哌仑西平
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[药品名]哌仑西平
英文名：Pirenzepine Hydrochloride Tablets
[别名]哌吡氮平，吡疡平，哌吡卓酮，必舒胃，GASTROZEPIN，BISVANII，LABLON)
[性状]白色结晶性粉末，无臭，味苦。易溶于水、甲酸，难溶于甲醇，极易溶于无水乙醇。熔点约243℃(分解)。
目录 |
作用与用途
本品为一种具有选择性的抗胆碱能药物，对胃壁细胞的毒蕈碱受体有高度亲和力，而对平滑肌，心肌和唾液腺等的毒蕈碱受体的亲和力低，故应用一般治疗剂量时，仅能抑制胃酸分泌，而很少有其它抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌，心脏、唾液腺和膀胱肌等的副作用。剂量增加则可抑制唾液分泌，只有大剂量才能抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。本品不能透过血脑屏障，故不影响中枢神经系统。人口服、肌注或静注本品后，无论是基础胃酸分泌，还是由外源性五肽胃泌素、胰岛素引起的胃酸分泌均受到抑制。本品对胃液的pH影响不大，主要是使胃液(包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶)分泌量减少，从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。口服吸收不完全，tmax为2-3小时，绝对生物利用度约为26％(土4，6％)，食物对吸收有影响。除了脑及胚胎组织外，本品在其他脏器和骨骼肌均有分布，其中以肝、肾浓度为最高，脾、肺次之，心脏、皮肤、肌肉中和血浓度较低。血浆蛋白结合率约为10％，在体内很少被代谢，多以原形化合物通过肾脏和胆道排泄。血浆t1／2为10-12小时。24小时内主要以药物原型随粪便排出，虽给药后3-4日，始能全部排泄，但未见有蓄积性。
主要适用于治疗胃和十二指肠溃疡，能明显缓解病人疼痛，降低抗酸药用量。近期溃疡愈合率约为70％一94％，疗效与西咪替丁相仿，优于甘珀酸钠。与西咪替丁合用可增强抑制胃酸分泌的效果。
[用法与用量]成人口服常用剂量为50mg，1日2次，早晚餐前一个半小时服用。疗程以4-6周为宜。症状严重者，1日量可加大到150mg，分3次服。需长期治疗的病人，可连续服用3个月。
注意事项
1．有轻度口干、眼睛干燥及视力调节障碍等轻微副作用，停药后症状即消失。如见发疹，应予停药；
2．妇女在妊娠期内忌服，肝肾功能不全者慎用；青光眼和前列腺肥大患者禁用；
[制剂]片剂：每片25mg；50mg。
[贮法]密闭贮于凉暗处。
药理毒理
本品为一种具有选择性的抗胆碱能药物，对胃壁细胞的毒蕈碱受体有高度亲和力，而对平滑肌、心肌和唾液腺等的毒蕈碱受体的亲和力低，故应用一般治疗剂量时，仅能抑制胃酸分泌，而很少有其它抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱肌等的副作用。剂量增大则可抑制唾液分泌，只有大剂量才能抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。本品不能透过血脑屏障，故不影响中枢神经系统。人口服、肌注或静注本品后，无论是基础胃酸分泌，还是由外源性五肽胃泌素、胰岛素引起的胃酸分泌均受到抑制。本品对胃液的pH影响不大，主要是使胃液（包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶）分泌量减少，从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。
药代动力学
本品口服吸收不完全，tmax为2～3小时，绝对生物利用度约为26%（± 4.6%），与进食同时服用时可减少吸收，降至10～20%。除了脑及胚胎组织外，本品在其他脏器和骨骼肌均有分布，其中以肝、肾浓度为最高，脾、肺次之，心脏、皮肤、肌肉中和血浓度较低。血浆蛋白结合率约为10%，血浆t1/2为10～12小时。在体内很少被代谢，口服后24小时内约90%以原形化合物通过肾脏（12～50%）和胆道（40～48%）排泄。虽给药后3～4日，始能全部排泄，但未见有蓄积性。
【适应症】
抑酸药。临床主要用于各种酸相关性疾患，如：十二指肠溃疡、胃溃疡、胃-食管反流症、高酸性胃炎、应激性溃疡、急性胃粘膜出血、胃泌素瘤等。
【用法用量】
口服给药。①成人常用剂量为50mg，一日2次，早晚餐前一个半小时服用。疗程以4～6周为宜。症状严重者，一日量可加大到150mg，分3次服，需长期治疗的患者，可连续服用3个月。②儿童给药剂量为？
【不良反应】
与剂量有关。常见不良反应有：轻度口干、眼睛干燥及视力调节障碍等轻微副作用，停药后症状即消失。偶有便秘、腹泻、头痛、精神错乱，一般较轻，有2%需停药。
【禁忌】
①对本品过敏者禁用。②孕妇禁用。③青光眼和前列腺肥大。
【注意事项】
①本品与西咪替丁合用可增强抑制胃酸分泌的效果。②肝肾功能不全者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妇女在妊娠期内忌服。哺乳期妇女乳汁中有少量存在，应用时需慎重。
【儿童用药】
儿童慎用本品。
【药物相互作用】
【药物过量】
对超剂量而引起中毒者，作对症处理，无特殊解毒药。
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