泮托拉唑
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泮托拉唑，消化性溃疡等疾病常用药物，为质子泵抑制剂，抑制胃酸分泌的效应很大，一般认为强于奥美拉唑。市场上有口服和注射用剂型，可酌情选用。
目录 |
药理学
是苯并咪唑类质子泵抑制剂，其作用和作用机制与奥美拉唑相同。但与质子泵的结合选择性更高，而且更为稳定。只有少于25%的部分被激活，但在强酸性环境下回被很快激活。这种依赖于pH的活性特性构成了泮托拉唑在体外对抗胃壁H+、K+-ATP酶高选择性的基础，同时这种酸稳定性也可改善肠道外给药制剂的稳定型。
泮托拉唑只与两个位于质子泵的质子通道上的半胱氨酸序列结合，而奥美拉唑和兰索拉唑还分别与质子通道外、与抑制胃酸无关的半胱氨酸序列结合，因此泮托拉唑与质子泵结合具有更高的选择性。
作用机制
- 抑制胃酸分泌作用：泮托拉唑可使正常人及消化性溃疡患者的基础胃酸分泌及由组胺、胃泌素等刺激引起的胃酸分泌均受到明显抑制。作用强而持久，每日口服20mg，连服7天，基础胃酸pH由1.4平均升高到5.3，一次服用40mg，3d后胃酸分泌仍部分受抑制。泮托拉唑为一弱碱性药物，进入壁细胞后，在分泌小管的酸性环境中迅速分解，生成的亚磺酰胺与质子泵的巯基结合，使质子泵不可逆地失去活性，壁细胞分泌胃酸的最后环节被抑制，胃液pH升高。泮托拉唑既是质子泵的底物，又是抑制剂，剂量依赖性的抑制其活性，大剂量时则呈零级动力学消除。
- 胃粘膜保护作用：动物实验证明，泮托拉唑对阿司匹林、乙醇、应激所致的胃粘膜损伤有保护作用。机制尚未清楚。
- 抗幽门螺杆菌作用：体内试验证明该药能增强抗菌药对幽门螺杆菌的根除率。
药物代谢动力学
单次口服后吸收迅速，平均达峰时间为2.5小时。服用40mg泮托拉唑2-4小时候血浆峰值浓度为1.1-1.3mg/L，其生物利用度较高，约为77%。泮托拉唑的平均终末半衰期为0.9-1.9小时，但抑制胃酸的作用一旦出现，即使药物已经从循环中被清楚以后，仍可维持较长时间。在肝细胞内主要通过细胞色素P450酶系第I系统进行代谢，但同时也可通过第II系统代谢。当与通过P450酶系代谢的其他药物并用时，其代谢途径可立即转移至第II系统，因而不容易发馊药物间的相互作用。老年患者的药物动力学效应与年轻患者相似。有严重肾功能损害的患者服用泮托拉唑后，药物动力学效应无明显变化，因而无须调整用药剂量，甚至到肾衰竭的晚期也是如此。尽管在肝功能障碍的患者本品的代谢和消除会受到损害，但一般影响不大，提示该药可以用于有肝脏损伤的患者而不必做剂量的调整。
适应证
胃食管反流性疾病（包括侵蚀性反流性食管炎、糜烂性食管炎）；十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃粘膜病变、复合型胃溃疡及所致急性上消化道出血。与其他抗菌药物（如克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑）合用，根除幽门螺杆菌感染，减少十二指肠溃疡和胃溃疡复发。
用法用量
- 口服：一般患者每日服用1片（40mg），早餐前或早餐间用少量水送服，不可嚼碎。个别对其他药物无效的病例可每日服用2次；老年患者及肝功能受损者每日记录不得超过40mg。十二指肠溃疡疗程2周，必要时再服2周；胃溃疡及反流性食管炎疗程4周，必要时可再服4周。总疗程不超过8周。
- 静脉滴注：一日1次40mg，疗程依照需要而定，但一般不超过8周。
不良反应
- 消化系统：可见恶心、呕吐、腹胀、腹泻、便秘、腹痛等。可能与服用药物后胃酸度下降、影响消化功能有关。
- 神经系统：头痛、头晕、失眠、嗜睡、外周神经炎等症状。长期用药可使既往存在的焦虑、抑郁加重。
- 血清胃泌素水平升高：胃灼热、反酸等症状。由于胃窦粘膜中的G细胞分泌胃泌素受胃液pH的反馈机制调节。凡能够使胃酸分泌减少的药物或疾病都可以引起血清胃泌素水平增高，促进分泌胃酸的黏膜增生，长期服用者，应定期检查胃粘膜有无肿瘤样增生。
- 其他：可见皮疹、溶血性贫血、转氨酶增高、男性乳腺发育等。新近有引起特发性水肿的报道，表现为皮肤潮红、荨麻疹，甚至引起剥脱性皮炎。
禁忌症
妊娠头3个月和哺乳期妇女禁用。
注意事项
制剂
片（肠溶）剂：每片40mg。注射用泮托拉唑：每支40mg。肠溶衣在酸性环境下不溶解，可以保证药片在胃液环境中不崩解，而在偏碱性的肠液中，包衣会破裂，药片崩解，发挥药效。
参看
参考文献
- 《药理学》杨世杰主编
- 《新编药物学》第17版.陈新谦主编
&《新编治疗药物学》刘皋林主编
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