头孢哌酮钠
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头孢哌酮钠(Cefobid),为第三代头孢菌素类抗菌药物。市场上以其为基本成分的制品较多,包括(商品名)先锋松注射液、先锋必。
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药理学
本品为第三代头孢菌素。本品对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶有一定的稳定性,但较某些第三代头孢菌素差,抗革兰阴性杆菌的作用优于第一、二代头孢菌素,但对绿脓杆菌有较好的抗菌活性。抗革兰阳性菌的作用不如第一、二代头孢菌素,但对肺炎球菌、化脓性链球菌均有较好的作用。对厌氧菌的抗菌作用较弱。肠球菌及相当比例的肠杆菌科致病菌对本品耐药,支原体、衣原体、军团菌对头孢哌酮均耐药。抗菌性能与头孢噻肟相似。对大多数的革兰阴性菌,本品的作用略次于头孢噻肟,对绿脓杆菌的作用较强。
口服不吸收,肌内注射1g后1小时,血药浓度达到峰值,约为65μg/ml。静脉注射1g后,数分钟内血药浓度可达175μg/ml。在2小时内滴注本品1g,结束时,血药浓度为100μg/ml,到第10小时的时候约为4μg/ml。本品血浆蛋白结合率大约为70%-94%。半衰期约为2小时。本品由尿和胆汁排泄,因此在尿和胆汁中有较高的浓度,还可分布到胸水、腹水、羊水、痰液中,在脑膜发炎时,可进入脑脊液。
临床应用
临床上主要用于敏感菌引起的各种感染,如呼吸系统感染、腹膜炎、胆囊炎、肾盂肾炎、尿路感染、脑膜炎、败血症、骨和关节感染、盆腔炎、子宫内膜炎、淋病、皮肤及软组织感染等。
用法用量
注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。
- 不同用法:
- 不同病况:
- 轻中度感染:常用1-2g/次,1次/12小时;
- 重度感染:2-3g/次,1次/8小时。
- 接受血液透析者,透析后应给予1次剂量。
成人剂量一般不超过9g/天,但在免疫缺陷病人伴严重感染时,剂量可加到12g/d。小儿常用25-200mg/(kg.d),分2-4次滴注。
副作用(不良反应)
不良反应发生率约在5%左右,主要表现为:
禁忌症
注意的事项
药物相作用
- 本品与氨基糖苷类抗生素(庆大霉素和妥布霉素)联合应用时对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的某些敏感菌株有协同作用。
- 本品能产生低凝血酶原血症、血小板减少症,与下列药物同时应用时,可能引起出血:抗凝药肝素,香豆素或茚满二酮衍生物、溶栓药、非甾体抗炎镇痛药(尤其阿司匹林、二氟尼柳或其他水杨酸制剂)及磺吡酮等。
- 本品化学结构中含有甲硫四氮唑侧链,故应用本品期间,饮酒或静脉注射含乙醇药物,将抑制乙醛去氢酶的活性,使血中乙醛积聚,出现嗜睡、幻觉等双硫仑样反应。因此在用药期间和停药后5天内,病人不能饮酒、口服或静脉输入含乙醇的药物。
- 本品与氨基糖苷类抗生素联合用药时不可同瓶滴注,因可能相互影响抗菌活性。
- 本品与下列药物注射剂有配伍禁忌:阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素B、多西环素、甲氯芬酯、阿马林(缓脉灵)、苯海拉明、门冬酸钾镁、盐酸羟嗪(安太乐)、普鲁卡因胺、氨茶碱、丙氯拉嗪、细胞色素C、喷他佐辛(镇痛新)、抑肽酶等。
贮藏方法
5°C以下贮存时,有效期3年。25°C以下贮存时,有效期2年。
市场上的头孢哌酮钠
- 先锋松注射液
- 包装规格:按C25H27N9O8S2计算(1)0.5g(2)1.0g(3)2.0g
- 先锋必
- 包装规格:注射剂: 0.25g 0.5g 1.0g
参看
- 头孢哌酮
- 注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠(2:1)
- 注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠(1:1)
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参考文献
- 《药理学》杨世杰主编
- 《新编治疗药物学》刘皋林主编
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