注射用醋酸曲普瑞林
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注射用醋酸曲普瑞林（Triptorelin Acetate for Injection），商品名达菲林。曲普瑞林适用于治疗一般需要把性类固醇血清浓度降低至去势水平而达治疗效果的症例。例如：男性：激素依赖性前列腺癌;女性：子宫内膜异位症、子宫肌瘤或辅助生育技术(ART)，例如体外授精(IVF)。
本药品被归类到激素药物等药品分类。
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注射用醋酸曲普瑞林的副作用（不良反应）
男性：治疗初期，随着血睾酮水平一过性升高，部分患者可见尿路症状、骨转移造成骨痛、椎骨转移造成的脊髓压迫等症状加重，1-2周后这些症状会消失。 治疗过程中，最常报导的不良反应（潮热、阳痿及性欲下降）与血浆睾酮降低有关，这是药品药理作用的结果，与其它GnRH类似物所观察到的不良反应相似。 女性：治疗初期，由于血浆雌二醇水平一过性增高，出现子宫内膜异位症症状（盆腔痛、痛经）加重，1-2周后小时。第一次注射后一个月可能出现子宫出血。 该药物用于治疗女性不孕症时，联合使用促进腺激素可造成卵巢过度刺激，有可能出现卵巢肥大、盆腔痛和/或腹痛。治疗过程中，最常报导的不良反应如潮热、阴道干燥、性欲下降、性交困难与垂体-卵巢轴阻断有关。罕有头痛、关节痛和肌肉痛的报导。 男、女性：报导有过敏反应，如荨麻疹、皮疹、瘙痒。罕见有Quincke水肿（昆克水肿）发生。一些患者出现恶心、呕吐、体重增加、高血压、情绪紊乱、发热、视觉异常、注射处疼痛。 长期使用GnRH类似物可引起骨质流失，有致骨质疏松的危险。 儿童：卵巢初始刺激可能导致女孩出现少量阴道出血。如同成人，儿童也有出现过敏反应的报导，如荨麻疹、皮疹、瘙痒，罕有Quincke水肿（昆克水肿）发生。一些患儿出现腹痛、恶心、呕吐、头痛、潮热、体重正佳、高血压、情绪紊乱、发热、视觉异常、注射处疼痛。 即使疗效收到满意效果时也可能出现以上不良反应。如患者发生以上不良反应或本说明书未列出的不良反应，请立即通知医生。
注射用醋酸曲普瑞林禁忌症
对GnRH，GnRH类似物或药品任何一种成分过敏者禁用。妊娠，如有疑问请询问您的医生
服用注射用醋酸曲普瑞林须注意的事项
男性：前列腺癌治疗开始时，极少数病例有单发的一过性的临床症状加重(尤其是骨痛)。在治疗的最初数周应给予密切的医疗监护，尤其对于那些有尿路梗阻和椎骨转移的患者(参见“不良反应”)。同理，对有脊髓压迫症状的患者也应给予密切的医疗监护。治疗初期可观察到酸性磷酸酶一过性增高。有必要定期检查血睾酮水平，不应高于1ng/ml。女性：在医生给患者开药前，应确认患者没有怀孕。女性不孕症对于一些敏感的患者，尤其多囊卵巢疾病的患者，当联合使用促性腺激素时，注射曲普瑞林引起卵泡增多。曲普瑞林与促性腺激素联合使用时，不同患者的卵巢对同一剂量的药物有不同的反应。对于某些病例，同一患者在不同的周期其卵巢反应也不同。诱导排卵应在严格的、定期的生物检测和临床检查下进行：血浆雌激素快速定量和超声检查(参见“不良反应”)。当卵巢反应过度时，建议停止注射促性腺激素，以终止刺激周期。子宫内膜异位症和手术前子宫肌瘤的治疗每4周定期使用1支，通常引起低促性腺素性闭经。1个月治疗后子宫出血属于异常;应核实血浆雌二醇水平，如果低于50pg/ml，需检查可能伴有的器质性病变。停止治疗后，卵巢功能恢复，最后一次注射后平均58天出现排卵，平均70天后出现第一次月经。应注意在最后一次注射的一个半月之后采取避孕措施。
注射用醋酸曲普瑞林的用法用量
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。 给药方法和途径：本品仅可肌内注射，用药盒内提供的溶剂复溶药物粉末，复溶后立即注射。复溶后得到的悬浮液不得与其它药品混合。1、前列腺癌：一次1支。每4周注射一次。2、性早熟：按体重一次50μg/kg，每4周注射一次。3、子宫内膜异位症：应在月经周期的前5天开始治疗。注射次数：一次1支，每4周注射一次。 疗程：根据发病时严重程度以及治疗过程中临床指标的变化（包括功能和器质性指标）而定。原则上，一个疗程应至少4个月，至多6个月。建议不要使用曲普瑞林或其它GnRH类似物进行第二个疗程的治疗。4、女性不孕症：在月经周期第2天肌内注射1支。当垂体去敏后（血浆雌激素<50pg/ml），一般在注射本品后15天，开始联合使用促性腺激素治疗。5、手术前子宫肌瘤的治疗：治疗应在月经周期的前5天开始。注射次数：每4周注射一次，每次1支。疗程：3个月。
注射用醋酸曲普瑞林药物相作用
不能与升高泌乳素浓度的药物同时使用，因为此类药物能降低垂体中的GnRH受体水平。
注射用醋酸曲普瑞林成分或处方
曲普瑞林。
注射用醋酸曲普瑞林药理作用
曲普瑞林(Triptorelin)是一合成的十肽，是天然GnRH(促性腺激素释放激素)的类似物。动物研究和人体研究表明，初始刺激后，长期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，从而抑制睾丸和卵巢的功能。对动物进行的进一步研究提示另一作用机制：通过降低外周GnRH受体的敏感性产生直接性腺抑制作用。前列腺癌注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平升高，进而血睾酮水平升高;继续用药2～3周，血LH和FSH水平降低，进而血睾酮降至去势水平。同时，治疗初期酸性磷酸酶一过性增高。治疗可使症状有所改善。性早熟在两性，曲普瑞林均可抑制垂体促性腺激素的分泌亢进，表现为雌二醇或睾酮的分泌的抑制、 LH峰值降低以及身高年龄/骨龄比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起阴道的少量出血，需要使用醋酸甲羟孕酮或环丙孕酮醋酸酯治疗。子宫内膜异位症曲普瑞林持续用药可抑制雌二醇的分泌，从而使异位的子宫内膜组织处于休息状态。不孕症曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。这一治疗确保抑制LH峰值，从而提高卵泡生成的质量，增加卵泡数量。子宫肌瘤研究表明某些子宫肌瘤的体积明显缩小，在治疗第3个月时最明显。大多数患者在治疗第1个月后出现闭经，需纠正因月经过多或子宫出血造成的贫血。动物毒理研究未显示该药物分子具有任何特殊毒性。观察到的作用与药品对内分泌系统的药理特性有关。用药后 40～45天吸收完全。
注射用醋酸曲普瑞林贮藏方法
25℃以下贮存。
市场上的注射用醋酸曲普瑞林
- 达菲林
- 生产企业：Beaufour Ipsen Pharma
- 批准字号：注册证号 H20030577
- 包装规格：3.75mg
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