注射用结合雌激素
| A+医学百科 >> 药品百科 >> 注射用结合雌激素 |
注射用结合雌激素（Conjugated Estrogens for Injection），商品名倍美力。与雌激素缺乏相关的中度和严重血管舒缩功能障碍，骨质疏松的预防和治疗，降低冠心病发病率及与之相关的绝经后妇女的死亡率，萎缩性阴道炎和萎缩性尿道炎，女性低雌激素血症。
本药品被归类到冠心病等药品分类。
目录 |
注射用结合雌激素的副作用（不良反应）
突破性出血，月经量改变，闭经。子宫良性肿瘤增大。乳房疼痛。恶心、呕吐、腹痛、胀气、胆汁淤积。皮肤不良反应。
注射用结合雌激素禁忌症
已知或怀疑妊娠 ;
活动性血栓性静脉炎或血栓栓塞性疾病 ;以前患有与使用雌激素相关的血栓性疾病 ;
对本品过敏者禁用。
服用注射用结合雌激素须注意的事项
1.加用孕激素。在雌激素应用周期中加用孕激素10天或10天以上的研究报道，该法较单用雌激素治疗可减少子宫内膜增生。对子宫内膜的形态学和生化研究提示，应用10-14天的孕激素可使子宫内膜完全成熟，减少可能发生的增生变化。然而，在雌激素替代治疗中应用孕激素可能有危险性。潜在的危险包括对脂蛋白代谢的副作用、葡萄糖耐量降低及可能增强乳腺上皮组织的有丝分裂活性，但几乎没有流行病学数据证实这一点(见注意事项下节)。选择孕激素及其应用剂量和方法有利于减少这些副作用，但这些结果还有待进一步研究。
2.心血管危险性。对绝经后妇女，雌激素替代治疗与心血管疾病减少的因果关系尚未证实。更进一步讲，加用孕激素的有益作用尚待证实。在一项大规模前瞻性临床试验中，大多数病人为试验检查证实为冠心病的老年绝经妇女(试验开始时的平均年龄为67岁)。以雌激素/孕激素治疗后，在平均4.1年的随访中发现冠心病(死亡或非致命性心肌梗塞)复发的总发病率没有降低。试验检查证实为冠心病被定义为出现以下一项或几项：曾患有心肌梗塞、曾进行过经皮血管再造术、曾进行过冠脉搭桥手术、血管造影显示1个或多个主冠状动脉出现50%以上阻塞。在治疗的第1年，治疗组冠心病的发病率高于安慰剂组，第3-5年，治疗组冠心病的发病率低于安慰剂组。随后在对患有冠心病的绝经后妇女进行的流行病学研究中也发现同样的趋势。一项进行中的大规模随机、安慰剂对照试验的早期观察认为，与安慰剂组相比，无冠心病病史的妇女单独服用雌激素或同时服用孕激素后，其在试验初期发生心脏病、中风和静脉血栓栓塞的比率略高。但随着试验的进行，这一差别趋向减少，并可不复存在。建议医生权衡每个病人采用本疗法潜在的利弊。近年来，许多已发表的文献提示，绝经后不加孕激素的口服雌激素替代治疗与妇女心血管疾病降低之间可能有因果关系。虽然有许多评估其统计学相关性的观察研究报道，雌激素服用者冠心病的危险性和相关的死亡率可下降20%-50%，但以下是在解释这些报道时必须考虑的：(1)由于这些研究中仅一项是随机的，且样本太小，以至不能得到具显著意义的统计学结果，所有相关研究可发生偏差。因此，冠状动脉疾病危险性的降低不能肯定地归于雌激素替代治疗。这可能是由研究妇女的生活方式和医学方面的特征所致，因为受试者是健康妇女。一般来讲，与未接受雌激素治疗者相比，接受治疗的妇女均有较高的社会地位、经济收入和教育状况，体态更苗条，更具活力，可能经过手术绝经，患糖尿病的可能性小。虽然有些研究试图控制这些选择因素，但是往往是合理设计的随机试验不能证实由那些严谨性较差的研究设计所提出的有益设想。因此，正在进行和将进行的大规模随机试验可能不能证实这一显而易见的优点。(2)目前的医疗实践常包括对有完整子宫的妇女加用孕激素治疗(见警告和注意事项)。尚不清楚加用孕激素对缺血性心肌病的危险性的影响，但是所有能用于临床的孕激素至少可逆转雌激素对高密度脂蛋白和低密度脂蛋白胆固醇的某些有益作用。(3)目前尚不清楚孕激素对乳腺癌的危险，已有的流行病学证据提示，孕激素不能降低长期应用雌激素替代疗法引起的中度增加的乳腺癌发病率(见警告)。因为已知有子宫的妇女长期应用雌激素会使子宫内膜癌的危险性增加，医生常建议这些妇女必须同时服用孕激素和雌激素。当考虑用雌激素和孕激素作为激素替代治疗时，要劝告医生和病人权衡加用孕激素的利弊。需有大规模的随机、安慰剂对照临床试验及进一步的流行病学研究以澄清这些观点。
3.体格检查。在开始用雌激素治疗之前，要取得完整的病史及家族史。治疗前及周期性的体格检查必须特别注意包括血压、乳房、腹部和盆腔器官，以及巴氏涂片试验。作为常规，在未对病人复查时，开具雌激素处方不能超过1年。
4.高凝状态。有研究表明，用雌激素替代治疗的妇女有高凝状态，主要与抗凝血酶活性下降有关。这一作用似呈剂量和用药时间依赖性，但不如口服避孕药明显。与绝经前妇女相比，绝经后妇女也有凝血参数基础水平增高的趋势。有报道认为，绝经后低剂量美雌醇可使血栓栓塞危险性增加，虽然大多数研究(主要是结合型雌激素应用者)报道无此危险性升高。对以前曾有血栓栓塞疾病的妇女的高凝状态无足够的资料。
5.家族性高脂蛋白血症。有家族性脂蛋白代谢缺陷的病人，雌激素治疗会大量增加甘油三酯而导致胰腺炎和其他并发症。
6.体液潴留。雌激素可导致某种程度的体液潴留，加重下列病情，如哮喘、癫痫、偏头痛，心肾功能不全，必须密切观察。
7.子宫出血和乳房痛。有些病人可出现意外的雌激素刺激症状，如异常子宫出血和乳房痛。
8.肝功能损害。肝功能损害的病人可能影响雌激素的代谢，应慎用。
9.子宫纤维瘤。在雌激素应用期间，使用前已经存在的子宫平滑肌瘤的体积可增大。
10.低钙血症。在患有与骨代谢疾病相关的严重低钙血症的病人，应慎用雌激素。
11.根据口服避孕药得到的资料显示，在进行可能增加血栓栓塞疾患危险性的手术前4周或长期不活动时，应停止使用雌激素(见警告)。
注射用结合雌激素药物相作用
1 加速了凝血酶原时间，部分促凝血酶原激酶时间和血小板凝集时间;升高了血小板计数;增加了Ⅱ因子、Ⅶ因子抗原，Ⅷ因子抗原，Ⅷ因子凝集活性，Ⅸ、Ⅹ、Ⅻ、Ⅶ-Ⅹ因子复合物，Ⅱ-Ⅶ-Ⅹ因子复合物，β血小板球蛋白;降低了抗Xa和抗凝血酶Ⅲ水平，降低了抗凝血酶Ⅲ活性;增加了纤维蛋白原和纤维蛋白原活性;增加了纤溶酶原抗原和活性。
2 增加的甲状腺结合球蛋白(TBG)可使循环中总甲状腺激素增加，后者用蛋白结合碘(PBI)测定，增加了T4水平(用柱或放射免疫法)或T3水平(用放射免疫法测定)。而T3树脂摄取下降，反映TBG升高。游离T3和游离T4浓度则未变。
3 血清中其他结合蛋白，即皮质类固醇结合球蛋白(CBG)和性腺激素结合球蛋白(SHBG)可能升高，分别使循环中皮质类固醇和性类固醇升高。游离和具生物学活性的激素浓度不变。其他血浆蛋白亦可能升高(血管紧张素原/肾素底物,α1抗胰蛋白酶,血浆铜蓝蛋白)。
4 HDL和HDL-2浓度升高，LDL-胆固醇浓度降低，TG水平升高。
5 葡萄糖耐量降低。
6 对美替拉酮试验反应下降。
7 血清中叶酸盐浓度下降。
注射用结合雌激素药理作用
调节体内的雌激素水平。它的重配溶液适于静脉或肌肉注射。本药是一种完全由天然资源获得的多种雌激素的混合物。作为多种水溶性雌激素的硫酸钠盐混合物，各自的量相当于从妊娠雌马驹尿液中提取物的平均水平。它包括雌酮、马烯雌酮、17α-二氢马烯雌酮。并有以硫酸酯盐形式存在的少量17α-雌二醇、马萘雌酮、17α-二氢马萘雌酮。
市场上的注射用结合雌激素
- 倍美力
- 生产企业：Wyeth-Ayerst Laboratories
- 批准字号：X20010312
- 包装规格：25mg/瓶
参看
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 关于“注射用结合雌激素”的留言： |  订阅讨论RSS
|
|
目前暂无留言 | |
| 添加留言 | |