青霉素G钾
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青霉素G钾是青霉素G(由青霉菌培养液中获得)的钾盐。青霉素G是一种有机酸,可与金属离子或有机碱结合成盐。常有的有钠盐、钾盐、普鲁卡因盐和苄星盐。不耐酸,不耐青霉素酶,不能口服,抗菌谱窄。可引起过敏反应,严重者可致过敏性休克。临床主要用于敏感菌所致急性感染。
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适应证
本药为治疗敏感的革兰阳性菌、革兰阳性球菌及螺旋体感染(梅毒螺旋体)的首选药
- 链球菌感染:溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂窝织炎、化脓性关节炎、败血症等;草绿色链球菌引起的心内膜炎;肺炎链球菌引起的大叶性肺炎、中耳炎等均以青霉素G作为首选药。
- 脑膜炎奈瑟菌引起的脑膜炎:虽然青霉素在正常生理状态下很难通过血脑屏障,但脑膜发炎时,血脑屏障对青霉素的通透性增大,大剂量青霉素G治疗有效。
- 螺旋体感染:梅毒、钩端螺旋体病、螺旋体引起的回归热,一般除症状较轻者外,均应大剂量静脉滴注青霉素G(500万-2000万)U/d静滴,2-4周一个疗程。
- 革兰阳性杆菌感染:与相应抗病毒合用时治疗破伤风、白喉、炭疽病。
用法用量
青霉素钾通常用于肌内注射,由于注射局部疼痛,可以用0.25%利多卡因注射液作为溶剂。钾盐也可静滴,但必须注意患者体内血钾浓度和输液的钾含量,不可太快。 肌内注射:成人1日量为80万-320万单位,儿童1日量为3万-5万单位/kg,分为2-4次给予。 静脉滴注:适用于重病,如感染性心内膜炎,化脓性脑膜炎患者。成人1日量为240万-2000万单位,儿童1日量为20-40万单位/kg,分4-6次加至少量输液中做间歇快速静注。
不良反应
- 常见过敏反应,包括严重的过敏性休克和血清病型反应、白细胞减少、药疹、接触性皮炎、哮喘发作等。
- 低剂量的青霉素不引起毒性反应。大剂量应用,可出现神经-精神症状,如反射亢进、知觉障碍、幻觉、抽搐、昏睡等,也可导致短暂的精神失常,停药或降低剂量可恢复。对于少数有凝血障碍的患者,大剂量青霉素可扰乱凝血机制,导致出血。
- 赫氏反应:用青霉素治疗螺旋体所引起的感染时,可出现患者症状加重的现象,表现为全身不适、寒战、高热、咽痛、肌肉疼痛、心跳急速等,称为赫氏反应。可能与青霉素杀死大量螺旋体释放人体内引起的免疫反应。这种反应持续时间不会超过24小时,一般不引起严重后果。
禁忌症
对青霉素类药物过敏的患者禁用。
注意事项
药物相互作用
- 丙磺舒可阻滞青霉素类药物的排泄,联合应用时可使青霉素类药物血药浓度上升。
- 理论上氯霉素、红霉素、四环素类、林可霉素类、磺胺类等抑菌药物可能减弱青霉素的杀菌作用,但是在球菌性脑膜炎时常与磺胺嘧啶连用;流感嗜血杆菌性脑膜炎时与氯霉素联用。
- 与华法林同用,可加强抗凝血作用。
- 同时服用避孕药,可能影响避孕效果
制剂
注射用青霉素钾:每支0.25g(40万单位)。
药理学
青霉素G是青霉素类药物的其中一种,该类药物有β-内酰胺,由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,而人类只有细胞膜无细胞壁,故对人类的毒性较小,除能引起严重的过敏反应外,在一般用量下,其毒性不甚明显,但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶,易被其破坏,且其抗菌谱较窄,主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似,可与后者竞争转肽酶,阻碍粘肽的形成,造成细胞壁的缺损,使细菌失去细胞壁的渗透屏障,对细菌起到杀灭作用。
参看
- 青霉素G
- 羧苄西林
- 美洛西林
- 呋苄西林
- 海他西林
- 卡茚西林
- 羟氨苄青霉素-重庆七药
- 三水氨苄青霉素
- 羟氨苄青霉素棒酸
- 羟氨苄青霉素干糖浆
- 氨苄青霉素钠栓
- 氨苄青霉素钠粉针
- 呋苄西林钠
- 阿莫西林
- 氨苄西林
- 克拉维酸钾羟氨苄青霉素片
- 苯乙二胺青霉素G
- 青霉素类药物
- 头孢菌素
参考文献
- 《新编药物学》第17版.陈新谦主编
- 《药理学》杨世杰主编
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