阿米替林
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通用名称:阿米替林
英文名称:Amitriptyline
中文别名:阿密替林、氨三环庚素、依拉维
英文别名:Amavil、Amilent、Amiline、Amilit、Amitid、Amitril、Amitripthyline、Amitriptol、Annolytin、Deprex、Elaril、Elavil、Endep、Laroxyl、Larozyl、Levate、Meravil、Miketorin、Novotriptyn、Redomex、Sarotex、Teperin、Trepiline、Triptizol、Tryptanol、Tryptizol
【规格】
片剂:每片10mg、25mg。
【类别】抗精神失常药
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药理
本品口服吸收完全,8-12小时血药浓度达高峰。在血中90%与血浆蛋白结合。部分经肝脏代谢为去甲替林,本产物仍有抗抑郁作用。由肾脏及肠道排出,排泄慢,24小时约排出40%,72小时排出60%。停药3周仍可在尿中检出。半衰期一般32-40小时。
适应症
本品在三环类抗抑郁药中镇静效应最强,对抑郁患者可使情绪明显改善,适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。
1.抗抑郁作用可使各类抑郁症病人情绪提高,对其思考缓慢、行为迟缓及食欲不振等症状有所改善。一般用药7~10日可产生明显疗效。
2.镇静、催眠作用:具有较强的镇静、催眠作用。
3.抗胆碱作用:
(1)治疗抑郁症:适用于各类型抑郁症,如内源性抑郁症、更年期抑郁症、反应性抑郁症等。对兼有焦虑和抑郁症状的病人,疗效优于丙咪嗪。
用法用量
口服成人常用量;开始一次 25mg,每日 2-4次,然后根据病情和耐受情况逐渐增至每日 150—300mg。
(1).治抑郁症:口服一次mg,一日2次以后递增至每150-300mg.维持量每日-150mg.(2).治遗尿症:睡前服10-25mg.
禁用慎用
(1)交叉过敏。对三环类某一药过敏者,对另一药也有可能过敏。
(2)动物实验证明,用量超过了成人常用量数倍,可使胚胎或胎儿产生毒性反应。孕妇使用应慎重权衡利弊。
(3)三环类药均可自乳汁排出,哺乳期妇女应慎用。
(4)6-12岁儿童,可用丙米嗪治疗遗尿症。少年病人对三环类药较敏感,治疗抑郁症时须减量。
(5)老年病人因为代谢与排泄均下降,对本类药的敏感性增强,用量一定要减小。使用中应格外注意防止体位性低血压以致摔倒。
(6)下列情况应慎用或禁用;①急性心肌梗塞恢复期病人禁用;②支气管哮喘;③心血管疾病;④癫痫症;⑤青光眼;⑥肝功能损伤;⑦甲亢;⑧前列腺肥大;⑨精神分裂症;⑩尿潴留。
严重心脏病,高血压,青光眼,前列腺肥大及尿潴留者禁用.癫痫病史者慎用.
给药说明
(1)使用三环类药时,用量必须注意个体化。
(2)宜在饭后服药,以减少胃部刺激。
(3)开始服药时常先出现镇静,抗抑郁的疗效需在 1—4周之间才明显。
(4)维持治疗时,可每晚一次顿服。但老年、少年与心脏病患者仍宜分服。
(5)对易发生头昏、萎靡等不良反应者,可在晚间一次顿服,以免影响白天工作。
(6)突然停药时可产生头痛、恶心与不适,宜采取在 1—2个月期间逐渐减少用量的办法。
(7)治疗期应定期随访检查;①血细胞计数;②血压;③心脏功能监测;④肝功能测定。
不良反应
①偶有视力减退、眼痛(青光眼发作)、低血压昏倒、出现幻觉或谵妄状态、心律失常、心动过缓、肌肉震颤、尿潴留、癫痫发作、皮疹、咽痛、高热(颗粒细胞减少症)、黄疸等,须引起注意,采取相应的医疗措施;②遇有便秘、头昏、萎靡、口干、头痛、恶心、心率增快、多汗、皮肤对光敏感、失眠等,应及时停药或减量。
口干,嗜睡,便秘,视物模糊(复视),心动过速.个别病例体位性低血压,可引起肝损害,迟发性运动障碍,排尿困难.
相互作用
(1)乙醇与三环类药并用,可以促使中枢神经的抑制作用。
(2)与抗惊厥药并用,三环类可降低癫痫阈值,从而降低抗惊厥药的作用,须调整抗癫痫药的用量。
(3)与抗组胺药或抗胆碱药并用,药效相互加强,需及时调整用量。
(4)胍乙啶与三环类药并用,前者的抗高血压作用可被减低。但多虑平用量未超过每日mg时,胍乙啶的疗效可不受影响。
(5)与雌激素或含雌激素的避孕药并用,可增加三环类药的不良反应,同时减少抗抑郁效能。
(6)与单胺氧化酶抑制药合用,可产生高血压危象,且已有死亡的报道。一般应在前者停用两周后,再使用三环类药。
(7)与肾上腺素受体激动药并用,可引起严重高血压与高热。
(8)与甲状腺制剂合用,可互相增效,导致心律失常,两者均须减量。
注意事项
1.不良反应比丙咪嗪少而轻,常见有口干、嗜睡、便秘、视力模糊、排尿困难、心悸,还可能引起心律失常,偶见体位性低血压、肝功能损害及迟发性运动障碍。
2.严重心脏病、高血压、青光眼、前列腺肥大及尿潴留者禁用。有癫痫病史者慎用。
最新研究
新华网华盛顿2009年7月25日电 美国埃默里大学科研人员最近研究发现,被广泛用作抗抑郁药物和止痛剂的阿米替林可直接刺激脑部神经细胞生长,从而促进大脑发育。
实验表明,阿米替林能直接促进大脑中“神经生长因子”的发展,维持神经细胞中的含氧量和葡萄糖含量,从而激发神经细胞向外伸展神经突,以连结其他神经细胞。另外,阿米替林还能抑制神经毒素红藻氨酸的产生。这显示了它不同于很多抗抑郁药物的药效机制。
阿米替林是一种三环类抗抑郁剂,目前被广泛用于治疗偏头痛和由糖尿病引发的神经性疾病。
这项研究结果将发表在最新一期国《化学与生物学》杂志上。
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