交沙霉素颗粒剂
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【药品名称】
通用名:交沙霉素颗粒剂
曾用名:
英文名:Josamycin Granule
汉语拼音:Jiɑoshɑmeisu Keliji
本品主要成份为:交沙霉素。
结构式:(参见交沙霉素胶囊)
分子式:C42H69NO15
分子量:828.0
【性状】
本品为类白色颗粒。
目录 |
药理毒理
本品为链霉菌(Streptomyces narbonensis var. Josamyceticus)产生的一种大环内酯类抗生素,抗菌谱与红霉素相仿,对葡萄球菌属、链球菌属的抗菌作用较红霉素略差,但对诱导型耐药菌株仍具有抗菌活性;脑膜炎双球菌、百日咳杆菌对本品敏感;对消化球菌、消化链球菌、丙酸杆菌及真杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用;胞内病原体如支原体属、衣原体属、军团菌亦对本品敏感。
本品不诱导葡萄球菌对大环内酯类药物的耐药性,为非诱导型抗生素。
药代动力学
本品口服吸收迅速,体内分布快而广,脏器组织浓度高。口服本品1g后0.75~1小时达血药峰浓度(Cmax)2.7~3.2mg/L,在房水及前列腺中的浓度分别为0.4 mg/L及4.3 mg/kg;口服500mg后,在尿、骨、齿龈、扁桃体等中的浓度可达0.43~13.7mg/L(kg);在胆汁及肺中的浓度高;在吞噬细胞中的浓度是血清浓度的20倍。患者口服本品后,2~6小时痰液中药物浓度为血药浓度的8~9倍,在乳汁中的药物浓度为血药浓度的1/3~1/4,在脐带血和羊水的药物浓度为血药浓度的1/2,但在新生儿和胎儿血中未能检出。不能透过血-脑脊液屏障。主要以代谢物从胆汁排出,尿排泄量少于20%,血消除半消除期(t1/2b)为1.5~1.7小时。
主治及用法
【适应症】
适应于由革兰阳性菌和部分阴性菌引起的感染。也可用于对青霉素、红霉素耐药的葡萄球菌感染。
【用法用量】
口服。成人一次~3袋,一日~4次;小儿一日按体重30mg(3万U)/kg,分~4次服用。
不良反应
(1)胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等,发生率与剂量大小有关。本品的胃肠道反应发生率明显低于红霉素。
(2)乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常等肝毒性症状少见,偶见黄疸等。
(3)大剂量服用本品,尤其肝肾疾病患者或老年患者,可能引起听力减退,停药后大多可恢复。
(4)偶见过敏反应,表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等。
【禁忌】
对本品、红霉素或其他大环内酯类抗生素过敏者禁用。
注意事项
(1)患者对大环内酯类中一种药物(如红霉素)过敏或不能耐受时,对其他大环内酯类药物(如本品)也可过敏或不能耐受。
(2)溶血性链球菌感染患者用本品治疗时至少需持续10日,以防止急性风湿热的发生。
(3)肾功能减退患者一般无需减少用量。
(4)服用本品期间宜定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者的剂量应适当减少。
(5)对实验室检查指标的干扰:本品可干扰Higerty法的荧光测定,使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。
(6)因不同细菌对本品的敏感性存在一定差异,故宜作药敏测定。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
(1)由于本品可通过血胎盘屏障,虽然在新生儿和胎儿血中未能检出,但孕妇服用本品时仍宜权衡利弊。
(2)因本品可进入乳汁中,故哺乳期妇女在哺乳期间服用时,应停止哺乳。
【儿童用药】
【老年患者用药】
老年患者大剂量服用本品可能引起听力减退,但停药后大多可恢复。
药物相互作用
(1)本品不影响肝脏药物代谢酶作用,与茶碱、口服避孕药和环孢素等无配伍禁忌。
(2)本品与青霉素类合用时可能干扰后者的杀菌活性。
【药物过量】
【规格】
2g:0.1g(10万U)
【贮藏】
密封、阴凉、干燥处保存。
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