咪喹莫特
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通用名：咪喹莫特
英文名：Imiquimod
汉语拼音：Mikuimote
本品的主要成份为:本品主要成份为咪喹莫特，其化学名为:1-异丁基-4-氨基-1H-咪唑并[4.5-c]喹啉。其化学结构式:
分子式: C14H16N4
分子量:240.31
目录 |
性状
药理、毒理研究
1.药效学
咪喹莫特，属咪唑喹啉类化合物。是一个小分子免疫调节剂。其治疗外生殖器/肛周疣的作用机制尚不清楚。本品不具有直接抗病毒活性，也不引起直接的、非特异的细胞溶解破坏作用。但临床前研究提示本品可能通过诱导体内包括INF-α在内的细胞因子而产生抗病毒活性。这些发现的临床相关性尚不清楚。
2．毒理学
大鼠和小鼠皮肤给药，每周3次，连给4个月。大鼠0.5和2.5mg/kg可见体重下降，脾重量增加。局部皮肤刺激（严重红斑、轻到中度水肿、脱皮、结痂）比在人身上观察到的严重。组织病理学检查可见上皮溃疡和角化过度等上皮炎症，没有观察到无副反应的剂量。小鼠皮肤给药4个月未见上述变化。小鼠0.4mg/kg（大约临床人用剂量的2倍）是安全剂量。
致突试验表明：没有一个遗传毒理学试验发现咪喹莫特有诱变活性。
用大鼠所做的生殖毒性试验结果显示，不影响生殖。在哺乳期间动物的存活和生长都是正常的。不影响子代交配。在大鼠或家兔的致畸研究中，没有发现咪喹莫特有致畸作用。
药代动力学
没有可以利用的皮肤给药的药代动力学资料。研究表明，局部应用5% 咪喹莫特乳剂，通过皮肤全身吸收很少。
适应症
5% 咪喹莫特乳剂局部用于治疗成人外生殖器和肛门的疣/尖锐湿疣。现在部份医生用于治疗皮肤癌，基底细胞癌等。
用法用量
（1） 咪喹莫特每周3次(星期一、三、五或二、四、六)，临睡前用药。在医生指导下合理用药以发挥本品的最大疗效。建议用药前和用药后洗手。咪喹莫特多采用管状（丽科杰）或多剂量包装（明欣利迪），每管乳膏3g可涂抹面积为240平方厘米的疣体，避免过量使用本品，前一周使用尽量少，薄薄一层为宜。
（2） 睡前取适量咪喹莫特药膏，均匀涂抹一薄层于疣体部位，轻轻按摩直到药物完全吸收，并保留6-10小时，用药部位不要封包。
（3） 在涂咪喹莫特药膏后6-10小时请勿洗澡，6-10小时后，用清水和中性肥皂将药物从疣体部位洗掉；
（4） 患者应持续使咪喹莫特药膏，直到疣体完全清除，疣体最快2-4周清除，一般多在8-12周清除，用咪喹莫特药最多不超过16周。
（5） 用咪喹莫特药后局部有轻度红斑者，可不必停咪喹莫特而持续使用；如患者感到全身不适或出现较为明显的局部皮肤反应（如较明显的的水肿、糜烂、疼痛等）时，应停用药物数次，待反应减轻后再继续用咪喹莫特。
不良反应
局部皮肤反应例如：红斑、糜烂、剥脱/剥落和水肿是很常见的。严重的皮肤反应一旦发生，用药部位应用弱碱肥皂和水将乳膏剂洗掉，皮肤反应恢复后可重新再用5%咪喹莫特乳膏剂。少数患者也有肌痛、流感样症状、头痛、腹泻等全身反应均为轻度和中度。
禁忌症
（1）对咪喹莫特或赋形剂过敏者；
（2）不推荐用于尿道、阴道内、子宫颈、直肠或肛门内的HPV感染；
（3）不推荐在其它药物或外科治疗后立即使用5% 咪喹莫特乳膏剂治疗；也不推荐5% 咪喹莫特乳膏剂与其它治疗外生殖器疣的药配伍使用。
注意事项
（1）需要经医生指导后使用。本品为外用药，应避免与眼接触。
（2）治疗部位不需用绷带等覆盖。
（3）5%咪喹莫特乳膏剂可减弱避孕套的避孕效果，因此在用药时应避免性接触。
（4）对于包皮过长的男病人，目前尚无推荐的治疗方案，故不推荐这种病人使用。
（5）在用药部位及周围皮肤的反应，例如红斑、剥脱/剥落、糜烂和水肿是很常见的。大部分皮肤反应是轻度和中度，严重的皮肤反应一旦发生应及时报告医生。
（6）病人需知道，在治疗期间新的疣有可能长出，因为5%乳膏剂不能治愈疣。大于75岁或小于18岁年龄范围的人群没有用药经验。
孕妇及哺乳期妇女用药
（1）不推荐孕妇应用本品。
（2）不知道局部应用咪喹莫特后乳汁中是否有药物分泌，不推荐哺乳期妇女应用本品。
儿童用药
没有18岁以下患者用药经验。
药物过量
人用5%咪喹莫特乳剂一般不可能过量，因为皮肤吸收非常少。动物实验证实，家兔皮肤给药致死剂量大于1600mg/m2。持续过量局部使用5%咪喹莫特乳剂，可引起严重的局部皮肤反应。临床多次口服给药剂量>200mg副作用为低血压，低血压只发生在口服或静脉给药。
规格
5%咪喹莫特乳膏,250mg/袋（含咪喹莫特12.5mg）。
包装
铝箔包装袋装。
贮藏
低于25℃保存，避免冷冻。
有效期
有效期一年
批准文号
国药准字H20031230 、国药准字H20040285
明欣药业有限责任公司 咪喹莫特乳膏袋装250mg:12.5mg×4袋 =298元人民币
湖北科益药业股份有限公司 咪喹莫特乳膏管装0.15g:3g 298元人民币； 0.25g:5g 488元人民币
美国3M公司的是170美元
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