微乳化环孢素
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微乳化环孢素(Sandimmum),商品名新山地明。器官移植,免疫
本药品被归类到器官移植等药品分类。
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微乳化环孢素的副作用(不良反应)
常见有多毛症,震颤,肝、肾功能损害,高血压,疲劳,齿龈增生,胃肠功能失调(食欲不振、恶化
、呕吐、腹痛和腹泻)以及手足灼热感。偶见头痛,皮疹,轻度贫血,高钾血症,高尿酸血症,低镁血症
,体重增加,水肿,胰腺炎,感觉异常,惊厥,可逆性痛经或闭经。极少数患者发生肌痛性痉挛、肌无力
或肌病。在肝移植患者中,曾报道有脑病征象、视觉和运动失调以及意识受损,在极少情况下,可发生血
小板减少症,微血管溶血性贫血和肾功能衰竭(溶血性尿毒症),致癌变及淋巴增生性异常。
微乳化环孢素禁忌症
对环孢素过敏者以及对聚氧乙烯蓖麻油过敏者,肾功能不全、未控制的高血压、未控制的感染或任何
恶性肿瘤患者禁用。
服用微乳化环孢素须注意的事项
由山地明转换为新山地明 :治疗开始时应以1:1的比例转换。在最初4-7天内,应监测环孢素的全血
谷浓度,此外,在最初的2个月内,应对临床安全性指标诸如血清肌酐和血压进行监测。建议用异性单克
隆抗体(母药的测定)来测定环孢素的全血浓度 ;高压液相层析法[(HPLC)也用于母药的测定]也可采用。
若环孢素谷浓度超出治疗范围和/或临床安全性指标恶化时,应相应地调整剂量。
除皮质激素外,本药不应与其它免疫抑制剂合用。过度使用免疫抑制剂会增加感染机会及产生淋巴瘤的可
能性。
用新山地明治疗的病人应避免高血钾饮食、含钾药物或保钾利尿药,因为本药偶可引起高钾血症或加
重原已存在的高血钾症。
在新山地明治疗期间,疫苗接种的疗效可能会降低,并应避免应用减毒活疫苗。过敏体质者慎用注射
液。
微乳化环孢素的用法用量
注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。
器官移植 初剂量为10-15 mg/公斤体重,手术前12小时内分2次服。手术后以10-15 mg/公斤体重/日
的剂量维持1-2周,以后根据血药浓度逐渐减至2-6 mg/公斤体重/日维持。当本药与其它免疫抑制剂合用
时(如皮质激素合用或作为三联或四联治疗的一部分时),应采用较低的初始剂量(如3-6 mg/公斤体重/日)
。若使用山地明静脉输注浓缩液,推荐剂量为适当新山地明剂量的三分之一,应尽早转为口服药。
骨髓移植 移植前一天,应给予3-5 mg/公斤体重/日,静脉滴注,连续2周,然后改为口服维持治疗,
剂量为12.5mg/公斤体重/日,分两次服,至少需3-6个月,以后逐渐减量至零,此过程自手术起至停药约
为1年。若初始治疗即采用口服法,推荐剂量为12.5-15 mg/公斤体重/日。
内源性葡萄膜炎 初始口服剂量为5 mg/公斤体重/日,直至炎症减轻和视力改善。如疗效不显著,可将剂
量增加到7 mg/公斤体重/日。若单独用药无法有效控制病情,可与可的松0.2-0.6 mg/公斤体重/日或相当
量的其它皮质激素合用。为了进行维持量治疗,新山地明应逐渐减至最小有效量,在缓解期内,剂量不超
过5 mg/公斤体重/日。
肾病综合征
肾功能正常者 :成人: 5 mg/公斤体重/日,儿童6 mg/公斤体重/日。
肾功能不全的患者,新山地明的初始剂量不应超过2.5 mg/公斤体重/日。
若单独用药的疗效不满意,尤其是对皮质激素抗药的患者,建议采用新山地明和小剂量皮质激素联合应用
。若治疗3个月,未见病情改善,则应停用新山地明。为了进行维持量治疗,应将本品剂量逐渐减至最小
有效量。
类风湿性关节炎 3 mg/公斤体重/日,口服6周。若疗效不显著,则可逐渐增加剂量,但不应超过5
mg/公斤体重/日。可能需要12周才能获得足够的疗效。进行维持治疗,按各人的耐受性给予维持量。新山
地明也可以与小剂量的皮质激素和或非甾体类抗炎药联合应用。
银屑病 初始剂量为2.5 mg/公斤体重/日,口服。若用药1个月后病情无改善,则可逐步提高剂量,但
剂量不应超过5 mg/公斤体重/日。在6周内,若5 mg/公斤体重/日的剂量对银屑病不能产生充分的疗效,
则应停用新山地明。在某些须迅速改善病情的患者中,可将初始剂量调为5 mg/公斤体重/日。根据临床情
况决定维持量。
微乳化环孢素药物相作用
新山地明与有肾毒性的药物如氨基甙类、二性霉素B、环丙沙星、美法仑以及甲氧苄胺嘧啶等合用时,应
严密监测肾功能。
新山地明可能增加洛伐他汀和秋水仙碱对肌肉的潜在副作用,从而引起肌痛和肌无力。
许多药物可通过竞争抑制或诱导有关环孢素代谢和排泄方面的肝酶,特别是细胞色素P450,从而提高或降
低血浆或全血的环孢素浓度。
已知提高环孢素血浓度的药物有酮康唑、红霉素和交沙霉素等某些大环内酯类抗生素、强力霉素、口服避
孕药、丙苯酮以及包括硫氮酮、尼卡地平和维拉帕米在内的某些钙通道阻滞剂。
已知可降低环孢素血浓度的药物有 :巴比妥酸盐、酰胺咪嗪、苯妥英、安乃近、利福平、新青霉素III以
及磺胺二甲嘧啶静脉注射剂(非口服剂)和甲氧苄山东肿瘤药物网氨嘧啶。若必须与上述药物合用,则应严密监测环孢素的
血浓度,并对新山地明的剂量作适当调整。
因硝苯吡啶可引起齿龈增生,故在应用新山地明期间,发生齿龈增生的患者应避免使用硝苯吡啶。
本药还可降低强的松龙的清除率,但是,高剂量的6α-甲强的松龙则可提高环孢素的血浓度。
微乳化环孢素药理作用
环孢素(又称环孢素A)系含11个氨基酸的环状多肽,是一种作用很强的免疫抑制剂。它可抑制细胞介
导的反应发生,包括同种异体免疫、迟发性皮肤过敏、实验性过敏性脑脊髓炎、Freund 氏佐剂性关节炎
、移植物抗宿主疾病(GVHD)以及T细胞依赖性抗体的产生。在细胞水平,环孢素抑制包括白细胞介素2[T细
胞生长因子(TCGF)]在内的淋巴因子的生成和释放。它可阻断细胞周期G0或G1期的休止淋巴细胞,并通过
激活的T细胞来抑制抗原触发的淋巴因子的释放。
所有证据显示,环孢素能特异而可逆地作用于淋巴细胞,而不影响造血及吞噬细胞的功能。采用山地明防
治排斥反应以及移植物抗宿主疾病后,实质性器官和骨髓的移植已在人类取得成功。此外,山地明对许多
已知或可能由自身免疫引起的疾病有治疗作用。
微乳化环孢素贮藏方法
存在15-30°C
市场上的微乳化环孢素
- 新山地明
- 生产企业:诺氏制药(吉林)有限公司
- 包装规格:250mg*10支
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