头孢雷特
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头孢雷特(Ceforanide),商品名氨甲苯唑头孢菌素、头孢氨甲苯唑、头孢来尼。适应于革兰氏阴性菌引起的肌骨感染、呼吸道感染、尿道感染及心内膜炎等
本药品被归类到咽喉炎等药品分类。
目录 |
头孢雷特的副作用(不良反应)
有皮疹,荨麻疹,嗜酸性粒细胞增多,短暂性血小板增多,Coombs试验阳性,呕吐,恶心,腹泻,SGOT、SGPT和碱性磷酸酯酶水平短暂升高,血清肌酸酐和BUN水平短暂升高及CPK上升,局部反应可产生注射部位疼痛和静脉炎以及嗜睡,精神混乱,头痛和低血压。变态反应发生率1.2%,造血系统4.4%,胃肠道0.12%,检验值异常5.03%,局部反应0.68%。
头孢雷特禁忌症
对本品和头孢类抗生素过敏者禁用。对青霉素过敏者、过敏体质者、有胃肠道疾病史(特别是结肠炎)者、孕妇、哺乳妇女以及小儿慎用。
服用头孢雷特须注意的事项
治疗期间应监测肾功能,特别对重症患者,短暂性或永久性肾功能不全者应减少剂量。
头孢雷特的用法用量
注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。
肌注或静注每日2次,每次0.5~1.0g,儿童20~40mg/(kg.d),分二等份间隔12小时给药。用于预防术后感染时,须在术前1小时肌注或静注0.5~1.0g,肾功能障碍患者的剂量应酌减。
头孢雷特成分或处方
主要化学成分为头孢雷特::(6R,7R)-7-[[[2-(Aminomethyl)phenyl]acetyl]amino]-3- [[[1- (carboxymethyl)-1H-tetrazol-5-yl]thio]methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
头孢雷特药理作用
为非肠道使用的半合成广谱抗生素,其杀菌活性是由于其对细菌细胞壁生物合成的抑制作用,对一些β-内酰胺酶具高度稳定性。体外对G- 菌如大肠杆菌、克雷白氏菌、奇异变形杆菌、普罗威登氏菌、柠檬酸细菌、流感杆菌、肠杆菌、伤寒杆菌、淋病奈瑟氏球菌,G+ 菌如葡萄球菌、肺炎链球菌、A型和B型链球菌、草绿色链球菌,厌氧菌如梭杆菌、梭状芽孢杆菌、消化球菌、消化链球菌有抗菌性。
大多数脆弱拟杆菌株是耐药性的。本品体外对一些拟杆菌显示了抗菌活性。
肌注0.5g和1g,1小时后平均血浓度分别为40μg/ml和65μg/ml,12小时后则分别降为3.9μg/ml和6.7μg/ml。
静注1g和2g,30分钟后平均血浓度分别为125μg/ml和240μg/ml,12小时后,则降为5.9μg/ml和9.0μg/ml。
静注和肌注后的血浆半衰期是2.9小时,给药0.5~2g,血浆蛋白结合率为80%。
主要通过肾脏以原形排泄。肌注0.5~1.0g后,在2小时尿中的平均药物峰值分别是1250μg/kg和2900μg/ml,在9~12小时,则分别为110μg/kg和265μg/ml。静注1g和2g,在2小时内平均尿中药物浓度分别为2550μg/kg和5130μg/ml,在9~12小时,则分别为190μg/kg和440μg/ml。每日2次给药,9.5天后的肾脏排泄情况和清除率不发生变化。肌注和静注0.5g和2.0g,12小时由尿排泄78%~95%。
丙磺舒不会影响本品的血清浓度。本品可在胆囊、心肌、骨骼、骨骼肌和阴道组织达到有效治疗浓度,在心包液、滑液和胆汁中亦能达到有效治疗浓度。
市场上的头孢雷特
- 氨甲苯唑头孢菌素、头孢氨甲苯唑、头孢来尼
- 包装规格:1g/支
参看
第一代头孢菌素 | 第二代头孢菌素 | 第三代头孢菌素 | 第四代头孢菌素 | |
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抗菌谱 | 革兰阳性(+++)革兰阴性(-) | 革兰阳性(++)革兰阴性(++)厌氧菌(+)铜绿假单胞菌(-) | 革兰阳性(+)革兰阴性(+++)厌氧菌(++)铜绿假单胞菌(++) | 革兰阳性(+++)革兰阴性(++++)厌氧菌(+) |
常用注射药 | 头孢噻吩(先锋1)、头孢唑林(先锋5)、头孢拉定(先锋6)、头孢乙氰(先锋7)、头孢匹林(先锋8)、头孢硫脒(先锋18)、头孢西酮 | 头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特 | 头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢地嗪、头孢他定、头孢哌酮、头孢匹胺、头孢甲肟、头孢磺啶 | 头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定 |
常用口服药 | 头孢氨苄(先锋4)、头孢拉定(先锋6)、头孢羟氨苄 | 头孢呋辛酯、头孢克洛 | 头孢克肟、头孢特仑酯、头孢他美酯、头孢布烯、头孢地尼、头孢泊肟酯、头孢妥仑匹脂 |
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