磷酸二酯酶抑制药

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磷酸二酯酶抑制药（英语：Phosphodiesterase inhibitor）拥有抑制磷酸二酯酶活性的功效，降低第二信使（cAMP或cGMP）的水解，因而提升细胞内cAMP或cGMP的浓度。

有些磷酸二酯酶抑制剂可选择性地抑制不同类型的磷酸二酯酶的活性。

例如，

• 1型磷酸二酯酶抑制剂
  • Vinpocetine
• 2型磷酸二酯酶抑制剂
  • EHNA
• 3型磷酸二酯酶抑制剂
  • 氨力农 Amrinone
  • 米力农 Milrinone
  • 氨力农和米力农属强心药，其通过抑制3型磷酸二酯酶(PDE3)，阻碍心肌细胞内的cAMP降解，高浓度的cAMP激活多种蛋白酶，使心肌膜上的钙通道开放，Ca²⁺内流，达到正性肌力作用。
  • 本类药物为吡啶联吡啶酮类化合物，性质相对稳定。
• 4型磷酸二酯酶抑制剂
  • Rolipram，roflumilast
• 5型磷酸二酯酶抑制剂
  • 西地那非 Sildenafil，tadalafil，vardenafil

磷酸二酯酶抑制药 PDE1 MMPX SCH-51866 长春西丁 PDE2 BAY 60-7550 EHNA PDE3 氨双吡酮 阿那格雷 布拉地辛 环己喹酰胺 西洛他唑 依诺西酮 KMUP-1 米力农 喹齐酮 RPL-554 氰胍佐旦 曲喹新 维斯纳利酮 扎达维林 PDE4 阿罗茶碱 西洛司特 CP-80633 Denbutylline 屈他维林 依他唑酯 非明司特 四甲阿卜啡 HT-0712 异丁地特 ICI-63197 伊索拉定 木犀草素 日中花碱 吡拉米司特 罗氟司特 环戊苯吡酮 Ro20-1724 RPL-554 YM-976 PDE5 Acetildenafil Aildenafil Avanafil 双嘧达莫 淫羊藿苷 Lodenafil Mirodenafil MY-5445 Nitrosoprodenafil 西地那非 Sulfoaildenafil T-0156 Tadalafil Udenafil 伐地那非 PDE6 丙苯氮嘌酮 PDE7 BRL-50481 PDE9 BAY 73-6691 SCH-51866 PDE10 罂粟碱 PF-2545920 托非索泮 非选择性磷酸二酯酶抑制药 咖啡因 多索茶碱 IBMX 己酮可可豆碱 丙戊茶碱 茶碱

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药理学：酶抑制 分类 竞争性抑制 · 反竞争性抑制 · 非竞争性抑制 · 自杀性抑制 · 混合抑制 底物 氧化还原酶（EC 1） 1.1 醛糖还原酶 · β-羟-β-甲戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制药 1.3 5α-还原酶 1.4 单胺氧化酶 1.5 二氢叶酸还原酶 1.13 脂加氧酶 1.14 芳香酶 · 环加氧酶-2 1.17 黄嘌呤氧化酶 · 核苷酸还原酶 转移酶（EC 2） 2.1 儿茶酚-O-甲基转移酶 · 胸腺嘧啶核苷酸合酶 2.4 多腺苷二磷酸核糖聚合酶 2.5 二氢蝶酸合酶 · 法尼基转移酶 2.6 γ-氨基丁酸转氨酶 2.7 核苷酸基转移酶（整合酶、逆转录酶） · 蛋白激酶（酪氨酸激酶（JAK激酶）） 水解酶（EC 3） 3.1 磷酸二酯酶 · 乙酰胆碱酯酶 · 核糖核酸酶 3.2 多半乳糖醛酸酶 · 神经氨酸酶 · α-葡糖苷酶 3.4 蛋白酶：外肽酶（二肽基肽酶-4、ACE） · 内肽酶（胰蛋白酶、肾素、基质金属蛋白酶） 3.5 组织蛋白去乙酰酶 · β-内酰胺酶 裂合酶（EC 4） 4.1 芳香族L-氨基酸脱羧酶 4.2 碳酸酐酶

参考来源

• 维基百科-磷酸二酯酶抑制药

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