华法林
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华法林（Warfarin）别名苄丙酮香豆素钠、杀鼠灵、华法令、3-α-（丙酮基苄基）-4-羟基香豆素、灭鼠灵
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药理作用
本药为间接作用的香豆素类口服抗凝药，通过抑制维生素 K 在肝脏细胞内合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，从而发挥抗凝作用。肝脏微粒体内的羧基化酶能将上述凝血因子的谷氨酸转变为γ-羧基谷氨酸，后者再与钙离子结合，才能发挥其凝血活性。本药的作用是抑制羧基化酶，对已经合成的上述因子并无直接对抗作用，必须等待这些因子在体内相对耗竭后，才能发挥抗凝效应，所以本药起效缓慢，仅在体内有效，停药后药效持续时间较长(直到维生素 K 依赖性因子逐渐恢复到一定浓度后，抗凝作用才消失)。此外，本药尚能诱导肝脏产生维生素 K 依赖性凝血因子前体物质，并使之释放入血，该物质抗原性与有关凝血因子相同，但并无凝血功能，反而具有抗凝血作用，并能降低凝血酶诱导的血小板聚集反应。因此，在本药作用下，凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、蛋白 S和蛋白 C 合成减少，而"假凝血因"亦即"维生素 K 拮抗药诱导蛋白质"增多，达到抗凝效应。本药的药动学参数较稳定，优于其它口服抗凝药(如茴茚二酮、苯丙羟香豆素和双香豆素等)。只有当患者对本药不耐受时，才选用其它口服抗凝药。在非风湿性心房颤动患者预防脑卒中时，本药疗效明显优于阿司匹林。在治疗或预防妊娠患者血栓或栓塞形成时，皮下或静脉注射肝素疗效则优于本药(因肝素易通过胎盘)。
药品介绍
本品是香豆素类抗凝剂的一种，在体内有对抗维生素K的作用。可以抑制维生素K参与的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的在肝脏的合成。对血液中已有的凝血因子 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ并无抵抗作用。因此，不能作为体外抗凝药使用，体内抗凝也须有活性的凝血因子消耗后才能有效，起效后作用和维持时间亦较长。
药品用法
口服，成人：第1日～20mg，第二日起改为维持量，每日～7.5mg。
注意事项
华法林可以透过胎盘屏障，引起胎儿的骨骼发育迟缓（正在实验中...但是肯定可以穿过胎盘屏障。)
如有下列情形应先停药并立即至医院诊治
1. 刷牙时或割伤后流血不止
2. 无故瘀伤且范围扩大
6. 女性若有怀孕计划，要先告知医师
临床上：保泰松、双香豆素不同时使用，因为保泰松能使双香豆素的游离药物浓度增高。
临床应用
优点是口服有效，作用时间长。缺点是显效慢，作用过于持久，不易控制。对需快速抗凝者则应先用肝素发挥治疗做哟个后，再用华法林维持疗效。华法林语抗血小板药合用，可减少外科大手术。风湿性心脏病，人工瓣膜置换术的静脉血栓放发生率。用药期间必须测定凝血酶原时间，一般控制在25~30秒较好。
参看
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华法林对抗--61.188.17.253 2019年7月20日 (六) 08:55 (CST) 留言： 请问服用华法林时INR目前国际控制范围多少?高了或低了用什么控制？ | |
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