羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂
羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂（英语：HMG-CoA reductase inhibitors，Statins，也称为“β-羟-β-甲戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制药”，简称“HMG-CoA还原酶抑制剂”或“他汀”）是一类抗高血脂药。
药物
作用
- 血浆中的胆固醇来源有外源性和内源性两种途径。外源性胆固醇主要来自食物，可通过调节食物结构来控制摄入量；内源性的则在肝脏中合成。在肝细胞的细胞质中，由乙酸经26步生物合成步骤合成内源性胆固醇。
- 其中羟甲戊二酰辅酶A还原酶(3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶)是该合成过程中的限速酶，能催化HMG-CoA还原为甲羟戊酸。此步骤是内源性胆固醇合成中关键一步，若抑制HMG-CoA还原酶，则内源性胆固醇合成减少。
相互作用
- 胆固醇可反馈抑制肝胆固醇的合成。它主要抑制HMG-CoA还原酶的合成。
- 胰岛素及甲状腺素能诱导肝HMG-CoA还原酶的合成，从而增加胆固醇的合成。
安全性
历史
- 由拜尔公司开发的西立伐他汀，上市仅8个月，销售额达7亿美元，全世界约有600万人使用过西立伐他汀，有40例病人死亡与其严重的肌损伤不良反应有关，因此拜尔公司于2001年8月不得不在全球范围内停止销售西立伐他汀的所有制剂。
参见
参考来源
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