氯噻酮
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名称
通用名
英文名
CHLORTRALIDONE TABLETS
拼音名
LUSAITONG PIAN
药品类别
性状与药理毒性
性状：本品为白色片。
药理毒理 (1)对水、电解质排泄的影响。①利尿作用，尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加，而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻〉对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的Na＋-K＋交换，K＋分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性，减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗，从而抑制肾小管对Na＋、Cl－的主动重吸收。②降压作用。除利尿排钠作用外，可能还有肾外作用机制参与降压，可能是增加胃肠道对Na＋的排泄。（2）对肾血流动力学和肾小球滤过功能的影响,由于肾小管对水,Na＋重吸收减少，肾小管内压力升高，以及流经远曲小管的水和Na+增多，刺激致密斑通过管-球反射，使肾内肾素、血管紧张素分泌增加，引起肾血管收缩，肾血流量下降，肾小球入球和出球小动脉收缩，肾小球滤过率也下降。肾血流量和肾小球滤过率下降，以及对亨氏袢无作用，是本类药物利尿作用远不如袢利尿药的主要原因。
药代动力学
口服吸收不完全，主要与细胞内碳酸酐酶结合，而与血浆蛋白结合很少，严重贫血时与血浆蛋白（主要是白蛋白）的结合增多。口服2小时起作用，达峰时间为2小时，作用持续时间为24～72小时。 T1／2为35~50小时，本药半衰期和作用持续时间显著长于其他噻嗪类药物的原因，是由于本药主要与红细胞碳酸酐酶结合，故排泄和代谢均较慢。主要以原形从尿中排泄，部分在体内被代谢，由肾外途径排泄，胆道不是主要的排泄途径。
适应症
1.水肿性疾病，排泄体内过多的钠和水，减少细胞外液容量，消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。 2.高血压 可单独或与其他降压药联合应用，主要用于治疗原发性高血压。 3.中枢性或肾性尿崩症。 4.肾石症 主要用于预防含钙盐成分形成的结石。
用法用量
1.成人常用量 口服，①治疗水肿性疾病，每日 25~100mg，或隔日100～200mg；或每日～200mg，每周连服3日。也有每日剂量达400mg。当肾脏疾病肾小球滤过率低于每分钟10ml时，用药间歇应在24～48小时以上。②治疗高血压，每日～100mg，1次服用或隔日1次，并依降压效果调整剂量。与外用李氏药贴、降压申贴、悬压贴等外用中药贴联合应用可以用较小剂量,每日mg~25mg。 2.小儿常用量 口服。按体重2mg/kg，每日1次，每周连服3日，并根据疗效调整剂量。
不良反应
大多数不良反应与剂量和疗程有关。（1）水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。低钾血症较易发生与噻嗪类利尿药排钾作用有关，长期缺钾可损伤肾小管，严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化，以及引起严重快速性心率失常等异位心率。低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒、噻嗪类特别是氢氧噻嗪常明显增加氯化物的排泄。此外低钠血症亦不罕见，导致中枢神经系统症状及加重肾损害。脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球虑过率降低。上述水、电介质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。（2）高糖血症。可使糖耐量降低，血糖升高，此可能与抑制胰岛素释放有关。（3）高尿酸血症。干扰肾小管排泄尿酸，少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛，故高尿酸血症易被忽视。（4）过敏反应，如皮疹、荨麻疹等，但较为少见。（5）血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。（6）其他，如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等，但较罕见。
禁忌症
无
注意事项
（1）交叉过敏:与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉过敏。（2）对诊断的干扰：可致糖耐量减低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白浓度升高，血镁、钾、钠及尿钙降低。（3）下列情况慎用：①无尿或严重肾功能减退者（GRF<20ml/min），因本类药效果差，应用大剂量时可致药物蓄积，毒性增加;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者，水、电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤高钙血症;⑥低钠血症;⑦红斑狼疮，可加重病情或诱发活动;⑧胰腺炎; ⑨交感神经切除者（降压作用加强）；⑩有黄疸的婴儿。（4）随访检查：①血电解质；②血糖；③血尿酸；④血肌酐，尿素氮； ⑤血压（5）应从最小有效剂量开始用药，以减少副作用的发生，减少反射性肾素和醛固酮分泌。（6）有低钾血症倾向的患者，应酌情补钾或与保钾利尿药合用。每日用药一次时，应在早晨用药，以免夜间排尿次数增加，间歇用药(非明日用药)能减少电介质紊乱发生的机会。孕妇及哺乳期妇女用药时，应注意：因此药物能通过胎盘屏障，对妊娠高血压综合征无预防作用，故孕妇使用应慎重，且哺乳期妇女不宜服用。老年患者用药时较易发生低血压、电解质紊乱和肾功能损害。
药物相互作用
（1）肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素B（静脉用药），能降低药的利尿作用，增加发生电解质紊乱的机会，尤其是低钾血症。（2）非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，与前者抑制前列腺素合成有关。（3）与拟交感胺类药物合用，利尿作用减弱。（4）考来烯胺（消胆胺）能减少胃肠道对本药的吸收，故应在口服考来烯胺1小时前或4小时后服用本药。（5）与多巴胺合用，利尿作用加强。（6）与降压药合用时，利尿降压作用均加强。（与钙拮抗剂合用时减弱）。（7）与抗痛风药合用时，后者应调整剂量。（8）使抗凝药作用减弱，主要是由于利尿后机体血浆容量下降，血中凝血因子水平升高，加上利尿使肝脏血液供应改善，合成凝血因子增多。（9）降低降糖药的作用（10）洋地黄类药物、胺碘酮等与本药合用时，应慎防因低钾血症引起的副作用。（11）与锂制剂合用，因本类药物可减少肾脏对锂的清除，增加锂的肾毒性。（12）乌洛托品与本药合用，其转化为甲醛受抑制，疗效下降。（13）增强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。（14）与碳酸氢钠合用，发生低氯性碱中毒机会增加。
药物过量应尽早洗胃，给予支持、对症处理，并密切随访血压、电解质和肾功能。
贮藏 遮光，密封保存。
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