吡拉西坦
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吡拉西坦
基本信息
英文名 Piracetam
别名 2-(2-Oxopyrrolidino)acetamide
产品名称 吡拉西坦; 吡乙酰胺; 乙酰胺吡咯烷酮; 2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺
分子结构见右图
分子式 C6H10N2O2
分子量 142.16
CAS 登录号 7491-74-9
EINECS 登录号 231-312-7
中国药典2005版药物介绍
汉语拼音: Bilaxitan
英文名: Piracetam
性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味苦。本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中几乎不溶。熔点 本品的熔点（附录Ⅵ C）为151-154℃。
鉴别
（1）取本品0.1g，置点滴板上，加水数滴溶解，加高锰酸钾试液与氢氧化钠试液各1滴，搅匀，放置，溶液应显紫色，渐变成蓝色，最后呈绿色。（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集185图）一致。
检查: 溶液的澄清度与颜色 取本品20g，加水10ml溶解，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（附录ⅨB）比较，不得更浓。酸度 取本品1.0g，加水20ml使溶解，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为5.0-7.0。有关物质 取本品，用流动相分别制成每1ml中约含0.5mg的供试品溶液与每1ml中约含5μg的对照溶液；照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10％；再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大了对照溶液主峰面积。干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5％（附录Ⅷ L）。炽灼残渣 不得过0.1％（附录Ⅷ N）。重金属 取本品1.0g，加水25ml溶解后，依法检查（附录Ⅷ H第一法），含重金属不得过百万分。
含量测定: 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（1:90）为流动相，检测波长为210nm。理论板数按吡拉西坦峰计算不低于2000。测定法 取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取吡拉西坦对照品适量，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
贮藏
遮光，密封保存。
制剂
（1）吡拉西坦口服溶液（2）吡拉西坦片（3）吡拉西坦注射液（4）吡拉西坦胶囊 （5）吡拉西坦氯化钠注射液
中西药分类:
西药（包括化学药品、生化药品、抗生素、放射性药品、药用辅料））
化学成分:
本品为2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺。按干燥品计算。含C6H10N2O2应为98.0％-102.0％。
分子式与分子量:
C6H10N2O2 142.16
药理作用:
脑代谢改善药
吡拉西坦注射液
药品名称
通用名：吡拉西坦注射液
曾用名：乙酰胺吡咯烷酮注射液、欣思维、脑复康、康容、迈恩希、酰胺吡咯烷酮,酰胺吡酮,吡乙酰胺,吡咯醋酰胺,诺多
英文名：Piracetam Injection
汉语拼音：Bilɑxitɑn Zhusheye
本品主要成分为：吡拉西坦，化学名称为：2-氧化-1-吡咯烷基乙酰胺。
分子式：C6H10N2O2
分子量：142.16
【性状】
本品为无色的澄明液体。
药理毒理
药理
本品为脑代谢改善药，属于γ-氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素、化学因素所致的脑功能损伤的作用。能促进脑内ATP，可促进乙酰胆碱合成并能增强神经兴奋的传导，具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。可以增强记忆，提高学习能力。
毒理
动物实验的急性毒理试验表明，小鼠灌胃剂量大于10g/kg，未见死亡。静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。
药代动力学
本品进入血液后，透过血脑屏障到达脑和脑脊液，大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。易通过胎盘屏障。半衰期（t1/2）为5～6小时，体分布容量为0.6L/kg，肾脏消除速度为86ml/分钟。
【适应症】
适用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育迟缓。
用法用量
肌内注射。每次g（1支），一日～3次。
静脉注射。每次～6g（4～6支），一日2次。
静脉滴注。每次～8g（4～8支），一日1次，用5%或10%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释至250ml后使用。
【规格】5ml：1g
吡拉西坦片
英文名 PIRACETAM TABLETS
拼音名 PILAXITAN PIAN
药品类别 脑血管病用药
性状 本品为白色片
药理毒理 本品为脑代谢改善药，属于r氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素，化学因素所致的脑功能损伤似的作用。能促进脑内ATP，可促进乙酰胆碱合成并正增强神经兴奋的传导，具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素 所致的脑功能损伤。对缺氧所致的逆行性健望有改进作用。可以增强记忆，提高学习能力。 动物实验的急性毒理试验表明，小鼠灌胃剂量大于10g/kg，未见死亡。静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。
药代动力学 口服本品后很快从消化道吸收，进入血液，并透过血脑屏障到达脑和脑脊液，大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。易通过胎盘屏障。口服后， 30～45分钟血药浓度达到峰值，血浆蛋白结合率30％，
半衰期 T1/2为5～6小时。体分布容量为0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由肝脏分解，以原形形式从尿和粪便中排泄。肾脏清除速度为86ml/分钟。大便排出量约为 1%~2%。
适应症 适用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育迟缓。
用法用量 口服 每次～1.6g( 2～4片)，每日3次，4～8周为一疗程。儿童用量减半。
不良反应 消化道不良反应常见有恶心、腹部不适、纳差、腹胀、腹痛等，症状的轻重与服药剂量直接相关。
中枢神经系统不良反应包括兴奋、易激动、头晕、头痛和失眠等，但症状轻微，且与服用剂量大小无关。停药后以上症状消失。偶见轻度肝功能损害，表现为轻度转氨酶升高，但与药物剂量无关。
禁忌症 锥体外系疾病，Huntington舞蹈症者禁用本品，以免加重症状。
注意事项 肝肾功能障碍者慎用并应适当减少剂量。
孕妇及哺乳期妇女用药 本品易通过胎盘屏障，故孕妇禁用；哺乳期妇女用药指征尚不明确。
儿童用药 新生儿禁用。
药物相互作用 本品与华法林联合应用时，可延长凝血酶原时间，可诱导血小板聚集的抑制。在接受抗凝治疗的患者中，同时应用吡拉西坦时应特别注意凝血时间，防止出血危险，并调整抗凝治疗的药物剂量和用法。
贮藏 遮光、密闭保存。
类别 脑代谢功能及促智药
主要成分：
通用名 吡拉西坦
化学名 2-氧化－1－吡咯烷基乙酰胺
拼音名 PILAXITAN
英文名 PIRACETAM
CAS No. 7491-74-9
分子式 C6H10N2O2
分子量 142.16
规 格 0.4g
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