普罗帕酮
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普罗帕酮(Propafenonc),商品名心律平片。抗心律失常
本药品被归类到心律失常等药品分类。
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普罗帕酮的副作用(不良反应)
(1)不良反应较少,主要者为口干,舌唇麻木,可能是由于其局部麻醉作用所致。此外,早期的不良反应还有头痛,头晕、闪耀,其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。也有出现房室阻断症状。有两例在连续服用两周后出现胆汁郁积性肝损伤的报道,停药后2~4周各酶的活性均恢复正常。据认为这一病理变化属于过敏反应及个体因素性。
(2)在试用过程中未见肺、肝及造血系统的损害,有少数病人出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应,一般都在停药后或减量后症状消失。有报道个别病人出现房室传导阻滞,Q-T间期延长,P-R间期轻度延长,QRS时间延长等。
普罗帕酮禁忌症
无起搏器保护的窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞患者,严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重低血压及对该药过敏者禁用。
服用普罗帕酮须注意的事项
(1)心肌严重损害者慎用。
(3)如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时,可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救。
普罗帕酮的用法用量
注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。
口服:1次100—200mg,1日3-4次。治疗量,1日300-900mg,分4-6次服用。维持量,1日300—600mg,分2-4次服用。由于其局部麻醉作用,宜在饭后与饮料与食物同时吞服,不得嚼啐。
必要时可在严密监护下缓慢静注或静滴,1次70mg,每8小时1次。1日总量不超过350mg。
普罗帕酮药物相作用
与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用增加中枢神经系统副作用的发生。普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度,并呈剂量依赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期,而对普罗帕酮没有影响。与华法令合用时可增加华法令血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高,但对其电生理参数没有影响。
普罗帕酮成分或处方
主要成分及其化学名称为:3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基]-苯基]-1-丙酮盐酸盐其结构式为:分子式:C21H27NO3.HCl
普罗帕酮药理作用
(1)本品属于Ic类(即直接作用于细胞膜)的抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出,0.5~1ug/min时可降低收缩期的去极化作用,因而延长传导,动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长,并可提高心肌细胞阈电位,明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维,对心肌的影响较小),也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明,治疗剂量(口服300mg及静注30mg)时可降低心肌的应激性,作用持久,PQ及QRS均增加,延长心房及房室结的有效不应期,它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性?阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用(比维拉帕米弱100倍),尚有轻度的抑制心肌作用,增加末期舒张压,减少博出量,其作用均与用药的剂量成正比。它还有轻度的降压和减馒心率作用。
(3)它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。(4)大鼠口服180~360mg/kg/day(成人推荐用药最大剂量的12~24倍)六个月后发生肾功能异常,肾小管和间质可见炎症和非炎症性反应。长期给予大鼠19倍成人推荐最大用量时可发现肝脂肪变性。
普罗帕酮贮藏方法
遮光,密闭保存
市场上的普罗帕酮
- 心律平片
- 包装规格:100mg/片 150mg/片
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