质子泵抑制剂
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质子泵抑制剂（proton pump inhibitors,PPIs）是目前治疗消化性溃疡效果最好的的一类药物，它通过高效快速抑制胃酸分泌达到快速治愈溃疡，且本身也有抗幽门螺杆菌作用，故在抗幽门螺杆菌治疗中是首选。
质子泵(Protonp切mp)又称胃酸泵，其实质为H+、K+一ATP酶,是胃分泌H十的最终共同途径，它存在于胃壁细胞分泌小管的细胞膜，借助ATP降解供能进行H+、K+交换，特异性地将H十泵人胃腔，形成胃内高酸状态。质子泵抑制剂(Protonpulnpinhibitor，PPI)为苯并咪哇类衍生物，能迅速穿过胃壁细胞膜，聚积在强酸性分泌小管中，转化为次磺酞胺类化合物，与H十、K十一ATP酶的琉基共价结合，形成二硫键，使质子泵失活，从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。PPI已成为治疗胃酸相关性疾病的首选药物。
目录 |
第一代PPI
（1）奥美拉唑(omePrazofe)是第一个用于临床的苯丙咪哇类PPI，为单烷氧基毗吮化合物，服药2h后血浆浓度达高峰，半衰期约lh。单剂量的生物利用度为35%，多剂量生物利用度增至60%。由于其强力抑酸作用，可显著下降壁细胞胃酸分泌功能。该药物作用时间较长，其作用24h壁细胞的质子泵能力才可恢复，对溃疡的愈合有着重要意义。
（2）兰索拉唑：亲脂性较强，可迅速透过壁细胞膜转变为次磺酸和次磺酞衍生物而发挥作用，生物利用率较奥美拉哇提高了30%。单剂给药后，平均半衰期为1.3一1.7h。动物实验表明，该化合物对大白鼠的酸分泌抑制作用比奥美拉唑强2~3倍，对大白鼠的胃、十二指肠溃疡有明显的损伤预防作用。亦有报道l’l,其HP抑菌活性也要高出奥美拉哇四倍之多。
（3）泮托拉唑：为合成的二烷氧基毗吮化合物，在毗咤环4位上去甲基并与磺酸盐结合，在壁细胞小管中转化为环状次磺酞胺。泮托拉唑与质子泵结合具有更高的选择性，在分子水平上比奥美拉唑、兰索拉唑作用更为准确,生物利用率较奥美拉唑提高7倍，为75%以上，在酸性条件下比奥美拉唑及兰索拉唑均为稳定。
新一代PPI
这类药物包括雷贝拉唑、埃索美拉唑等。进来问世的新一代PPI主要特点包括：
- 临床抑制胃酸效果更好；
- 抑制胃酸作用起效快；
- 昼夜均可维持较高的抑酸水平；
- 疗效确切，个体差异小；
- 与其他药物之间无相互作用；
- 不良反应少。
第一代PPI因为可以引起胃排空延迟、壁细胞肿胀和明显的停药后胃酸分泌反弹，所以临床运用有局限性。
适应症
本类药物主要用于治疗：反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺杆菌感染。
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参考文献
- 《药理学》人民卫生出版社第七版医学教材.杨宝峰主编
- 质子泵抑制剂研究进展.第十四届全国感染药学学术会议.2012-09-01
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