甲硝唑
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甲硝唑(Metronidazole),1.具广谱抗厌氧菌和抗原虫的作用,临床主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染,如呼吸道、消化 道、腹腔及盆脓感染,皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染以及脆弱拟杆菌引起的心内膜炎、败血症及脑膜炎等,此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。
2.本品的硝基,在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用,对需氧菌或兼性需氧菌则无效。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用: ①拟杆菌属,包括脆弱拟杆菌;②梭形杆菌属;②梭状芽胞杆菌属,包括破伤风杆菌;④ 部分真杆菌;⑤消化球菌和消化链球菌等。
3.主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染,如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染,对败血症、心内膜炎、 脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素(TAT)联用。还可用于口腔厌氧菌感染。
4.抗原虫 阿米巴病 滴虫性阴道炎 蓝氏贾第鞭毛虫 等其他寄生于腔道中的毛滴虫和鞭毛虫。
本药品被归类到其它抗菌消炎类等药品分类。
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甲硝唑的副作用(不良反应)
15- 30%病例出现不良反应,以消化道反应最为常见,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛,一般不影响治疗;神经系统症状有头痛、眩晕,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等,大剂量可致抽搐。少数病例发生等麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等,均属可逆性,停药后自行恢复。
(1)静脉给药的不良反应。最严重的为癫痫发作和周围神经病变。后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些病例长程用药时,周围神经病变持续。其他常见的不良反应有:①胃肠道症状,恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、口腔金属味;②可逆性粒细胞减少;③红斑疹、荨麻疹;④中枢神经系统症状,如头痛、眩晕、晕厥、共济失调和精神错乱;⑤局部反应如血栓性静脉炎;⑥其他有发热、尿色发黑,可能为本品代谢物所致,似无临床意义。
(2)口服时的不良反应。①肠胃道症状,如恶心、厌食、呕吐、腹泻、中上腹不适、腹部痉挛、便秘。②口腔:偶有口腔明显金属异味、舌苔厚、舌炎和胃炎,可能与念珠菌急剧增长有关。③血液系统:可逆性粒细胞和红细胞减少。④心血管:心电图 T波平坦。⑤中枢神经系统:癫痫、周围神经病变、眩晕、共济失调、精神错乱、易兴奋、抑郁、乏力和失眠。⑥过敏、荨麻疹、红斑疹、潮红、鼻充血、阴道或外阴干燥、发热。⑦泌尿系:排尿困难、膀胱炎、多尿、尿失禁、黑尿。⑧其他:阴道霉菌过长、性欲减退、直肠炎、关节痛似血清病。应用本品时若饮酒,可出现腹部不适、恶心、呕吐、潮红、头痛、酒味改变;罕见胰腺炎,停药后即消退;节段性回肠炎患者大剂量长程用药,其胃肠道癌肿、乳房癌的发病率增高,原因不明。
(3)逾量表现:有报道口服本品 27mg/kg,每日 3次,共 20天;或首剂 75mg/kg,继以7.5mg/kg维持,未见不良反应。意外顿服 15g,出现恶心、呕吐和共济失调。恶性肿瘤患者用本品作为放射致敏剂,隔日给药 6一 10.4g,5- 7天后出现癫痫、周围神经病变等神经毒性反应。 可引起胃肠道反应恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、腹泻。个别病例头痛、失眠、皮疹、白细胞减少,麻木、感觉异常、运动障碍、共济失调、情绪失常、可引起过敏性暂时近视、剥脱性皮炎。
[呼吸系统]首次报道此药可致肺炎,1例有花粉过敏史并口服避孕药多年,患复发性阴道炎,用此药治疗当天即发生高热、咳嗽、结膜炎及周身斑丘疹,胸部X线检查示肺浸润及双侧胸腔积液。
[神经系统]一般剂量可引起头痛、头晕、共济失调、抑郁、甚至癫痫样发作但罕见。大剂量或治疗时间长可发生严重的中枢神经系统毒性作用,如惊厥、共济失调及意识错乱,偶尔出现末梢感觉神经病变。静脉用药可发生头痛、发热、头晕及虚脱。
[消化系统]可发生食欲不振、口有金属味、恶心、呕吐、腹痛及腹泻,症状的严重性大多与剂量有关。 [泌尿系统]可出现尿道不适及黑色尿。
[造血系统]可有轻度的白细胞及中性细胞减少,1例用药1周后有骨髓受抑制现象;1例发生粒细胞减少,停药3天后有改善;2例发生再生障碍性贫血。 [皮肤]此药可致瘙痒及皮疹。1例发生固定性药疹及玫瑰糠疹样皮疹。1例首次服0.4g,服后40分钟感全身皮肤瘙痒,继而面颈、躯干及四肢出现大小不等淡红色丘疹,搔之迅速融合成片。
甲硝唑禁忌症
有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。
(1)孕妇药物可透过胎盘、迅速进入胎儿循环。动物实验发现腹腔内给药对胎仔具毒性,而口服给药并无毒性。本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照研究,因此孕妇只有具明确指证时才选用本品。
(2)本品在乳汁中的浓度与血中浓度相似。乳母是否停药或中断授乳取决于用药的必要性。若必须用药,应中断授乳。
(5)本品为硝咪唑类药物,血液恶液质者应慎用。
(6)孕妇及哺乳期妇女禁用。
(7)原有肝脏疾患者,剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。有活动性中枢神经系统疾患和血液病者亦禁用动物实验中有致癌、致畸胎、致突变作用。哺乳期妇女、妊娠3个月内的孕妇、有中枢神经系统病变和血病患者禁用。有肝脏病者剂量宜减少。
服用甲硝唑须注意的事项
2.应用期间应减少钠盐摄入量,如食盐过多可引起钠滞留;
3.服药期间禁酒;
4.可诱发白色含珠菌病,必要时可并用抗念珠菌药;
6.可致血象改变,白细胞减少等,应予注意; 7孕妇禁用。
甲硝唑的用法用量
注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。
1、成人常用量(1)肠道阿米巴病,一次0.4~0.6g,一日3次,疗程7日;肠道外阿米巴病,一次0.6~0.8g,一日3次,疗程20日。(2)贾第虫病,一次0.4g,一日3次,疗程5~10日。(3)麦地那龙线虫病,一次0.2g,疗程7日。(4)小袋虫病,一次0.2g,一日2次,疗程5日。(5)皮肤利什曼病,一次0.2g,一日4次,疗程10日。间隔10日后重复一疗程。(6)滴虫病,一次0.2g,一日4次,疗程7日;可同时用栓剂,每晚0.5g置入阴道内,连用7~10日。(7)厌氧菌感染,口服每日0.6~1.2g,分3次服,7~10日为一疗程。
2、小儿常用量(1)阿米巴病,每日按体重35~50mg/kg,分3次口服,10日为一疗程。(2)贾第虫病,每日按体重15~25mg/kg,分3次口服,连服10日;治疗麦地那龙线虫病、小袋虫病、滴虫病的剂量同贾第虫病。(3)厌氧菌感染,口服每日按体重20~50mg/kg.
甲硝唑药物相作用
甲硝唑可减缓口服抗血凝药(如华法林等)的代谢,而加强其作用,使凝血酶原时间延长。与土霉素合用可干扰甲硝唑清除阴道滴虫的作用。 抑制乙醛脱氢酶,因而可加强乙醇的作用,导致双硫醒反应。在用药期间和停药后 1周内,禁用含乙醇饮料或药品。饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。
(1)本品能加强华法林和其他口服抗凝药的作用,引起凝血酶原时间延长。
(2)同时应用苯妥英、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物,可加速本品排泄,使血药浓度下降;而苯妥英的排泄减慢。
(3)同时应用西咪替丁等减弱肝微物体酶活性的药物,可减缓药物的清除,延长本品的半衰期。
(4)同时应用本品和双硫仑的患者若饮酒可出现精神症状,故二周内使用双硫仑者不应再用本品。 zhikaoy。com 本品能致使华法林的t1/2延长而加强其疗效。用药期间应忌酒,否则,可发生戒酒硫样作用,表现为颜面潮红、脉博加快、呼吸困难、斑疹,继之面色苍白、低血压、心律不齐等。
甲硝唑成分或处方
主要成分为甲硝唑,其化学名称为2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。
甲硝唑药理作用
本品为硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原虫氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。体外试验证明,药物浓度为l~2��g/ml时,溶组织阿米巴于6~20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭,浓度为0.2g/ml时,72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。抗菌谱包括脆弱类杆菌和其他类杆菌属、梭形杆菌、产气芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌属和消化链球菌属等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。甲硝唑对缺氧情况下生长的细胞和厌氧微生物起杀灭作用,它在人体中还原时生成的代谢物,也具有抗厌氧菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。药物的硝基还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程,抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成,干扰细菌的生长、繁殖,最终导致细胞死亡。而耐药菌往往缺乏硝基还原酶。
甲硝唑贮藏方法
遮光,密闭保存。
市场上的甲硝唑
- 甲硝唑
- 生产企业:武汉武药制药有限公司
- 批准字号:国药准字H42021744
- 包装规格:原料药
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