药理学/红霉素

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红霉素(erythromycin)从链丝菌(S. erythreus)分离而得。

抗菌作用】红霉素对革兰阳性细菌有强大抗菌作用,革兰阴性菌脑膜炎球菌、淋球菌流感杆菌百日咳杆菌布氏杆菌等及军团菌(Legionella)对红霉素也都高度敏感。红霉素对某些螺旋体肺炎支原体及螺杆菌也有抑制作用。金葡菌对红霉素可产生耐药性,大环内酯类抗生素之间有部分交叉耐药性。

红霉素的抗菌机制是它能与细菌核蛋白体的50S亚基结合,抑制转肽作用及(或)信使核糖核酸(mRNA)移位,而抑制蛋白质合成。

体内过程】红霉素不耐酸,口服用糖衣片。无味红霉素是其丙酸酯的十二烷酸盐,能耐酸、无味,适于儿童患者服用。红霉素口服吸收快,2小时血药浓度达到高峰,可维持6~12小时,t1/2约2小时。乙琥红霉素为酯化红霉素在体内释出红霉素。红霉素吸收后可迅速分布于组织、各种腺体并易透过胎盘滑膜囊腔等。药物在体内大部分经肝破坏,胆汁中浓度高,约为血浆浓度的10倍,仅少量药物(12%)由尿排泄

【临床应用】红霉素主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者。它效力不及青霉素,且易产生耐药性,但停药数月后,又可恢复其敏感性。红霉素是白喉带菌者支原体肺炎沙眼衣原体所致婴儿肺炎结肠炎、弯曲杆菌所致败血症肠炎军团病的首选药。

不良反应】口服大剂量可出现胃肠道反应。无味红霉素或乙琥红霉素(后者低些)可引起肝损害,如转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等,一般于停药后数日可恢复。口服红霉素也可出现伪膜性肠炎静脉滴注乳糖酸盐可引起血栓性静脉炎

参看

32 大环内酯类抗生素 | 乙酰螺旋霉素 32
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