羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂

A+医学百科 >> 羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂

羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂

羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂（英语：HMG-CoA reductase inhibitors，Statins，也称为“β-羟-β-甲戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制药”，简称“HMG-CoA还原酶抑制剂”或“他汀”）是一类抗高血脂药。

目录 1 药物 2 作用 3 相互作用 4 药理学 5 安全性 6 历史 7 参见 8 参考来源

药物

• 美伐他汀(Mevastatin)
• 洛伐他汀(Lovastatin)
• 阿托伐他汀(Atorvastatin)
• 辛伐他汀(Simvastatin)
• 普伐他汀(Pravastatin)
• 氟伐他汀(Fluvastatin)

作用

• 血浆中的胆固醇来源有外源性和内源性两种途径。外源性胆固醇主要来自食物，可通过调节食物结构来控制摄入量；内源性的则在肝脏中合成。在肝细胞的细胞质中，由乙酸经26步生物合成步骤合成内源性胆固醇。
• 其中羟甲戊二酰辅酶A还原酶(3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶)是该合成过程中的限速酶，能催化HMG-CoA还原为甲羟戊酸。此步骤是内源性胆固醇合成中关键一步，若抑制HMG-CoA还原酶，则内源性胆固醇合成减少。

相互作用

• 胆固醇可反馈抑制肝胆固醇的合成。它主要抑制HMG-CoA还原酶的合成。
• 胰岛素及甲状腺素能诱导肝HMG-CoA还原酶的合成，从而增加胆固醇的合成。

药理学

安全性

• 他汀类药物共同存在肌毒性。
• 当他汀与贝特类调血脂药(如非诺贝特、吉非贝特)连用时，致横纹肌溶解症的危险性会增加。

历史

• 由拜尔公司开发的西立伐他汀，上市仅8个月，销售额达7亿美元，全世界约有600万人使用过西立伐他汀，有40例病人死亡与其严重的肌损伤不良反应有关，因此拜尔公司于2001年8月不得不在全球范围内停止销售西立伐他汀的所有制剂。

参见

• 甲羟戊酸途径

药品ATC代码分类 胃肠道/新陈代谢（A） 胃酸（抗酸药、H2受体阻抗剂、质子泵抑制剂） 止吐药 泻药 止泻药/止痢药 抗肥胖药 抗糖尿病药 维生素 膳食矿物质 血液系统（B） 抗血栓（抗血小板药、抗凝血剂、溶栓药） · 抗出血药（血小板、凝血药、抗纤维蛋白溶药） 心血管系统（C） 心脏治疗/抗心绞痛药（强心苷、抗心律失常药、强心剂） 抗高血压药 · 利尿剂 · 血管舒张剂 · β受体阻断剂 · 钙通道阻断剂 · 肾素-血管紧张素系统（ACE抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、肾素抑制剂） 降血脂药（他汀类、贝特类、胆汁酸螯合剂） 皮肤科用药（D） 润肤剂 · 促愈合剂 · 止痒剂 · 抗银屑病药 · 医用敷料 泌尿生殖系统及性类固醇（G） 避孕激素 · 生育药 · 选择性雌激素受体调节剂 · 性类固醇 体激素（H） 下丘脑-垂体激素 · 皮质类固醇（糖皮质激素、盐皮质激素） · 性类固醇 · 甲状腺激素/抗甲状腺药 抗感染药（J、P、QI） 抗微生物剂：抗细菌药（抗分支杆菌药） 抗真菌药 抗病毒药 抗寄生虫药（抗原虫药、驱肠虫剂、杀外寄生虫药） 静脉注射免疫球蛋白 疫苗 抗肿瘤药（L01-L02） 化疗药（抗代谢物、抗肿瘤烷基化物制剂、纺锤体毒素、抗肿瘤药、拓扑异构酶抑制剂） 免疫用药（L03-L04） 免疫调节剂（免疫增强剂、免疫抑制剂） 肌肉、骨骼和关节系统（M） 肌肉增强剂 · 抗炎药（非甾体抗炎药） · 抗风湿药 · 皮质激素 · 肌肉松弛剂 · 二磷酸盐 脑、神经系统（N） 麻醉剂（全身麻醉药、局部麻醉药） · 止痛剂 · 抗偏头痛药 · 抗惊厥药/情绪稳定药  · 抗帕金森药 抗精神障碍药（抗焦虑药、抗精神分裂症药、催眠药/镇静剂） · 精神兴奋药（抗抑郁药、兴奋剂/精神振奋药） 呼吸系统（R） 解充血药 · 支气管扩张药 · 咳嗽药 · H1受体拮抗剂 感觉系统（S） 眼科用药 · 耳科用药 其他（V） 解毒剂 造影剂 放射药物 敷料

药理学：酶抑制 分类 竞争性抑制 · 反竞争性抑制 · 非竞争性抑制 · 自杀性抑制 · 混合抑制 底物 氧化还原酶（EC 1） 1.1 醛糖还原酶 · β-羟-β-甲戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制药 1.3 5α-还原酶 1.4 单胺氧化酶 1.5 二氢叶酸还原酶 1.13 脂加氧酶 1.14 芳香酶 · 环加氧酶-2 1.17 黄嘌呤氧化酶 · 核苷酸还原酶 转移酶（EC 2） 2.1 儿茶酚-O-甲基转移酶 · 胸腺嘧啶核苷酸合酶 2.4 多腺苷二磷酸核糖聚合酶 2.5 二氢蝶酸合酶 · 法尼基转移酶 2.6 γ-氨基丁酸转氨酶 2.7 核苷酸基转移酶（整合酶、逆转录酶） · 蛋白激酶（酪氨酸激酶（JAK激酶）） 水解酶（EC 3） 3.1 磷酸二酯酶 · 乙酰胆碱酯酶 · 核糖核酸酶 3.2 多半乳糖醛酸酶 · 神经氨酸酶 · α-葡糖苷酶 3.4 蛋白酶：外肽酶（二肽基肽酶-4、ACE） · 内肽酶（胰蛋白酶、肾素、基质金属蛋白酶） 3.5 组织蛋白去乙酰酶 · β-内酰胺酶 裂合酶（EC 4） 4.1 芳香族L-氨基酸脱羧酶 4.2 碳酸酐酶

参考来源

• 维基百科-羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂

关于“羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂”的留言：	订阅讨论RSS
目前暂无留言
添加留言

更多医学百科条目