甲氧西林
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名称：
甲氧西林；甲氧西林钠
英文名称：
Methicillin Sodium(Staphcillin,Meticillin,Celbenin,BRL-1241)
性状：
与青霉素相似，但耐青霉素酶，不为该酶水解破坏，对产青霉素酶金葡菌有良好作用。对於对青霉素敏感的葡萄球菌、各种链球菌和脑膜炎球菌的抗菌作用不及青霉素。
药理作用
作用与作用机制：
肌注後血药浓度达峰时间约为0.5h，血清蛋白结合率约40％，约70％给药量经肾脏排出。
动力学
肌内注射甲氧西林0.5g，半小时血药浓度达峰值，为16.7μg/ml。剂量加倍，血药浓度亦倍增。本品耐酸稳定，口服后吸收良好，30～33％可在肠道吸收；空腹口服本品1g，血药峰浓度于0.5～l小时到达，为11.7μg/ml。食物可影响本品在胃肠道的吸收。3小时内静脉滴注甲氧西林钠250mg，滴注结束时的平均血浆浓度为9.7μg/ml，2小时后0.16μg/ml。新生儿肌注本品20mg/kg后，8～15天和20～21天新生儿血药峰浓度(平均)分别为51.5和47.0μg/ml。甲氧西林在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液均可达有效治疗浓度，腹水中浓度低，痰中的浓度为0.3～14.5μg/g(平均为2.1μg/g)。
本品难以透过正常血脑屏障。蛋白结合率很高，约93％。正常健康人T1/2为0.5～0.7小时；8～15天和20～21天新生儿的T1/2分别为1.6和1.2天。本品约49％(500mg)由肝脏代谢，通过肾小球滤过和肾小管分泌，自肾脏排出体外。肌内注射和口服给药在尿中排出量分别为40％和23～30％，10～23％尿中排出的药物为代谢产物。囊肿性纤维化病人的肾小管分泌功能增强，其清除双氯西林的速率较正常人快3倍，因此其血药浓度相当低。以甲氧西林等异恶唑组青霉素治疗此种病人时，剂量应加大，而且需监测血药浓度。甲氧西林可经胆汁排泄，本品的胆汁排泄量较其他异恶唑组青霉素者为多。血液透析和腹膜透析皆不能消除甲氧西林。
(1)与青霉素有交叉过敏反应，应用前须作本品或青霉素过敏试验，方法同青霉素。 (2)对本品耐药的菌株日益增多，其机制与青霉素酶无关，此类菌株对所有β-内酰胺类抗生素均耐药。 (3)本品使用期间尚可出现白细胞减少和间质性肾炎。目前临床上多由恶唑类青霉素(如苯唑西林、氯唑西林等)替代。
注意事项：
与青霉素相似。
临床应用：
肌内注射或静脉滴注。成人，每日-12g，分-6次给药。儿童每日每千克体重0.1-0.15g，分-6次给药。
用法计量：
粉针剂：0.58，lg。
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