倍他米松
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倍他米松是糖代谢及抗炎作用较氢化可的松强,为氢化可的松的15倍,但钠潴留作用为氢化可的松的百倍以上,在原发性肾上腺皮质功能减退症中,可与糖皮质类固醇一起用于替代治疗。也适用于低肾素低醛固酮综合征和植物神经病变所致体位性低血压等。
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简介
倍他米松,其结构式: 属高效含卤皮质激素类药物,作用于糖代谢,能减轻机体组织对损害性刺激所产生的病理变化,且疗效高、其抗炎作用比地塞米松强,副作用小,可治疗红斑狼疮、风湿性关节炎、哮喘等重病在国际临床被广泛应用。
药品名称
通用名称:注射用倍他米松
商品名称:正妥
英文名称: Betamethasone Sodium Phosphate for Injection
汉语拼音:Zhusheyong Beitamisong Linsuanna
别名:β-类松、Betameth、Betasolon、Celestan、Celestone、Rinderon。
分子式:C22H29O5F
分子量:392.47
性状:片剂,注射液。
成份
主要成分:倍他米松磷酸钠
化学名称:16β-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α氟-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-
分子式:C22H28FNa2O8P
分子量:516.41
性状
本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
适应症
倍他米松为地塞米松的同分异构体,作用与用途同醋酸地塞米松,其钠、水潴留作用及剂量都比后者为小。糖代谢及抗炎作用较氢化可的松强,为氢化可的松的15倍,但钠潴留作用为氢化可的松的百倍以上,在原发性肾上腺皮质功能减退症中,可与糖皮质类固醇一起用于替代治疗。也适用于低肾素低醛固酮综合征和植物神经病变所致体位性低血压等。因本品内服易致水肿,多供外用局部涂敷治疗皮脂溢性湿疹、接触性皮炎、肛门、阴部瘙痒等症。
主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。现多用于活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、急性白血病等,也用于某些感染的综合治疗。
制剂
倍他米松磷酸钠注射液Injectiobe—tamethasoniPhospgatisNatrici:为无色澄明的灭菌水溶液,pH8-9,适用于急救。对急性肾上腺功能不全者,肌注或静注,1日—80mg(按倍他米松计算,本品1.3mg相当倍他米松lmg),一般初量4-12mg,关节腔注射,1次.2-1ml。每支1ml含倍他米松4mg。
倍他米松水泥悬注射液InjectioBe。tamethasoniAquosuspensa:为灭菌混悬液,pH6.8-7.2。每支5ml含倍他米松磷酸钠15mg和醋酸倍他米松15mg。肌注:每次ml,每3—7日1次。关节腔注射:每次.25-2ml。
倍他米松磷酸钠滴剂GuttaeBetahletha—soniPhosphatisNatrici:0.1%溶液,用于治疗眼、耳、鼻、皮肤的过敏性类症。
规格
5.26mg(以倍他米松磷酸钠计,相当于倍他米松4mg。)
用法用量
肌注或静脉注射:一日-20mg,分次给药。临用前用适量无菌注射用溶剂溶解后使用。
不良反应
糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类:
(1)长程使用可引起以下副作用:医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。
(2)患者可出现精神症状:欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。
(3)并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、铜绿单胞菌和各种疱疹病毒为主。
(4)糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。
禁忌
对本品及其它甾体激素过敏者禁用。下列疾病患者一般不宜使用,特殊情况应权衡利弊使用,但应注意病情恶化可能:严重的精神病(过去或现在)和癫痫,活动性消化性溃疡病,新近胃肠吻合手术,骨折,创伤修复期,角膜溃疡,肾上腺皮质机能亢进症,高血压,糖尿病,孕妇,抗菌药物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、较重的骨质疏松症等。
注意事项
(1)诱发感染:在激素作用下,原来已被控制的感染可活动起来,最常见者为结核感染复发。在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状,但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化,在短期用药后,即应迅速减量、停药。
(2)对诊断的干扰:
糖皮质激素可使血糖、血胆固醇和血脂肪酸、血钠水平升高、使血钙、血钾下降。
对外周血象的影响为淋巴细胞、真核细胞及嗜酸、嗜碱细胞数下降,多核白细胞和血小板增加,后者也可下降。
长期大剂量服用糖皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性,如结核菌素试验、组织胞浆菌素试验和过敏反应皮试等。
还可使甲状腺131I摄取率下降,减弱促甲状腺激素(TSH)对TSH释放素(TRH)刺激的反应,使TRH兴奋实验结果呈假阳性。干扰促黄体生成素释放素(LHRH)兴奋试验的结果。
使同位素脑和骨显像减弱或稀疏。
(3)下列情况应慎用:心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减(此时糖皮质激素作用增强)、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。
(4)随访检查:长期应用糖皮质激素者,应定期检查以下项目:
血糖、尿糖或糖耐量试验,尤其是糖尿病或糖尿病倾向者。
小儿应定期检测生长和发育情况。
眼科检查,注意白内障、青光眼或眼部感染的发生。
血清电解质和大便隐血。
高血压和骨质疏松的检查,尤以老年人为然。
孕妇及哺乳期妇女用药
(1)妊娠期用药:糖皮质激素可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎腭裂,胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。
(2)哺乳期用药:由于糖皮质激素可由乳汁中排泄,对婴儿造成不良影响,如生长受抑制、肾上腺皮质功能抑制等。孕妇及哺乳期妇女在权衡利弊情况下,尽可能避免使用。
儿童用药
小儿如长期使用肾上腺皮质激素,须十分慎重。
老年用药
老年患者用糖皮质激素易发生高血压及糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性应用糖皮质激素易加重骨质疏松。
药物相互作用
⑶与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用,可加重低钾血症,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。
⑹三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。
⑺与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。
⑻甲状腺激素可使其代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用,应适当调整后者的剂量。
⑾与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。
⑿与麻黄碱合用,可增强其代谢清除。
⒀与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。
⒁可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。
⒂可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。
⒄与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。
白血病的治疗
白血病是造血组织的恶性疾病,又称“血癌”。其特点是骨髓及其他造血组织中有大量白血病细胞无限制地增生,并进入外周血液,而正常血细胞的制造被明显抑制,该病居年轻人恶性疾病中的首位,病因至今仍不完全清楚,病毒可能是主要的致病因子,但还有许多因素如放射、化学毒物(苯等)或药物、遗传素质等可能是致病的辅因子。根据白血病细胞不成熟的程度和白血病的自然病程,分为急性和慢性两大类。
其特征为白血病细胞在骨髓及其他造血组织中呈恶性、无限制地增生,浸润全身各组织和脏器,产生不同症状;周围血液血细胞有量和质的变化。每天骨髓能产生上百亿个新的血细胞,大多数为红细胞。而患有白血病的人体内产出的白细胞比实际需要的多,且多数的白细胞是不成熟的,为幼稚细胞,其存活期比正常情况下长。尽管这种白细胞数量很大,然而却不能像正常白细胞那样抗感染。体内这种白细胞的增多,会直接影响一些重要器官的功能,影响正常健康血细胞的产量。由于肿瘤细胞恶性增生,抑制红细胞和血小板止血的产生,甚至没有足够的正常白细胞抗感染,很容易受擦伤、出血、感染。
主要治疗有下列几类化学治疗﹑放射治疗﹑标靶治疗、中药治疗。部分高危险性病人,需要进行骨髓移植。近10年来,随着分子生物学、生物遗传学的进展,对白血病的病因病理认识更加深入,同时新疗法、新药物的发现以及中药的使用,使白血病预后得到极大的改观。“白血病是不治之症”已成了过去。正规、系统地治疗可以使大多数白血病患者长期无病生存,甚至痊愈。
风湿病的治疗
风湿病指主要侵犯关节、肌肉、骨骼及关节周围的软组织,如肌腱、韧带、滑囊、筋膜等部位的疾病。在现代医学概念中风湿病是风湿性疾病的简称,泛指影响骨、肌肉及其周围软组织,如滑囊、肌腱、筋膜、血管、神经等一大组疾病。风湿性疾病包含弥漫性结缔组织病(如系统性红斑狼疮、干燥综合症、炎性肌病、硬皮病、混合性结缔组织病、白塞病等)、系统性血管炎、脊柱关节病(如强直性脊柱炎、反应性关节炎、瑞特综合症等)、骨关节炎、骨质疏松症等上百种以上的以累及骨、关节等结缔组织为主的疾病总称。
国际上把风湿性疾病作为一门独立的科学研究已有百年历史,1927年世界五大洲成立了国际抗风湿联盟。在我国内科学中,风湿病学是最年轻的一门临床学科,1985年成立了中华风湿医学会,在此前后国内几十家大医院先后成立了风湿免疫科。经过几代风湿病大夫的努力,我国的风湿病诊治水平,已正在赶上世界先进水平。然而,风湿病的知识在我们国家尚未得到广泛普及,误诊误治仍然非常普遍,所谓的“祖传秘方”、江湖游医、假药乘虚而入,不恰当夸大西药的副作用,使相当比例的风湿病患者深受其害,而风湿病的诊治一定要到建有风湿科或风湿免疫科的大医院才有可能保证。
各种风湿性疾病特别是自身免疫性风湿病,往往有全身多系统和多器官损害,具有繁复的症状,常因复杂多变的临床表现成为疑难杂症。风湿病的病程有些慢、迁延不愈,有些爆发起病,诊断和治疗是相当烦琐和复杂的,如果不正规使用药物,常使诊断和治疗更加困难。
患者的诊断不仅需要详细的病史和查体,而且需要进行各种抗体等检查,确诊后的治疗更是一个长期过程。多数风湿病是难以根治的,往往需要长期、甚至终身服药,尽管多数风湿病难以根治,但仍是可以治疗的,通过正规、系统的用药,绝大多数的患者可以控制病情、缓解症状、预防残疾、提高生活质量和挽救生命。如果患有风湿病,不进行治疗或治疗不系统,常会延误病情,导致残疾、甚至危及生命。随着风湿病发病机理研究的深入,风湿病的根治方法,如干细胞移植等,正在临床试验中,有理由相信不久的将来风湿病是一定可以根治的。
药物过量
可引起类肾上腺皮质功能亢进综合症。
药理毒理
肾上腺皮质激素类药物 。具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。
(1)抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。
(2)免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,并减轻原发免疫反应的扩展。
(3)抗毒、抗休克作用:糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应,减轻细胞损伤,发挥保护机体的作用。
药代动力学
肌注倍他米松磷酸钠于1小时血药浓度达峰值。本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低。
贮藏
遮光,密闭保存。
包装
西林瓶装, 每盒5瓶或10瓶。
有效期
暂定24个月
执行标准
国家食品药品监督管理局标准 YBH13312006
批准文号
国药准字H20060968
生产企业
企业名称:马鞍山丰原制药有限公司
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