性感染。
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适应证
本药为治疗敏感的革兰阳性菌、革兰阳性球菌及螺旋体感染（梅毒螺旋体）的首选药
- 链球菌感染：溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂窝织炎、化脓性关节炎、败血症等；草绿色链球菌引起的心内膜炎；肺炎链球菌引起的大叶性肺炎、中耳炎等均以青霉素G作为首选药。
- 脑膜炎奈瑟菌引起的脑膜炎：虽然青霉素在正常生理状态下很难通过血脑屏障，但脑膜发炎时，血脑屏障对青霉素的通透性增大，大剂量青霉素G治疗有效。
- 螺旋体感染：梅毒、钩端螺旋体病、螺旋体引起的回归热，一般除症状较轻者外，均应大剂量静脉滴注青霉素G（500万-2000万）U/d静滴，2-4周一个疗程。
- 革兰阳性杆菌感染：与相应抗病毒合用时治疗破伤风、白喉、炭疽病。
用法用量
青霉素钾通常用于肌内注射，由于注射局部疼痛，可以用0.25%利多卡因注射液作为溶剂。钾盐也可静滴，但必须注意患者体内血钾浓度和输液的钾含量，不可太快。 肌内注射：成人1日量为80万-320万单位，儿童1日量为3万-5万单位/kg，分为2-4次给予。 静脉滴注：适用于重病，如感染性心内膜炎，化脓性脑膜炎患者。成人1日量为240万-2000万单位，儿童1日量为20-40万单位/kg，分4-6次加至少量输液中做间歇快速静注。
不良反应
- 常见过敏反应，包括严重的过敏性休克和血清病型反应、白细胞减少、药疹、接触性皮炎、哮喘发作等。
- 低剂量的青霉素不引起毒性反应。大剂量应用，可出现神经-精神症状，如反射亢进、知觉障碍、幻觉、抽搐、昏睡等，也可导致短暂的精神失常，停药或降低剂量可恢复。对于少数有凝血障碍的患者，大剂量青霉素可扰乱凝血机制，导致出血。
- 赫氏反应：用青霉素治疗螺旋体所引起的感染时，可出现患者症状加重的现象，表现为全身不适、寒战、高热、咽痛、肌肉疼痛、心跳急速等，称为赫氏反应。可能与青霉素杀死大量螺旋体释放人体内引起的免疫反应。这种反应持续时间不会超过24小时，一般不引起严重后果。
禁忌症
对青霉素类药物过敏的患者禁用。
注意事项
药物相互作用
- 丙磺舒可阻滞青霉素类药物的排泄，联合应用时可使青霉素类药物血药浓度上升。
- 理论上氯霉素、红霉素、四环素类、林可霉素类、磺胺类等抑菌药物可能减弱青霉素的杀菌作用，但是在球菌性脑膜炎时常与磺胺嘧啶连用；流感嗜血杆菌性脑膜炎时与氯霉素联用。
- 与华法林同用，可加强抗凝血作用。
- 同时服用避孕药，可能影响避孕效果
制剂
注射用青霉素钾：每支0.25g（40万单位）。
药理学
青霉素G是青霉素类药物的其中一种，该类药物有β-内酰胺，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显，但它不能耐受耐药菌株（如耐药金葡）所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。
参看
- 青霉素G
- 羧苄西林
- 美洛西林
- 呋苄西林
- 海他西林
- 卡茚西林
- 羟氨苄青霉素-重庆七药
- 三水氨苄青霉素
- 羟氨苄青霉素棒酸
- 羟氨苄青霉素干糖浆
- 氨苄青霉素钠栓
- 氨苄青霉素钠粉针
- 呋苄西林钠
- 阿莫西林
- 氨苄西林
- 克拉维酸钾羟氨苄青霉素片
- 苯乙二胺青霉素G
- 青霉素类药物
- 头孢菌素
参考文献
- 《新编药物学》第17版.陈新谦主编
- 《药理学》杨世杰主编
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