注射用奥美拉唑钠
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注射用奥美拉唑钠（Omeprazole Sodium for Injection），商品名奥西康、洛赛克、洛凯、奥力捷、奥克。
本药品被归类到胃炎、消化不良、胃及十二指肠溃疡、止血药等药品分类。
注：图片为随机配用，并非广告，患者选购时应听从医师建议。
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药理作用
奥美拉唑是一对活性旋光对映体的消旋混合物，籍由高目标性的作用机制来降低胃酸的分泌，是胃壁细胞中酸泵的特殊抑制剂。本品作用迅速，每天一次的剂量能够可逆性的抑制胃酸的分泌。
- 奥美拉唑是一种弱碱性物质，在胃壁细胞内小管这一高酸性环境中被浓缩转化为活性物质，抑制H+，K+一ATP酶(质子泵)。这种对胃酸形成最后步骤的抑制作用呈剂量相关性，并高度抑制基础胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但与刺激物无关。
- 人体静脉给予奥美拉唑，呈剂量相关性的抑制胃酸分泌，为了迅速达到与多次口服20毫克相同的降低胃内酸度的作用，建议首次静脉内给予40毫克奥美拉唑。静注40毫克奥美拉唑迅速降低胃内酸度，24小时内平均下降90%。奥美拉唑的抑制胃酸分泌作用与药—时曲线下面积(AUC)相关，而与给药时的血药浓度无关。
- 幽门螺杆菌与酸消化性疾病有关，包括十二指肠溃疡和胃溃疡，分别由95%和70%的十二指肠溃疡和胃溃疡与幽门螺杆菌感染有关。幽门螺杆菌是导致胃炎的主要因素。幽门螺杆菌和胃酸一起是导致消化性溃疡的主要因素。
- 奥美拉唑与抗生素合用可根除幽门螺杆菌，这与迅速缓解症状、胃粘膜修复率高及消化性溃疡病的长期缓解相关，并因此减少了胃肠道出血等并发症，同时也减少了长期用抗泌酸药治疗的需要。
- 任何方法，包括质子泵抑制剂所致胃酸减少，都增加胃肠道内正常菌群的数量，用抑酸药物治疗，则沙门菌和弯曲杆菌属感染胃肠道的危险性可能略有增加。
- 在大鼠长期给予奥美拉唑的研究中，观察到胃ECL细胞增大和良性肿瘤，这是持续性高胃泌素血症因胃酸抑制的结果。在用H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂治疗后和部分底部切除术后也有类似的发现。显然这些变化并非上述药物的直接作用。
临床应用
作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger—Ellison综合征。
用法用量
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。
- 静脉滴注：临用前将瓶中的内容物溶于l00毫升0.9％氯化钠注射液或100毫升5％葡萄糖注射液中，本品溶解后静脉滴注时间应在20一30分钟或更长。禁止用其他其溶剂或其他药物溶解和稀释。
- 当口服疗法不适用于十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食营炎的患者时，推荐静脉滴注本品的剂量为40mg，每日一次。
- Zollinger-Ellison综合征患者推荐静脉滴注奥美拉唑60mg作为起始剂量，每日一次。Zollinger-Ellison综合征患者每日剂量可能要求更高，剂量应个体化。当每日剂量超过60mg时分两次给药。
不良反应
奥美拉唑的耐受性良好，不良反应多为轻度和可逆。下列不良反应为临床试验或常规使用中所报告，但在许多病例中与奥美拉唑治疗本身的因果关系尚未确定。下述不良反应中：
- “常见”是指发生率>≥1/100;“不常见”是指发生率≥1/1000，但<1/100;“罕见”是指发生率<1/10000。
- 内分泌系统：男子乳房女性化。
- 消化系统：口干、口炎和胃肠道念珠菌感染。
- 血液系统：白细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症和各类血细胞减少。
- 肝脏：脑病(见于先前有严重肝病患者)，肝炎或黄疸性肝炎、肝脏衰竭。
- 肌肉与骨骼：关节痛、肌力减弱和肌痛。
- 皮肤：光敏性、多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、毒性表皮坏死(TEN)、脱发。
- 其他：过敏反应，例如血管水肿、发热、支气管痉挛、间质性肾炎和过敏性休克。出汗增多、外周水肿、视力模糊、味觉失常和低钠血症。
另有个例重症患者接受奥美拉唑静脉注射，特别是高剂量，曾出现不可逆性视觉损伤，但无因果关系。
禁忌症
对本品过敏者禁用。
注意的事项
- 本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用 其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过分，在一般消化性溃疡等病时，不建议大剂量 长期应用(卓-艾综合征例外)；
- 因本品能显著升高胃内pH，可能影响许多药物的吸收；
- 肾功能受损者不须调整剂量;肝功能受损者需要酌情减量；
- 治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗；
- 动物实验中，长期大量使用本品后，观察到高胃泌素血症及继发胃ECL-细 胞增大和良性肿瘤的发生，这种变化在应用其它抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。
药物相作用
因为本品可使胃内酸度下降，有些药物的吸收可能会有所改变。因此在用奥美拉唑或其它酸抑制剂或抗酸剂治疗时，酮康唑和伊曲康唑的吸收会下降。
- 由于奥美拉唑在肝脏中通过细胞色素F4502C19(CYP2C19)代谢，会延长其它酶解物如地西泮、华法林(R-华法林)和苯妥英的清除。本品与华法林和苯妥英治疗时应给予监测，必要时应予减低华法林或苯妥英之剂量。持续使用苯妥英治疗的患者同时每天一次给予本品20mg，苯妥英的血药浓度并不受影响。同样，持续使用华法林治疗的病人同时每天一次给予本品20mg，并不改变凝血时间。
- 当奥美拉唑与克拉霉素合用时，它们的血药浓度会上升。但与甲硝唑或阿莫西林合用时，无相互作用。这些抗生素与奥美拉唑合用可根除幽门螺杆菌。
成分或处方
本品主要成份为奥美拉唑，其化学名称为5-甲氧基-2-｛［(4-甲氧基-3, 5-二甲基-2-吡啶基)-甲基］-亚磺酰基｝-1H-苯并咪唑钠一水合物。
贮藏方法
密闭，在阴凉干燥处保存。有效期二年。
市场上的注射用奥美拉唑钠
- 注射用奥美拉唑钠
- 生产企业：山东凤凰制药股份有限公司
- 批准字号：国药准字H20067187
- 包装规格：40mg〔以C17H19N3O3S计〕
- 奥西康
- 生产企业：江苏奥赛康药业有限公司
- 批准字号：国药准字H20059053
- 包装规格：40mg
- 奥西康
- 生产企业：扬州奥赛康药业有限公司
- 批准字号：国药准字H10970351
- 包装规格：40mg(以奥美拉唑计)
- 洛赛克
- 生产企业：阿斯利康制药有限公司
- 批准字号：国药准字H20030945
- 包装规格：40mg（以奥美拉唑计）
- 洛凯
- 生产企业：江苏吴中实业股份有限公司苏州第六制药厂
- 批准字号：国药准字H20010183
- 包装规格：40mg
- 奥西康
- 生产企业：扬州奥赛康药业有限公司
- 批准字号：国药准字H20050786
- 包装规格：20mg( 以奥美拉唑计)
- 奥力捷
- 生产企业：丹东医创药业有限责任公司
- 批准字号：国药准字H20054327
- 包装规格：40mg
- 注射用奥美拉唑钠
- 生产企业：福建省闽东力捷迅药业有限公司
- 批准字号：国药准字H20058490
- 包装规格：40mg
- 注射用奥美拉唑钠
- 生产企业：武汉海特生物制药股份有限公司
- 批准字号：国药准字H20055905
- 包装规格：40mg
- 注射用奥美拉唑钠
- 生产企业：长春富春制药有限公司
- 批准字号：国药准字H20054900
- 包装规格：40mg (以奥美拉唑计)
- 奥克
- 生产企业：常州四药制药有限公司
- 批准字号：国药准字H20010496
- 包装规格：42.6mg
- 注射用奥美拉唑钠
- 生产企业：丽珠集团丽珠制药厂
- 批准字号：国药准字H20041867
- 包装规格：40mg
- 注射用奥美拉唑钠
- 生产企业：山东鲁抗辰欣药业有限公司
- 批准字号：国药准字H20083922
- 包装规格：40mg(按C17H19N3O3S计)
- 注射用奥美拉唑钠
- 生产企业：武汉海特生物制药股份有限公司
- 批准字号：国药准字H20054125
- 包装规格：40mg
- 注射用奥美拉唑钠
- 生产企业：中国海洋大学兰太药业有限责任公司
- 批准字号：国药准字H20067478
- 包装规格：40mg
- 注射用奥美拉唑钠
- 生产企业：常州四药制药有限公司
- 批准字号：国药准字H20056865
- 包装规格：40mg(以奥美拉唑计)
参看
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