贝那普利
| A+医学百科 >> 贝那普利 |
贝那普利（Benazepril）为药品通用名，中文其他翻译为苯那普利、苯扎普利等。以其为主要成分的药物是盐酸贝那普利片。
目录 |
药理
本品为血管紧张素转换酶抑制药，在体内转换成贝那普利拉后生效。原药抑制血管紧张素转换酶活性的作用仅为后者的千分。本品特点为出现作用慢，但维持作用时间长，对心功能指标有良好改善作用，能改善充血性心力衰竭的临床症状及运动能力。
药动学
（1）吸收：盐酸苯那普利口服后迅速吸收，30分钟后原形苯那普利血浆浓度达峰值。通过测定尿液中原药与其代谢物的含量，确定其吸收景至少是服药剂量的37％。盐酸苯那普利片中苯那普利拉的绝对生物利用度为静脉注射苯那利拉溶液生物利用度的27％。进食后服药，延迟苯那普利的吸收，但不影响吸收量和转变为苯那普利拉。故洛汀新可以餐中或两餐间服用。在5-20mg剂量范围内，苯那普利和苯那普利拉的AUC和血浆浓度峰值与剂量的大小约成正比。但在2-80mg较广剂量范围的研究中，却观察到与剂量不太成比例，可能因苯那普利拉与ACE结合达到饱和所致。
（2）分布：苯那普利和苯那普利拉与血清蛋白(主要是白蛋白)的结合率约95％。多次给药(5-20mg一日一次)动力学无变化。苯那普利无积蓄。苯那普利拉少量积蓄。其稳态AUC高于第一次服药后AUC的20％。苯那普利拉累蓄有效半衰期为10-11小时，2-3天后达稳态。高血压患者中，苯那普利拉的稳恋血浆谷浓度与日剂量大小有关。
（3）代谢：前体药苯那普利快速完全转换成有药理活性的代谢物苯那普利拉，90分钟后血浆浓度达峰值。肝脏中的水解酶主要参与了这种转换。
（4）消除：苯那普利的药代动力学特点是从血浆中迅速消除(4小时内完全消除)苯那普利拉分两个阶段消除。终末消除期(从第24小时起)提示苯那普利拉和ACE的牢固结台苯那普利主要经过代谢消除，苯那普利拉主要经肾和胆汁消除。肾功能正常的病人主要经肾脏消除。苯那普利拉的代谢消除是次要途径。口服盐酸苯那普利后，尿中仅发现不到1％的原形苯那普利。20％以苯那普利拉形式从尿中排出。另外两种代谢物为苯那普利和苯那普利拉的乙酰-葡糖苷酸的结合物。
（5）特殊临床情况的药代动力学：苯那普利和苯那普利拉的药代动力学很少受年龄和轻、中度肾功能不全(肌酐清除率3O-80ml/min)及肾病综台征的影响，肝硬化所致肝功能不全者，苯那普利拉的动力学和生物利用度均不受影响，以上这些病人均不必调整剂量。
但苯那普利拉的动力学受重度肾功能不全(肌酐清除率＜ 30ml/min)的影响，由于消除缓慢，蓄积较多，需要减量。
即使晚期肾脏病，苯那普利和苯那普利拉仍可从血浆中消除，此时其动力学性质与重度肾功能衰竭相似。非肾(代谢或胆汁)清除可代偿肾清除的不足。透析对苯那普利拉的消除无临床意义。
服用盐酸苯那普利2小时以后，常规的血液透析对血浆苯那普利和苯那普利拉浓度无影晌。所以透析后无需补充药物。只有小部分苯那普利拉通过透析排出体外。
心衰病人中苯那普利拉的稳态血药浓度常常高于健康人或高血压病人，这表明心衰病人血浆清除率低。因此，心衰病人推荐的起始剂量要低于高血压病人。
与下列药物合用时洛汀新的药代动力学不受影响：氢氯噻嗪，呋塞米，氯噻酮，地高辛，普萘洛尔，阿替洛尔，硝苯地平，萘普生，乙酰水杨酸和西米替丁。同样，洛汀新也不影响这些药物的药代动力学(西米替丁的药代动力学未曾研究)。
适应症
本品适用于轻、中度高血压病的治疗，疗效与卡托普利、依那普利、硝苯地平、尼群地平、普萘洛尔等药物用常用量治疗时相同。目前作为高血压病治疗的二线药。也用于充血性心力衰竭。作为对洋地黄和/或利尿剂反应不佳的充血性心力衰竭病人(NYHAclasses Ⅱ-Ⅳ)的辅助治疗。
不良反应
发生率约20％。主要为头痛、头晕、乏力、咳嗽、恶心、失眠、体位性低血压、面部及唇部肿胀、肌痛、鼻炎、咽炎、呼吸道阻塞和背痛等。
少数病人给予本品后血中尿素氮和血清肌酸酐升高，停用本品后即可自行恢复。
服用本品罕见血钾升高。但肾功能不全、糖尿病以及同时使用治疗低血钾的药物可能是导致出现高血钾的因素。
相互作用
用ACE抑制剂患者应避免与保钾利尿剂(如螺内酯、氨苯蝶啶及阿米洛利等药)合用，以及避免补钾或补含钾的电解质溶液。因为这可能导致血清钾显著增加。若必须合用，则应密切监测血清钾。
参看
|
|||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||
| 关于“贝那普利”的留言： |  订阅讨论RSS
|
|
目前暂无留言 | |
| 添加留言 | |