第二代抗组胺药物
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第二代抗组胺药物主要有西替利嗪、氯雷他定、阿伐斯汀、咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑等，可以缓解皮肤黏膜过敏症状，临床用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮肤病等，也可作为复方感冒药的一种成分。本类药物不良反应较少，嗜睡作用轻微甚至没有，偶有心悸。特非那定、阿司咪唑两药心脏毒性较为明显，临床已经不用。
抗组胺药物有分广义与狭义之分。广义的抗组胺药物是指三种组胺受体（H1/H2/H3）的拮抗剂，是指所有的组胺受体拮抗剂；而狭义的抗组胺药物则主要是指组胺H1受体拮抗剂（包括第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物、第三代抗组胺药物），其中第一代抗组胺药物就包括扑尔敏、苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏等，第二代抗组胺药物主要有氯雷他定、西替利嗪等，第三代抗组胺药物代表药为地氯雷他定。
目录 |
主要特点
药物介绍
氯雷他定
【药理学】本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。毒理学动物试验未见明显致畸作用。空腹口服吸收迅速。服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24 小时以上。食物可使药峰时间延迟，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2为28（8.8～ 92）小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/ 分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障，主要在外周H1受体部位起作用。
【临床应用】缓解过敏性鼻炎的有关症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症关及体征得以迅速缓解。也可用于急性荨麻疹、慢性荨麻疹，过敏性结膜炎、花粉症、瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤病。
【不良反应】在每天10mg的推荐剂量下，本品未见明显的镇静作用。不良反应较少，常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸、多形红斑、全身过敏等。
西替利嗪
【药理学】本品为选择性组胺H1受体拮抗剂。动物实验表明本品无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，不易通过血-脑脊液屏障而作用于中枢H1受体，临床使用时中枢抑制作用较轻。据资料报道，口服后由胃肠道吸收。健康成人一次口服10mg西替利嗪，血药浓度达峰时间(tmax)为30～60分钟，血药峰浓度为300ng/ml。西替利嗪与血浆蛋白结合率高。血浆半衰期约10小时，约70%以原形药物随尿液排泄，少量从粪便排泄。
【临床应用】用于季节性或常年性过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。
【不良反应】不良反应轻微且为一过性，有困倦、嗜睡（一般不明显）、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等。偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。
阿伐斯汀
【药理学】为曲普利啶的衍生物，可选择性拮抗组胺H1受体的作用，具有良好的抗组胺作用。因不容易通过血脑屏障，故无镇静作用。也无抗毒蕈碱样胆碱作用。口服后吸收良好，0.5小时左右起效。
【不良反应】不良反应较少。偶可引起皮疹。
参看
参考文献
- 《药理学》杨世杰主编
- 《新编药物学》第17版.陈新谦主编
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