精神药品/地西泮
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精神药品临床应用指导原则 |
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【概述】
本药为作用时间长的苯二氮 类药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制。随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥作用,以及骨骼肌松弛作用。
本药口服吸收快而完全,生物利用度76%。0.5~2小时血药浓度达峰值,半衰期为20~70小时,血浆蛋白结合率高达99%,容易穿透血脑屏障;可通过胎盘,可分泌入乳汁。本药主要在肝脏代谢,有肠肝循环,长期用药有蓄积作用,停药后消除较慢,最后经肾由尿液排泄。
【适应证】
(1)主要用于焦虑、镇静、催眠,还可用于抗癫痫。
(2)减轻骨骼肌痉挛。
(4)可用于麻醉前给药,减轻焦虑和紧张。
【应用原则】
(2)肝肾功能损害者能延长本药半衰期的清除。
(4)有报道称严重的抑郁患者使用时,可能使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。
(5)对本类药耐受性小的患者,初始用量宜小。
【使用方法】
成人剂量:
口服:
(1)抗焦虑,1次~5mg,1日3次。催眠,5~10 mg睡前服。
(2)抗癫痫:1次~10 mg,1日~4次。
(3)解除骨骼肌痉挛:1次~10 mg,1日~4次。
(4)治疗酒精戒断综合征:第1天10 mg/次,首日3~4次,然后根据需要逐渐增加用量。
肌肉注射:
(2)镇静、催眠或急性酒精戒断:初始用10 mg,以后按需每隔3~4小时加5~10 mg。24小时总量以40~50 mg为限。
(3)解除骨骼肌痉挛:初始用5~10 mg,以后按需增加可达到最大限用量;破伤风时可能需要较大剂量。
静脉注射:
(1)基础麻醉或静脉全身麻醉:10~30 mg。
(2)镇静、催眠或急性酒精戒断:初始用10 mg,以后按需每隔3~4小时加5~10 mg。
(3)癫痫持续状态和严重复发性癫痫:开始时静脉注射10 mg,每间隔10~15分钟可按需重复,达30 mg,需要时可在2~4小时后重复治疗。
(4)解除骨骼肌痉挛:初始5~10 mg以后按需增加可达到最大限用量;破伤风时可能需要较大剂量。
小儿剂量:
口服:
6个月以下婴儿不用。6个月以上小儿, 1~2.5 mg/次或按体重40~200 μg/kg或按体表面积1.17~6 mg/m2,1日~4次,用量酌情增减。
肌肉注射:
(1)癫痫、癫痫持续状态和严重复发性癫痫:出生30天到5岁的小儿,每2~5分钟用0.2~0.5 mg,最大限用量为5 mg。5岁以上小儿,每2~5分钟1 mg,最大限用量为10 mg; 5岁以上小儿可在2~4小时后重复治疗。
(2)重症破伤风解除痉挛:出生30天到5岁小儿用1~2 mg,必要时3~4小时重复注射;5岁以上小儿注射5~10 mg。
静脉注射:
(1)癫痫、癫痫持续状态和严重复发性癫痫:出生30天到5岁的小儿,每2~5分钟用0.2~0.5 mg,最大限用量为5 mg。5岁以上小儿,每2~5分钟1 mg,最大限用量为10 mg;可在2~4小时后重复治疗。
(2)重症破伤风:出生30天到5岁小儿用1~2 mg,必要时3~4小时重复注射。5岁以上小儿注射5~10 mg。小儿静注宜缓慢,3分钟内按体重不超过0.25 mg/kg,间隔15~30分钟后可重复。
【慎用及禁忌】
慎用:
(1)严重的急性酒精中毒,可加重中枢神经系统抑制作用。
(2)重度重症肌无力,病情可能被加重。
(3)急性或隐性闭角型青光眼,可因本药的抗胆碱能效应而使病情加重。
(5)ADHD者可有反常反应。
(6)严重慢性阻塞性肺部病变,可加重呼吸衰竭。
禁用:
(2)对本药过敏。
(3)妊娠期妇女。
(4)6个月内的儿童。
【不良反应】
(3)个别患者发生兴奋、多语、睡眠障碍,甚至幻觉。停药后上述症状很快消失。
(4)长期连续用药可产生药物依赖性,停药可能发生戒断症状,表现为激动或烦躁不安。
【注意事项】
(1)对一种苯二氮 类药物过敏者,可能对本药过敏。
(2)与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
(3)易成瘾,与其他可能形成依赖性的药物合用时,形成依赖性的危险性增加。
(4)与酒精、全身麻醉药、可乐定、镇痛药、酚噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时可彼此增效,应调整用量。
(5)与抗高血压药和利尿降压药合用可增强降压作用。
(6)与西咪替丁、普萘洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长。
(7)与扑米酮合用,由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。
(8)与左旋多巴合用,可降低后者的疗效。
参看
苯二氮类药物 | 氯氮 |
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