头痛粉
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商品名称: 头痛粉
学 名: 阿咖酚散
规 格: 0.65克*1包
单 位: 袋
批准文号: 国药准字H11021943(京卫准字(1996)第138065号)
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性状
本品为白色或类白色的粉末,味微酸苦,遇湿气易变质。
适应症
用于感冒引起的发热、头痛。缓解轻、中度疼痛如关节痛、神经痛、肌肉痛、偏头痛、牙痛、月经痛。
用法用量
口服。一次包。若持续高热、疼痛,可间隔4-6小时重复用1包,24小时内不超过3包。
服用禁忌
1.交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对,必须警惕交叉过敏的可能性。
2.痛风、肝肾功能减退、心功能不全或高血压、鼻出血、血小板减少者、月经过多等患者以及有溶血性贫血史者慎用。
3.不能同时服用含有与本品成分相似的其他抗感冒药,防止毒性增加。
4.服用本品期间禁止饮酒。
对诊断的干扰
(1)长期每日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性。葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性;
(2)可干扰尿酮体试验。
(3)当血药浓度超过130μg/ml时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响。
(4)用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰;
(5)尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低:
(6)由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能,但是临床上尚未见剂量<150mg/日引起出血的报道;
(7)肝功能试验,当血药浓度>250μg/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变,剂量减少时可恢复正常;
(8)大剂量应用,尤其是血药浓度>300μg/ml时凝血酶原时间可延长:
(9)每天用量超过5g时血清胆固醇低。
(10)由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低;大剂量应用本品时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)可得较低结果:由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)。
[孕妇及哺乳期妇女用药]
本品中阿司匹林、对乙酰氨基酚易于通过胎盘,并可由乳汁分泌,故孕妇及哺乳期妇女禁用。
[儿童用药]
急性发热性疾病,尤其是流感及水痘患儿应用本品,则可能发生瑞氏综合症(Reye’S syndrome)。
[老年患者用药]
老年患者由于肾功能下降,服用本品易出现毒性反应。
药物相互作用
:
1.本品不应与含有酒精的饮料、巴比妥类(如苯巴比妥)、解痉药类(如颠茄)同服,因可造成肝损害。
2.本品与抗病毒药齐多夫定(Zidovudine)合用时,由于两药可互相降低与葡糖醛酸的结合作用而降低清除率,从而增加其毒性,因此应避免同时应用。
3.本品不应与抗凝血药(如双香豆素、肝素)、溶栓药及皮质激素类药物同用。
4.抗酸药如碳酸氢钠等可增加本品中阿司匹林在尿中排泄,使血药浓度下降,不宜同用。
5.本品可加强口服降糖药及甲氨蝶吟的作用,不应同用。
6.异烟肼和甲丙氨酯能促使本品中咖啡因增效,提高后者脑组织内浓度55%,肝和肾内浓度则有所下降。
7.口服避孕药有可能减慢咖啡因的清除率。
8.糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用,尤其是大量应用时,有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此,目前临床上不主张将此二种药物同时应用。
9.丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度〉50μg/ml时即明显降低,>100—150μg/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。
药理作用
:
本品中对乙酰氨基酚主要通过抑制前列腺素的合成(抑制前列腺素合成酶)及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用,后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质(如5-烃色胺、缓激肽等)的合成有关。解热作用是通过下丘脑体温调节中枢产生周围血管扩张,通过增加皮肤的血流、出汗及热散失而起作用。
阿司匹林能抑制前列腺素的合成而产生解热镇痛作用:镇痛作用是通过抑制前列腺素及其它能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下丘脑)的可能性。解热作用是抑制前列腺素在下丘脑的合成产生。
咖啡因为中枢兴奋药,能收缩脑血管,减轻其搏动的幅度,与解热镇痛药配伍,能增加镇痛效果。
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