盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂
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Clindamycin Palmitate Hydrochloride For Suspension
【药品名称】
通用名：盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂。
商品名：舍悦。
化学名：6-（1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基）-1-硫代-7（S）-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-α-D-半乳辛吡喃糖苷-2-棕榈酸酯盐酸盐。
分子式：C34H63ClN2O6S.HCl。
分子量：699.87。
【性状】混悬剂：为类白色颗粒状物，气芳香，味甜。
【药理毒理】盐酸克林霉素棕榈酸酯系克林霉素的衍生物，体外无抗菌活性，在体内经酯酶水解形成克林霉素而发挥抗菌活性。克林霉素作用机制为抑制细菌蛋白质的合成，主要作用于革兰阳性球菌和厌氧菌感染。
本品对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等均有较好的抗菌作用，流感嗜血杆菌及淋病奈瑟氏球菌对本品呈中度敏感。部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌对本品仍敏感。
本品对革兰阴性和革兰阳性厌氧菌均有较好的抗菌作用，其中对脆弱拟杆菌的MIC50和MIC90分别为0.062和0.5mg/L，对消化链球菌MIC50和MIC90分别为0.125和4mg/L。
【药代动力学】本品口服后药物自胃肠道迅速吸收水解为克林霉素，吸收率约为90%，吸收不受食物影响。约1小时达血药峰浓度(按克林霉素计，儿童每次口服2~4mg/kg，每6小时一次，血药浓度约可达2~4μg/ml；成人每次~300mg，血药浓度约可达2.5~4μg/ml)。药物与血浆蛋白的结合率极高，达90%以上，半衰期(t1/2)儿童约为2小时，成人约为2.5小时，肝肾功能损害时半衰期(t1/2)可延长。药物吸收后迅速广泛分布于除脑脊液外的全身各组织和体液中，在肝、肾、脾、骨、胆汁和尿液中浓度较高(母体内达血药浓度46%的药物可透过胎盘进入胎儿血循环，并在胎儿肝中形成较高浓度)。克林霉素经肝内代谢产生N-去甲克林霉素和克林霉素亚砜两个有抗菌活性的代谢产物。药物和其代谢产物经肾、胆汁、肠液及乳汁排泄，尿中24小时排泄率达10%，大便中约4%。多次用药未见药物蓄积或代谢改变。
【适应症】
革兰阳性菌引起的下列各种感染性疾病：
2．急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等；
3．皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤和手术后感染等；
厌氧菌引起的各种感染性疾病：
2．皮肤和软组织感染、败血症；
3．腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿；
4．女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。
【剂量与用法】按克林霉素计。成人：一次~300mg(重症感染可用450mg)，一日4次。或遵医嘱。
【不良反应】
3．对造血系统基本无毒性反应，偶可引起中性粒细胞减少，嗜酸性粒细胞增多，血小板减少等，一般轻微为一过性。
4．少数病人可发生一过性碱性磷酸酶、血清转氨酶轻度升高及黄疸。
【禁忌】对林可霉素类及林可霉素过敏者禁用。
【注意事项】
1．本品作用机制与林可霉素相同，细菌对本品与林可霉素有完全交叉耐药性，对林可霉素高度过敏的患者，也不适宜使用本品。
2．一般胃肠道不适，可不影响治疗，但本品有可能引起假膜性结肠炎，应予高度重视，如出现剧烈腹痛、频繁腹泻、伴水样或血样便等症状，应停止用药，严重时应输液，处理无效则需服用万古霉素，口服0.125~0.5g，每日4次进行治疗。
3．本品治疗乙型溶血性链球菌感染，连续用药应不少于10天，以防止急性风湿性发生。
4．本品溶解后，室温保存应在14天内使用；溶液不宜冷藏保存，以免冻结不易倾倒。
5．因本品有可能引起假膜性结肠炎，与抗蠕动性止泻药合用，可能使肠内毒素延迟排出，从而导致腹泻延长或加剧。
6．肝功能损害、严重肾功能损害患者应慎用。
7．有胃肠疾病史，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素伴随性结肠炎的患者应慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】未足月婴儿慎用。小于1个月的婴儿不宜应用。儿童：一日剂量为按体重8~25mg/kg(一般感染8~16mg/kg，重症感染17~ 25mg/kg)，分~4次服用(体重10kg以下幼儿每次服药应不少于37.5mg，一日 3次)。
【老年患者用药】老年患者（≥65岁）与年轻患者服药后有无显著性差异，临床研究并无足够的病例数佐证。然而，其它一些临床试验研究表明：服用大多数抗生素所产生的与之相关的肠炎、痢疾，60岁以上患者易发生，而且比较严重，因此，老年患者应在医生指导下用药。肝肾功能正常的老年患者（61~79岁）与年轻患者（18~39岁），口服和静脉给予本品，药代动力学数据无显著性差异。
【配伍禁忌】
1．本品与神经肌肉阻断剂、中枢性麻醉剂、阿片类具呼吸抑制作用的镇痛药合用，可使神经肌肉阻断现象和呼吸抑制现象加强；而与抗肌松药合用可使抗肌松作用减弱。
2．氯霉素和红霉素均可置换或阻止克林霉素与细菌核糖体50S亚基的结合，故不宜与本品合用。
【药物过量】小鼠静脉给予本品855mg/kg，大鼠口服或皮注2618mg/kg，都出现大量的死亡，小鼠还观察到痉挛和精神不振。用血液透析法和腹膜透析法均不能有效清除血清中的克林霉素。
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