核苷类逆转录酶抑制剂

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核苷类逆转录酶抑制剂（英语：Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors，简称NRTIs），是合成HIV的DNA 逆转录酶底物脱氧核苷酸的类似物，在体内转化成活性的三磷酸核苷衍生物，与天然的三磷酸脱氧核苷竞争性与HIV逆转录酶（RT）结合，抑制RT的作用，阻碍前病毒的合成。

已上市的NRTIs药物有：齐多夫定、去羟肌苷、扎西他滨、司坦夫定、拉米夫定、阿巴卡韦等。

抗病毒药物：用于防治HIV的抗逆转录病毒药物（主要 J05）

侵入抑制剂

gp41 (恩夫韦地) · CCR5 (马拉维若, Vicriviroc^†, PRO 140^†) · CD4 (Ibalizumab^†)

逆转录酶抑制剂

核苷类似物	核苷类似物: 阿巴卡韦°^§ · 恩曲他滨°^§ · 拉米夫定°^§ · 去羟肌苷^§ · 齐多夫定^§ · 阿立他滨^† · Stampidine^† · Elvucitabine^† · Racivir^† · Amdoxovir^† · 司他夫定^§ · 扎西他滨^‡ 替诺福韦°^§

非核苷类似物	依非韦伦°^§ · 奈韦拉平^§ · diarylpyrimidines (依曲韦林, Rilpivirine^†) · 洛韦胺^‡ · 地拉韦啶^‡ ·

整合酶抑制剂

雷格特维 · Elvitegravir^† · Globoidnan A (experimental)

成熟抑制剂

Bevirimat^† · Vivecon^†

蛋白酶抑制剂

阿扎那韦° · 福沙那韦° · 洛匹那韦°^§ · Darunavir · 奈非那韦^§ · 利托那韦^§ · 沙奎那韦^§ · 替拉那韦 · 安普那^‡ · 茚地那韦^‡^§

Combivir · Atripla · Trizivir · Truvada · Kaletra · Epzicom

研发中的化合物

脱壳抑制剂	TRIM5alpha (gene)

转录抑制剂	Tat_(HIV)#Clinical_significance

基因翻译抑制剂	天花粉蛋白

其他	抗体酶 · Calanolide A · Ceragenin · Cyanovirin-N · Diarylpyrimidines · 表没食子儿茶素没食子酸酯 · 膦甲酸 · Griffithsin · 羟基脲 · 米替福新 · Portmanteau inhibitor · Seliciclib

研发失败的化合物	Dexelvucitabine · Capravirine · Emivirine · Lodenosine · Atevirdine · Brecanavir · Aplaviroc

°DHHS推荐一线治疗药物. ^† 临床研究中. ^‡很少用的药物. ^§ WHO基本药物

药品百科 - 抗DNA病毒药物（主要是 J05, 也包括 S01AD 和 D06BB）

巴尔的摩分类

DNA合成抑制剂

胸苷激酶激活剂	嘌呤类似物 (鸟嘌呤) (阿昔洛韦 ^#, 泛昔洛韦, 更昔洛韦, 喷昔洛韦, 伐昔洛韦, 缬更昔洛韦) · 阿糖腺苷嘧啶类似物 (尿苷) (碘苷, 曲氟胸苷) · 溴夫定 · 阿糖胞苷

非胸苷激酶激活剂	膦甲酸

其它

二十二烷醇 · 福米韦生 · 曲金刚胺

人乳头状瘤病毒

咪喹莫特 · 鬼臼毒素

乙肝病毒 (VII)

核苷类似物: 恩替卡韦 · 拉米夫定 · 替比夫定 · 克力夫定 · 阿德福韦 · 替诺福韦

广谱药物

核苷酸抑制剂	西多福韦

干扰素	干扰素 alfa-2b · 聚乙二醇干扰素α-2a

多种原理或原理未知	利巴韦林 ^#/Taribavirin^† 吗啉胍

^†临床研究中. ^# = WHO基本药物

药理学：酶抑制

分类

竞争性抑制 · 反竞争性抑制 · 非竞争性抑制 · 自杀性抑制 · 混合抑制

底物

氧化还原酶（EC 1）	1.1 醛糖还原酶 · β-羟-β-甲戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制药 1.3 5α-还原酶 1.4 单胺氧化酶 1.5 二氢叶酸还原酶 1.13 脂加氧酶 1.14 芳香酶 · 环加氧酶-2 1.17 黄嘌呤氧化酶 · 核苷酸还原酶

转移酶（EC 2）	2.1 儿茶酚-O-甲基转移酶 · 胸腺嘧啶核苷酸合酶 2.4 多腺苷二磷酸核糖聚合酶 2.5 二氢蝶酸合酶 · 法尼基转移酶 2.6 γ-氨基丁酸转氨酶 2.7 核苷酸基转移酶（整合酶、逆转录酶） · 蛋白激酶（酪氨酸激酶（JAK激酶））

水解酶（EC 3）	3.1 磷酸二酯酶 · 乙酰胆碱酯酶 · 核糖核酸酶 3.2 多半乳糖醛酸酶 · 神经氨酸酶 · α-葡糖苷酶 3.4 蛋白酶：外肽酶（二肽基肽酶-4、ACE） · 内肽酶（胰蛋白酶、肾素、基质金属蛋白酶） 3.5 组织蛋白去乙酰酶 · β-内酰胺酶

裂合酶（EC 4）	4.1 芳香族L-氨基酸脱羧酶 4.2 碳酸酐酶

参考来源

维基百科-逆转录酶抑制剂

出自A+医学百科 “核苷类逆转录酶抑制剂”条目 http://www.a-hospital.com/w/%E6%A0%B8%E8%8B%B7%E7%B1%BB%E9%80%86%E8%BD%AC%E5%BD%95%E9%85%B6%E6%8A%91%E5%88%B6%E5%89%82 转载请保留此链接

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