苄丙酮香豆素钠
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【中文名称】： 苄丙酮香豆素钠
【简写拼音】： BBTXDSN
【英文名称】： Warfarin Sodium
【所属类别】： 抗凝血药
药物说明：
【别名】 苄丙酮香豆素钠;华法令钠;华福灵;苄酮香豆素钠 ,华法林钠,华法林
【外文名】Warfarin ,Warfarin Sodium, Athrombine, COUMADIN, PANAWARFIN,WARFILONE,Coumadin
【适应症】 1.防治血栓栓塞性疾病，可防止血栓形成与发展，如治疗血栓栓塞性静脉炎，降低肺栓塞的发病率和死亡率，减少外科大手术，风湿性心脏病、髋关节固定术、人工置换心脏瓣膜手术等的静脉血栓发生率。 2.心肌梗塞的辅助用药。
【用量用法】 口服：成人开始时每日～15mg，3日后根据凝血酶原时间或凝血酶原活性来确定维持量，其范围为每日～10mg。用药期间凝血酶原时间应保持在25～30秒，凝血酶原活性至少应为正常值的25％～40％。不能用凝血时间或出血时间代替上述2项指标作为监测方法。
【.药效学】本药为间接作用的香豆素类口服抗凝药，通过抑制维生素 K 在肝脏细胞内合成凝血因子
Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，从而发挥抗凝作用。肝脏微粒体内的羧基化酶能将上述凝血因子的谷氨酸转变为γ-羧基谷氨酸，后者再与钙离子结合，才能发挥其凝血活性。本药的作用是抑制羧基化酶，对已经合成的上述因子并无直接对抗作用，必须等待这些因子在体内相对耗竭后，才能发挥抗凝效应，所以本药起效缓慢，仅在体内有效，停药后药效持续时间较长(直到维生素 K 依赖性因子逐渐恢复到一定浓度后，抗凝作用才消失)。此外，本药尚能诱导肝脏产生维生素 K 依赖性凝血因子前体物质，并使之释放入血，该物质抗原性与有关凝血因子相同，但并无凝血功能，反而具有抗凝血作用，并能降低凝血酶诱导的血小板聚集反应。因此，在本药作用下，凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、蛋白 S和蛋白 C 合成减少，而"假凝血因子"亦即"维生素 K 拮抗药诱导蛋白质"增多，达到抗凝效应。
本药的药动学参数较稳定，优于其它口服抗凝药(如茴茚二酮、苯丙羟香豆素和双香豆素等)。只有当患者对本药不耐受时，才选用其它口服抗凝药。在非风湿性心房颤动患者预防脑卒中时，本药疗效明显优于阿司匹林。在治疗或预防妊娠患者血栓或栓塞形成时，皮下或静脉注射肝素疗效则优于本药(因肝素易通过胎盘)。
【.药动学】 本药由胃肠道迅速吸收(个体间差异很小)，进食对吸收无影响，生物利用度为 100%。口服后 12-24 小时起效，抗凝血的最大效应时间为 72-96 小时，抗血栓形成最大效应时间为 6 日。
单次给药的持续时间为 2-5 日，多次给药则为 4-5 日。蛋白结合率为 99.4%，分布容积为0.11-0.2L/kg。主要在肝脏代谢，代谢产物有醇类(活性最小)、羟基类(无活性)。S-华法林表现出的抗凝血活性约为 R-对映异构体的 2-5 倍。母药清除半衰期为 20-60 小时，R-华法林对映异构体的半衰期为 20-89 小时，S-华法林对映异构体的半衰期为 18-43 小时。急性病毒性肝炎不会影响本药的半衰期。本药可以无活性的形式通过乳汁排泄，对所喂养婴儿的凝血酶原时间(PT)无影响；也可以无活性的代谢产物排泄入胆汁，再被重吸收，从尿中排出。
【注意事项】 1.主要不良反应是出血，最常见为鼻衄、牙龈出血、皮肤瘀斑、血尿、子宫出血、便血、伤口及溃疡处出血等。无测定凝血酶原时间或凝血酶原活性的条件时，切勿随便使用本品，以防过量引起低凝血酶原血症，导致出血。凝血酶原时间超过正常的2．5倍（正常值为12秒）、凝血酶原活性降至正常值的15％以下或出现出血时，应立即停药。严重时可用维生素K口服（4～20mg）或缓慢静注（10～20mg），用药后6小时凝血酶原时间可恢复至安全水平。必要时，也可输入新鲜全血、血浆或凝血酶原复合物。 2.有出血倾向病人，如血友病、血小板减少性紫癜、严重肝肾疾病、活动性消化性溃疡、脑、脊髓及眼科手术病人禁用。 3.以下情况需慎用：恶病质、衰弱、发热、慢性酒精中毒、活动性肺结核、充血性心力衰竭、重度高血压、亚急性细菌性心内膜炎、月经过多、先兆流产等。 4.在长期应用最低维持量期间，如需进行手术，可先静注维生素K1注射液50mg，但进行中枢神经系统及眼科手术前，应先停药。胃肠手术后，应查大便潜血。 5.乙酰水杨酸、保泰松。羟基保泰松、水合氯醛、双硫醒、利尿酸、奎尼丁、甲磺丁料、氯贝丁酯消炎痛、甲灭酸、奎宁、蛋白同化激素、四环素类、磺胺类等，能增强其抗凝血作用，从而增加出血倾向。 6.苯巴比妥、格鲁米特和苯妥英钠能加速本品的代谢，减弱其抗凝血作用。
【规格】 片剂：2．5mg、5mg、7．5mg、10mg。 注射液：50mg、75mg。
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