氟伐他汀
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氟伐他汀(Fluvastatin)
[别名]Lescol．
［药效学］本品为第一个完全经化学合成的3-羟基—3-甲基戊二酰辅酶．A(HMG—CoA)还原酶抑制剂类降血脂新药，与普伐他汀类似，其无需代谢转化而直接具有药理活性。本品氟苯吲哚部分仿拟辅酶，能与HMG—CoA还原酶相互作用，竞争性抑制这一催化HMG—CoA转化为甲羟戊酸的胆固醇生物合成限速酶，减少细胞内胆固醇贮量，增加低密度脂蛋白的胆固醇(LDL—C)受体数量，恢复细胞内胆固醇代谢稳态，并加速从血浆中清除LDL—C。本品为右旋(强活性)和左旋(弱活性)组成的消旋体，前者活性强30倍。
[临床应用]用于原发性(包括杂合子家族性高胆固醇血症)高胆固醇血症和继发性(包括非胰岛素依赖型糖尿病所引起的)高脂血症，可使高LDL—C(> 160mg／dl)降低16％一30％，总胆固醇降低20％以上，载脂收蛋白B降低23％，甘油三酯降低15％以上，高密度脂蛋白胆固醇(HDL—C)增加9％一 25％，LDL—C／HDL—C比率降低32．2％一38．4％。本品与胆酸螯合剂如消胆胺联用，可降低LDL—C的作用，与烟酸类联合使用特别适于难治性高胆固醇血症，与苯扎贝特(bezafibrate)等苯氧芳酸降脂药物联用也可显著提高疗效。此外，本品也试用于冠脉粥样硬化及其冠心病的防治。
［药动学］本品口服后吸收迅速而完全，吸收率> 90％，首过效应强，95％以上集中在肝脏，蛋白结合率>99％，肝外组织浓度很低，大部分被代谢，侧链 p—氧化后形成无活性代谢物。主要经胆汁由粪排泄，尿中排泄很少，仅有约60％的原药或代谢物， T1/2β为0．5-0．8h，肝功不良者血药浓度升高，T1/2 β延长。
［毒副作用］本品毒性低，有极优良的得益／风险比率，副作用少而轻微，耐受性良好。较常见的副作用有胃肠道不适、头痛、失眠和肌炎，通常不需停药；此外，偶可出现轻微而短暂的转氨酶和肌酸激酶升高。
[相互作用]胆酸螯合剂可影响本品的吸收，联用应错开服用；西米替丁、雷尼替丁、奥美拉唑等可轻度增加本品的生物利用度，可能与本品的酸催化降解减少有关；利福平等肝酶(P450酶系统)诱导剂可减少本品的生物利用度。
［禁忌症］与其它HMG—CoA还原酶抑制剂一样，由于胆固醇合成在细胞增殖中的重要作用，故孕妇慎用。
[用法用量]口服：20—40mg/次，每晚1次服用；或 20—40mg／次，2次／d，早晚各1次。
[制剂]片剂：20mg／片。
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