地西泮
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［药品名］地西泮
［英文名］DiaZepatn
［别名］安定，苯甲二氮卓，VALIuM，Diapam，Stes01id，Stes01in
［性状］白色或类白色的结晶粉末；无臭，味苦。在乙醇中溶解，在水中几乎不溶。
［作用与用途］本品为苯二氮卓类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强，是氯氮卓的5倍，这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氯卓受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触传递功能有关。较大剂量时可诱导入睡，与巴比妥类催眠药比较，它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响，对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的抗癫痫作用，对癫痫持续状态极有效，静脉注射时可使70％一80％的癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西洋。中枢性肌肉松弛作用比氯氮卓强，为其5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮卓的10倍。口服吸收快，约1小时达血高蜂浓度，肌注后吸收不规则而慢，静脉注射迅速进入中枢而生效，但快速再分布，故而持续时间短。血次t1/2为20—50小时。经肝脏代谢为奥沙西泮，仍有生物活性，故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出，亦可从
乳汁排泄。
临床应用于治疗：
2．失眠：尤对焦虑性失眠疗效极佳。
3．癫痫：可与其它抗癫痫药合用，治疗癫痫大发作或小发作，控制癫痫持续状态时应静脉注射。
5．脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强宜或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。
［用法与用量］口服：
1．抗焦虑：每次．5-5mg，每日3次。
2．催眠：每次-10mg，睡前服用。
3．抗惊厥：成人每次．5-10mg，每日—4次。6个月以上儿童，每次．1mg／kg，每日3次。肌内或缓慢静脉注射：每次—20mg，必要时，4小时再重复1次。
1．本品有嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调，与剂量有关。老年患者更易出现以上反应。偶见低血压、呼吸抑制、视力模糊、皮疹、尿潴留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少。高剂量时少数人出现兴奋不安。
2．长期应用可致耐受与依赖性，突然停药有戒断症状出现。宜从小剂量用起。
3．青光眼、重症肌无力等患者慎用。新生儿、哺乳期妇女、孕妇(尤其妊娠开始3个月及分娩前3个月)忌用，粒细胞减少、肝肾功能不良者慎用。老年人剂量减半。
4.注射宜缓慢，以防4造成心血管与呼吸抑制。
［药物相互作用］
1．能增强其它中枢抑制药的作用，若同时应用应注意调整剂量。酒精能增强本品作用，治疗期间应避免饮酒或含酒精的饮料。
2．西咪替丁可抑制本品和氯氮卓的排泄，合用时，应注意调整剂量。
3．本品可增加筒箭毒、三碘季胺酚的作用，但可减弱琥珀胆碱的肌肉松弛作用。
4．苯妥英钠与本品合用，可减慢苯妥英钠的代谢，而利福平又可增加本品的排泄。
［制剂］片剂：每片2．5mg；5mg。注射液：每支10mg(2ml)。膜剂。
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