异丙嗪
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异丙嗪，临床常用其盐酸盐，为白色或几乎白色粉末或颗粒；几乎无臭；味苦；在空气中日久氧化变成蓝色。在水中极易溶解，在乙醇或氯仿中易溶。异丙嗪为第一代抗组胺药物，有盐酸异丙嗪片、盐酸异丙嗪注射液两种制剂。主要用于治疗皮肤黏膜过敏性疾病，也可防止晕动症。不良反应主要为嗜睡、口干，停药后可消失，一般不严重。
目录 |
临床应用
- 皮肤粘膜的过敏： 适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎，血管运动性鼻炎，过敏性 结膜炎，荨麻疹，血管神经性水肿，对血液或血浆制品的过敏反应，皮肤划痕症。
- 晕动病：防治晕车、晕船、晕飞机。
- 用于麻醉和手术前后的辅助治疗，包括镇静、催眠、镇痛、止吐。 可在外科手术和分娩时与哌替啶合用，缓解患者紧张情绪，或用于晚间催眠药。也可与氯丙嗪等配置成冬眠注射液用于人工冬眠。
- 用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。
用法用量
肌内注射：
- 成人用量
- 小儿常用量
- 抗过敏，每次按体重0.125mg/kg 或按体表面积3.75mg/m2，每4 ～ 6小时一 次；
- 抗眩晕，睡前可按需给予，按体重0.25 ～ 0.5mg/kg 或按体表面积7.5～15mg/m2。或一次～ 12.5mg ，每日三次，；
- 止吐，每次按体重0.25 ～ 0.5mg/kg或按体表面积7.5 ～ 15mg/m2，必要时 每4 ～ 6小时重复；或每次 ～ 25mg，必要时每4 ～ 6小时重复；
- 镇静催眠，必要时每次按体 重0.5 ～ 1mg/kg或每次 ～ 25mg。
不良反应
异丙嗪属吩噻嗪类衍生物，小剂量时无明显副作用，但大量和长时间应用时可出现吩噻 嗪类常见的副作用。
- 较常见的有嗜睡；较少见的有视力模糊或色盲（轻度），头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛 或胃部不适感、反应迟钝（儿童多见）、晕倒感（低血压）、恶心或呕吐（进行外科手术和〈或〉并用其他药物时），甚至出现黄疸。
- 增加皮肤对光的敏感性，多恶梦，易兴奋，易激动，幻觉，中毒性谵妄，儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率不高。
- 心血管的不良反应很少见，可见血压增高，偶见血压轻度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。
禁忌症
对本品过敏者禁用。
注意事项
- 已知对吩噻嗪类药高度过敏的人，也对本品过敏。
- 下列情况应慎用：急性哮喘，膀胱颈部梗阻，骨髓抑制，心血管疾病，昏迷，闭角型青光眼，肝功能不全，高血压，胃溃疡，前列腺肥 大症状明显者，幽门或十二指肠梗阻，呼吸系统疾病（尤其是儿童，服用本品后痰液粘稠，影响排痰，并 可抑制咳嗽反射），癫痫患者（注射给药时可增加抽搐的严重程度），黄疸，各种肝病以及肾功能衰竭， Reye综合征（异丙嗪所致的锥体外系症状易与Reye综合征混淆）。 应用异丙嗪时，应特别注意有无肠梗阻，或药物的逾量、中毒等问题，因其症状体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖。
特殊人群用药
- 孕妇使用本药后，可诱发婴儿的黄疸和锥体外系症状。因此，孕妇 在临产前1-2周应停用此药。
- 哺乳期妇女应用本品时需权衡利弊。
- 一般的抗组胺药对婴儿特别是新生儿和早产儿有较大的危险性；小于3个月的婴儿体内 药物代谢酶不足，不宜应用本品。此外还有可能引起肾功能不全。新生儿或早产儿、患急性病或脱水的小 儿以及患急性感染的儿童，注射异丙嗪后易发生肌张力障碍。
- 老年人用本药易发生头晕、 滞呆、精神错乱、低血压。还易发生锥体外系症状，特别是帕金森氏病、不能静坐（akathisia）和持续性运 动障碍，用量大或胃肠道外给药时更易发生。
药物相互作用
- 对诊断的干扰：葡萄糖耐量试验中可显示葡萄糖耐量增加。可干扰尿妊娠免疫 试验，结果呈假阳性或假阴性。
- 乙醇或其他中枢神经抑制剂，特别是麻醉药、巴比妥类、单胺氧化酶 抑制剂或三环类抗抑郁药与本品同用时，可增加异丙嗪或（和）这些药物的效应，用量要另行调整。
- 抗胆碱类药物，尤其是阿托品类和异丙嗪同用时，后者的抗毒蕈碱样效应增加。
- 溴苄铵、胍乙啶等降压药与异丙嗪同时用时，前者的降压效应增强。肾上腺素与异丙嗪同用时肾上腺素的α作用可被阻断，使 β作用占优势。
- 顺铂、巴龙霉素及其他氨基糖甙类抗生素、水杨酸制剂和万古霉素等耳毒性药与异丙嗪同用时，其耳毒性症状可被掩盖。
- 不宜与氨茶碱混合注射。
药物过量
用量过大的症状和体征有：手脚动作笨拙或行动古怪，严重时倦睡或面色潮红、发热， 气急或呼吸困难，心率加快（抗毒蕈碱M受体效应），肌肉痉挛，尤其好发于颈部和背部的肌肉。坐卧不 宁，步履艰难，头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤（后者属锥体外系的效应）。解救时可对症注射地西泮 （安 定）和毒扁豆碱。必要时给予吸氧和静脉输液。
药理学
能竞争性阻断组胺 Hl受体而产生抗组胺作用，能对抗组胺所致之毛细血管扩张，降低其通透性，缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息，较盐酸苯海拉明作用强而持久。因较易进入脑组织，故有明显的镇静作用；能加强催眠药、镇痛药及麻醉药的中枢抑制作用；其抗胆碱作用亦较强，防治晕动症效果较好。用于皮肤及黏膜过敏、过敏性鼻炎、哮喘、食物过敏、皮肤划痕症以及晕车、晕船、晕机等。
- 抗组胺作用： 与组织释放的组胺竞争H1受体，能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩， 解 除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。
- 止吐作用：可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。
- 抗晕动症：可能通过中枢性抗胆碱性能，作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器，主要是阻断前庭核区 胆碱能突触迷路冲动的兴奋。
- 镇静催眠作用：可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。
注射给药后吸收快而完全，血浆蛋白质结合率高。肌注给药后起效时间为20分钟， 静注后为3～5分钟，抗组胺作用一般持续时间为6 ～ 12小时，镇静作用可持续2 ～ 8小时。主要在肝内 代谢，无活性代谢产物经尿排出，经粪便排出量少，
规格
2ml:50mg
参看
参考文献
- 《药理学》杨世杰主编
- 《新编药物学》第17版.陈新谦主编
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