泰利必妥
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泰利必妥（Ofloxacin），是进口的氧氟沙星，是第一代喹诺酮类。商品名为：泰利必妥(r)片剂中国医学广谱抗菌制剂。是一种主要抑制细菌DNA旋转酶，从而抑制DNA的合成,的广谱杀菌药物。泰利必妥为DNA螺旋酶抑制剂，对革兰氏阴性菌、阳性菌和部分厌氧菌均有较强的抗菌作用。
目录 |
简介
【别名】氧氟沙星、氟嗪酸、奥复沙星、康泰必妥、奥复星、泰福康、赞诺欣
【外文名】Ofloxacin, DL8280, Hoe280, Oflocet, OFLX, TARIVID, Tarivad, ZANOCIN
【药理及应用】主要抑制细菌DNA旋转酶,从而抑制DNA的合成,是广谱杀菌药物.抗G+菌比诺氟沙星强2-4倍，对沙眼衣原体 、结核杆菌也有作用。口服吸收良好。用于敏感菌引起的性病、泌尿道感染、妇科感染、呼吸道感染、消化 道感染、耳鼻喉感染和皮肤软组织感染。
【剂型规格】注射液:200mg/瓶 片剂:100mg/片
【用量用法】静脉滴注:每200mg输注时间至少30min.一般每日-600mg,分-3次静脉滴注. 口服:每次-200mg,每 日2-3次 静滴小儿忌用！口服小儿10-15mg/(kg.d),分2次。治疗淋病：400-800mg/d,分-2次。治疗结 核：300mg/（次.d).
【注意事项】1.癫痫、既往有中枢神经系统损伤、易诱发痉挛者不宜使用。
2.孕妇、哺乳妇女、儿童禁用.
概况
| 药物名称 | 泰利必妥 |
| 别名 | 氧氟沙星、氟嗪酸、奥复沙星、康泰必妥、奥复星、泰福康、赞诺欣。 |
| 外文名 | Ofloxacin、DL8280、Hoe280、Oflocet、OFLX、TARIVID、Tarivad、ZANOCIN。 |
| 分子量 | 361.41。 |
| 商品说明 | 本品主要用于敏感菌所致的呼吸、消化、泌尿、生殖系统和皮肤软组织等急、慢性细菌感染。本品为白色至微黄色薄膜衣片。主要成分是氧氟沙星，其化学名为(土)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-7-氧-7H-吡啶并(1、2、3-de)[1，4]苯并恶嗪-6-羧酸。 |
| 适应症 | 主要用于敏感菌所致的呼吸、消化、泌尿、生殖系统和皮肤软组织等急、慢性细菌感染。包括内科、外科、泌尿科、妇产科、眼科、耳鼻喉科、皮肤科等病人。 |
| 剂型规格 | 注射液:200mg/瓶片剂:100mg/片。 |
| 规格 | 200mg。 |
| 贮藏 | 遮光、密闭，干燥处保存。 |
性状描述
微黄白色-淡黄白色的结晶或结晶性粉末，无嗅、味苦、易溶于冰醋酸，较难溶于氯仿，难溶于水、甲醇、乙醇及丙酮，极难溶于乙酸乙酯，受光照渐渐发生变色。非旋光彩夺目性。
片剂：微黄白色-淡黄白色的结晶或结晶性粉末，无嗅、味苦、易溶于冰醋酸，较难溶于氯仿，难溶于水、甲醇、乙醇及丙酮，极难溶于乙酸乙酯，受光照渐渐发生变色。
静滴液：为微黄色、澄清透明的水溶液。
药理作用
本品为DNA螺旋酶抑制剂，对革兰氏阴性菌、阳性菌和部分厌氧菌均有较强的抗菌作用。本品与其他类抗
菌药未见交叉耐药性。具第三代喹诺酮类抗菌活性，作用于使细菌DNA形成超螺旋的回旋酸，使细菌细胞不再分裂，为广谱型抗菌药，对葡萄球菌等革兰阳性也有抗菌作用，对一些革兰阴性的抗菌作用进一步加强。不受质粒传导耐药性的影响，与许多抗菌药物间无交叉耐药性。主要抑制细菌DNA旋转酶，从而抑制DNA的合成,是广谱杀菌药物.抗G+菌比诺氟沙星强2-4倍，对沙眼衣原体、结核杆菌也有作用。口服吸收良好。用于敏感菌引起的性病、泌尿道感染、妇科感染、呼吸道感染、消化道感染、耳鼻喉感染和皮肤软组织感染。
药代动力
口服本品吸收较完全，口服本品0.6g，血药达峰时间为1.9211土1.0506小时，血药峰浓度为6.8868土
1.3049μg/ml，消除半衰期5.3936小时。本品分布于各组织，除脑组织浓度较低外，其他器官和组织中的浓度均较高。该药大部分以原形经肾脏排泄。
适应症
本药品主要用于治疗由葡萄球菌属、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肠球菌、肺炎球菌、消化链球菌属、淋球菌、大肠杆菌、枸橼酸杆菌属、绿脓杆菌、流行性感冒嗜血杆菌、不动杆菌属、弯曲菌属、沙眼衣裳
原体等对本剂敏感的致病菌所在地引起的下列感染症： .肺炎、慢性支气管炎、弥漫性泛细支气管炎、感染合并支气管扩张症、慢性呼吸道疾病的继发感染。
.肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、副睾丸炎、淋病性尿道炎、非淋球菌性尿道炎。
.毛囊炎、疖、疖肿、痈、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、集簇性痤疮、感染性粉瘤、肛门周围化脓性组织炎。
.中耳炎、副鼻窦炎。
.败血症。
.严重皮肤软组织感染。
.腹腔感染。
.伤寒。
用法用量
静脉滴注：每200mg输注时间至少30min。一般每日-600mg，分-3次静脉滴注。口服：每次-200mg，每日-3次。静滴小儿忌用！口服小儿10-15mg/(kg.d)，分2次。治疗淋病：400-800mg/d，分-2次。治疗结核：300mg/（次.d)。
注意事项
1.癫痫、既往有中枢神经系统损伤、易诱发痉挛者不宜使用。 2.孕妇、哺乳妇女、儿童禁用。
3.对喹诺酮类药物过敏者、小儿、妊娠和哺乳妇女以及癫痫病人禁用。
4.重度肾功能不全、严重脑血管硬化以及其他中枢神经系统疾患者慎用。
5.勿与含巴比妥酸盐的催眠麻醉剂合用。
6.对氧氟沙星过敏的患者不可使用。
7.对严重肾功能障碍患者，以及癫痫等痉挛性疾病患者或有痉挛病史者请慎重使用。
8.作为抗结核病为第二线药物。
9.静滴液浓度为2mg/ml，滴注时间>60min。
10.对氨茶碱类药排泄的影响为同类药物中最少者。
11.不宜与呋喃妥因、制酸剂、氨茶碱及铁剂同时应用，与华法令同用可使凝血酶原显著下降。
检查
溶出度取本品，照溶出度测定法，以盐酸溶液(9→1000)900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液3ml，加盐酸溶液(9→1000)稀释至50ml，摇匀，照分光光度法，在293nm的波长处测定吸收度；另取经105℃干燥至恒重的氧氟沙星对照品适量，加盐酸溶液(9→1000)溶解并稀释成每1ml中含6μg的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80％，应符合规定。其他应符合片剂项下有关的各项规定。
含量测定
照高效液相色谱法测定
色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L枸橼酸溶液-乙腈(79:21)用三乙胺调节pH值至4.0为流动相；流速约为每分钟1.2ml；检测波长为293nm。理论板数按氧氟沙星峰计算应不低于2500。测定法取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于泰利必妥0.1g)，置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液1ml，置10ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液至刻度，摇匀，作为供试品溶液。另取经105℃干燥至恒重的氧氟沙星对照品，用0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含氧氟沙星0.1mg的溶液，作为对照品溶液。取供试品溶液与对照品溶液各10μl分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，即得。
不良反应
1.胃肠道：胃部不适、腹痛、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等。 2.神经系统：头痛、眩晕、睡眠障碍等。
3.过敏：皮肤反应发皮疹和搔痒等。
4.血液：对血象影响极罕见。
5.肾脏：偶见有急性肾功能衰竭。
副作用
.休克——偶有休克症状，需作充分观察，如有不适感、出汗、呼吸困低血压等症状时，应停止用药，并作
妥善处理。
.肝脏——有时有GOT、GPT、ALP、g-GTP、总胆红素上升等症状。
.消化器——有时有恶心、呕吐、胃、腹部不适感、腹泻、软便、食欲不振、胃、腹部痛、胃酸过多等症状。偶有口渴、口腔炎症状。
.血液——有时有白细胞、红细胞、血红蛋白、血细胞比容及血小板减少，嗜酸性粒细胞增多现象。
.神经系统——有时有失眠、头晕、头痛症状、偶有痉挛、麻木症状。
.其他——偶有倦怠感。
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